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公開番号2024166367
公報種別公開特許公報(A)
公開日2024-11-28
出願番号2024161198,2022138442
出願日2024-09-18,2018-03-02
発明の名称眼科組成物
出願人ロート製薬株式会社
代理人個人
主分類A61K 31/196 20060101AFI20241121BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】新規な眼科組成物を提供する。
【解決手段】眼科組成物を、(A)トラニラスト及びその塩からなる群より選択される1種以上、(B)クロルフェニラミン及びその塩からなる群より選択される1種以上、並びに(C)プラノプロフェン及びその塩からなる群より選択される1種以上で構成する。このような組成物において、成分(A)100質量部に対する、成分(B)の割合は、1～8質量部、成分(C)の割合は5～25質量部であってもよい。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
（Ａ）トラニラスト及びその塩からなる群より選択される１種以上、
（Ｂ）クロルフェニラミン及びその塩からなる群より選択される１種以上、並びに
（Ｃ）プラノプロフェン及びその塩からなる群より選択される１種以上を含有し、
成分（Ａ）１００質量部に対する、成分（Ｂ）の割合が１～８質量部、成分（Ｃ）の割合が５～２５質量部である、眼科組成物。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、眼科組成物（又は眼科用剤）に関する。
続きを表示（約 3,500 文字）【背景技術】
【０００２】
点眼剤などの眼科組成物には、その目的に応じて種々の成分が含有されている。
一方、トラニラストは、アレルギーに起因する疾患治療などに有効であることが知られており、眼科組成物における使用例も報告されている。そして、このようなトラニラストを含む眼科組成物において、効能の改善や新たな機能の探索などを目的として、トラニラストと他の成分とを組み合わせる技術も開発されつつある。
例えば、特開２０１４－２３４３６８号公報（特許文献１）には、トラニラストと、特定の成分（抗炎症剤、水溶性ビタミン、清涼化剤）とを含む点眼剤が、角膜上皮バリア機能の亢進に有効であることが記載されている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００３】
特開２０１４－２３４３６８号公報（特許請求の範囲、実施例）
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
本発明の目的は、新規な眼科組成物を提供することにある。
【課題を解決するための手段】
【０００５】
前記のように、点眼剤にトラニラストを含有させる技術自体は知られている。一方、点眼剤に含有させる成分として、トラニラスト以外にも、種々の成分が知られており、マレイン酸クロルフェニラミンやプラノプロフェンもそのような成分の１つである。
しかし、これらの成分については、単独又は特定の他の成分と組み合わされて使用できる例が報告されているだけで、これらの成分を具体的に組み合わせた例についての報告はない。
【０００６】
このような中、本発明者らは、トラニラスト、マレイン酸クロルフェニラミン、プラノプロフェンのそれぞれについての処方の検討を進めていたところ、これらが単独で使用される場合や２種組み合わされて使用される場合でも、従来知られていない課題が存在することを見出した。例えば、検討の中で、これらは単独では保存効力が十分でなかったり、プラノプロフェンの光安定性が十分でなく、マレイン酸クロルフェニラミンと組み合わせても光安定性が改善しないことなどが確認された。
【０００７】
このような知見を受けて、本発明者らは、さらに検討を進めたところ、トラニラスト、マレイン酸クロルフェニラミン、プラノプロフェンという単独や２種の組み合わせとしては知られていても、組み合わせとして具体的な報告がない特定の３種を選択することで、意外にも、上記のような保存効力や光安定性において十分な組成物が得られることなどを見出し、本発明を完成した。
【０００８】
すなわち、本発明は、例えば、以下の発明を提供する。
［１］
（Ａ）トラニラスト及びその塩からなる群より選択される１種以上、
（Ｂ）クロルフェニラミン及びその塩からなる群より選択される１種以上、並びに
（Ｃ）プラノプロフェン及びその塩からなる群より選択される１種以上を含有し、
成分（Ａ）１００質量部に対する、成分（Ｂ）の割合が１～８質量部、成分（Ｃ）の割合が５～２５質量部である、眼科組成物。
