特許ウォッチ

公開番号2024163039
公報種別公開特許公報(A)
公開日2024-11-21
出願番号2024072699
出願日2024-04-26
発明の名称医薬組成物
出願人大正製薬株式会社
代理人
主分類A61K 31/192 20060101AFI20241114BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】
本発明の目的は、ナプロキセン又はその塩及びエテンザミド又はその塩を含有し、保存安定性に優れた、医薬組成物を提供することである。
【解決手段】
本発明は、(A)ナプロキセン又はその塩、(B)エテンザミド又はその塩、及び(C)下記(c1)、(c2)、及び(c3)からなる群より選ばれる少なくとも1種を含有することを特徴とする医薬組成物。
(c1)ケイ酸マグネシウム、酸化マグネシウム、炭酸マグネシウム、水酸化マグネシウム、合成ヒドロタルサイト、及び水酸化アルミニウムゲルからなる群より選ばれる少なくとも1種の塩基性化合物
(c2)グリシン
(c3)乳糖、ヒドロキシプロピルセルロース、及びヒプロメロースからなる群より選ばれる少なくとも1種
である。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
（Ａ）ナプロキセン又はその塩、
（Ｂ）エテンザミド又はその塩、及び
（Ｃ）下記（ｃ１）、（ｃ２）、及び（ｃ３）からなる群より選ばれる少なくとも１種
を含有することを特徴とする医薬組成物。
（ｃ１）ケイ酸マグネシウム、酸化マグネシウム、炭酸マグネシウム、水酸化マグネシウム、合成ヒドロタルサイト、及び水酸化アルミニウムゲルからなる群から選ばれる少なくとも１種の塩基性化合物
（ｃ２）グリシン
（ｃ３）乳糖、ヒドロキシプロピルセルロース、及びヒプロメロースからなる群から選ばれる少なくとも１種
続きを表示（約 510 文字）【請求項２】
（Ａ）成分と（Ｂ）成分の含有比が、（Ａ）成分１質量部に対して（Ｂ）成分が０．１２５～１５０質量部である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
（Ｃ）成分の含有量が、（Ａ）成分と（Ｂ）成分の合計量１質量部に対して、０．０１～２質量部である、請求項１又は２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
医薬組成物が、固形製剤である請求項１又は２に記載の医薬組成物。
【請求項５】
（Ａ）ナプロキセン又はその塩及び（Ｂ）エテンザミド又はその塩を含有する医薬組成物の変色抑制方法であって、
下記（Ｃ）（ｃ１）、（ｃ２）、及び（ｃ３）からなる群より選ばれる少なくとも１種を含有させることを特徴とする、前記医薬組成物の変色抑制方法。
（ｃ１）ケイ酸マグネシウム、酸化マグネシウム、炭酸マグネシウム、水酸化マグネシウム、合成ヒドロタルサイト、及び水酸化アルミニウムゲルからなる群から選ばれる少なくとも１種の塩基性化合物
（ｃ２）グリシン
（ｃ３）乳糖、ヒドロキシプロピルセルロース、及びヒプロメロースからなる群から選ばれる少なくとも１種

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、ナプロキセン又はその塩を含有した医薬組成物に関する。
続きを表示（約 2,000 文字）【背景技術】
【０００２】
ナプロキセンは、プロピオン酸系の非ステロイド性解熱鎮痛消炎剤（ＮＳＡＩＤｓ）であり、発熱や炎症を引き起こす原因となるプロスタグランジンの生合成を抑制することによって、消炎、鎮痛、解熱作用を有する（非特許文献１）。現在ＮＳＡＩＤｓは副作用が比較的少ないことから医療用だけでなく一般用医薬品においても解熱鎮痛薬及び感冒薬の主成分として多用されている。そのため、ナプロキセンの一般用医薬品への適用が期待される。ナプロキセンは上記のような薬理作用を有し、ナプロキセン自体の持つ薬効をさらに高めるための検討がなされている。例えば、ナプロキセンと特定の医薬成分の組合わせにより、解熱鎮痛消炎効果が増強させることが報告されている（特許文献１、２）。またナプロキセンは製剤安定性に優れる薬物であるが、去痰成分のアンブロキソールを配合すると配合変化を生じること、塩基性成分を配合することで配合変化を防止できることが知られている（特許文献２）。さらにはナプロキセンと制酸剤等の塩基性化合物との組み合わせにより、崩壊性が改善することが報告されている（特許文献３）。
しかしながら、ナプロキセンとエテンザミドとを配合した医薬組成物とした場合に、製剤の安定性に直接影響を与えるような相互作用が生じるか否かについては知られていない。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００３】
特開２０１８－７６３０５号公報
特開２０１８－７６３０６号公報
特開２０１８－７６３１０号公報
【非特許文献】
【０００４】
ナイキサン錠１００ｍｇインタビューフォーム
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００５】
本発明者らは、ナプロキセンと解熱鎮痛成分であるエテンザミドを配合し、製剤の保存安定性を確認したところ、驚くべきことに経時的に外観変化を及ぼすことを発見した。
【０００６】
したがって、本発明の目的は、ナプロキセン又はその塩及びエテンザミド又はその塩を含有し、保存安定性に優れた、医薬組成物を提供することである。
【課題を解決するための手段】
【０００７】
本発明者らは、上記課題を解決すべく種々の検討を行ったところ、特定の成分を配合することにより、外観変化を抑制できることを見出し、本発明を完成した。
【０００８】
すなわち、本発明は
（１）（Ａ）ナプロキセン又はその塩、
（Ｂ）エテンザミド又はその塩、及び
（Ｃ）下記（ｃ１）、（ｃ２）、及び（ｃ３）からなる群より選ばれる少なくとも１種を含有することを特徴とする医薬組成物。
（ｃ１）ケイ酸マグネシウム、酸化マグネシウム、炭酸マグネシウム、水酸化マグネシウム、合成ヒドロタルサイト、及び水酸化アルミニウムゲルからなる群より選ばれる少なくとも１種の塩基性化合物
（ｃ２）グリシン
（ｃ３）乳糖、ヒドロキシプロピルセルロース、及びヒプロメロースからなる群より選ばれる少なくとも1種
（２）（Ａ）成分と（Ｂ）成分の含有比が、（Ａ）成分１質量部に対して（Ｂ）成分が０．１２５～１５０質量部である、（１）に記載の医薬組成物、
（３）（Ｃ）成分の含有量が、（Ａ）成分と（Ｂ）成分の合計量１質量部に対して、０．０１～２質量部である、（１）または（２）に記載の医薬組成物、
（４）医薬組成物が、固形製剤である（１）～（３）のいずれかに記載の医薬組成物、
（５）（Ａ）ナプロキセン又はその塩及び（Ｂ）エテンザミド又はその塩を含有する医薬組成物の変色抑制方法であって、
下記（Ｃ）（ｃ１）、（ｃ２）、及び（ｃ３）からなる群より選ばれる少なくとも１種を含有させることを特徴とする、前記医薬組成物の変色抑制方法。
（ｃ１）ケイ酸マグネシウム、酸化マグネシウム、炭酸マグネシウム、水酸化マグネシウム、合成ヒドロタルサイト、及び水酸化アルミニウムゲルからなる群より選ばれる少なくとも１種の塩基性化合物グリシン
（ｃ２）グリシン
（ｃ３）乳糖、ヒドロキシプロピルセルロース、及びヒプロメロースからなる群より選ばれる少なくとも1種
である。
【発明の効果】
【０００９】
本発明により、保存安定性に優れたナプロキセン又はその塩及びエテンザミド又はその塩を含有する医薬組成物の提供が