［２］
（Ａ）トラニラスト及びその塩からなる群より選択される１種以上、
（Ｂ）クロルフェニラミン及びその塩からなる群より選択される１種以上、並びに
（Ｃ）プラノプロフェン及びその塩からなる群より選択される１種以上を含有する組成物であって、
（Ａ）成分を０．３～０．７ｗ／ｖ％、（Ｂ）成分を０．００７～０．０４ｗ／ｖ％、（Ｃ）成分を０．０３～０．１５ｗ／ｖ％の割合で含有する、眼科組成物。
［３］
（Ａ）成分と（Ｂ）成分と（Ｃ）成分との割合が、下記のいずれかを充足する［１］又は［２］記載の眼科組成物。
（Ａ）成分／（Ｂ）成分／（Ｃ）成分（質量比）＝１００／５～７／８～１２
（Ａ）成分／（Ｂ）成分／（Ｃ）成分（質量比）＝１００／５～７／１８～２２
（Ａ）成分／（Ｂ）成分／（Ｃ）成分（質量比）＝１００／１～３／８～１２
（Ａ）成分／（Ｂ）成分／（Ｃ）成分（質量比）＝１００／１～３／１８～２２
［４］
（Ａ）～（Ｃ）成分の割合が、下記のいずれかを充足する［１］～［３］のいずれかに記載の眼科組成物。
成分（Ａ）が０．４～０．６ｗ／ｖ％、成分（Ｂ）が０．０２～０．０４ｗ／ｖ％、成分（Ｃ）が０．０４～０．０６ｗ／ｖ％である割合
成分（Ａ）が０．４～０．６ｗ／ｖ％、成分（Ｂ）が０．０２～０．０４ｗ／ｖ％、成分（Ｃ）が０．０８～０．１２ｗ／ｖ％である割合
成分（Ａ）が０．４～０．６ｗ／ｖ％、成分（Ｂ）が０．０１３～０．０１７ｗ／ｖ％、成分（Ｃ）が０．０４～０．０６ｗ／ｖ％である割合
成分（Ａ）が０．４～０．６ｗ／ｖ％、成分（Ｂ）が０．０１３～０．０１７ｗ／ｖ％、成分（Ｃ）が０．０８～０．１２ｗ／ｖ％である割合
成分（Ａ）が０．４～０．６ｗ／ｖ％、成分（Ｂ）が０．００８～０．０１２ｗ／ｖ％、成分（Ｃ）が０．０４～０．０６ｗ／ｖ％である割合
成分（Ａ）が０．４～０．６ｗ／ｖ％、成分（Ｂ）が０．００８～０．０１２ｗ／ｖ％、成分（Ｃ）が０．０８～０．１２ｗ／ｖ％である割合
［５］
ポリビニルピロリドン、モノエタノールアミン及びトロメタモールから選択される少なくとも１種以上を含む［１］～［４］のいずれかに記載の眼科組成物。
［６］
モノエタノールアミン及びトロメタモールから選択される少なくとも１種以上を含む［１］～［５］のいずれかに記載の眼科組成物。
［７］
ナトリウムイオン濃度が２５０ｍＭ以下であるか又はナトリウムイオンの割合が（Ａ）成分１モルに対して２５モル以下である、［１］～［６］のいずれかに記載の眼科組成物。
［８］
ナトリウムイオン濃度が２０ｍＭ以下であるか又はナトリウムイオンの割合が（Ａ）成分１モルに対して２０モル以下である、［１］～［７］のいずれかに記載の眼科組成物。
［９］
アレルギー症状の緩和、改善、抑制、及び／又は治療用である［１］～［８］のいずれかに記載の眼科組成物。
［１０］
目の痒み、充血、涙目、異物感及び目やにから選択された少なくとも１種の症状の緩和、改善、抑制、及び／又は治療用である［１］～［９］のいずれかに記載の眼科組成物。
［１１］
［１］に記載の（Ａ）成分、（Ｂ）成分及び（Ｃ）成分から選択された１又は２成分を含む眼科組成物に、残りの１又は２成分を含有させ、前記眼科組成物における、（１）保存効力、（２）光安定性及び（３）酸素ストレス耐性から選択された少なくとも１つを、向上、改善、付与及び／又は発現する方法。
［１２］
［１］に記載の（Ａ）成分、（Ｂ）成分及び（Ｃ）成分から選択された１又は２成分を含む眼科組成物における、（１）保存効力、（２）光安定性及び（３）酸素ストレス耐性から選択された少なくとも１つを、向上、改善、付与及び／又は発現するための剤であって、残りの１又は２成分を含む剤。
【発明の効果】
【０００９】
本発明では、新規な眼科組成物を提供できる。
このような眼科組成物は、特定の成分（Ａ）、（Ｂ）及び（Ｃ）を含んでおり、例えば、これらの成分が単独で又は２種組み合わせられた場合に比べて、特定の機能（例えば、保存効力、安定性など）を向上又は改善するなどの効果を奏することもできる。
例えば、本発明の他の態様では、酸素ストレス（低酸化ストレス）耐性を有する（又は低酸素ストレス耐性を損なわない）眼科組成物を得ることもできる。酸素ストレスは、細胞障害や種々の疾患・症状（ドライアイ、白内障など）との関連性が指摘されており、低酸素ストレス耐性を有する又は損なわない眼科組成物を提供できることは有用である。
【００１０】
本発明の眼科組成物の他の態様では、特定の成分を組み合わせて含んでいても、それぞれの機能・薬効を有効に発揮させることができ、場合によってはより高い機能を有することもできる。
（【００１１】以降は省略されています）

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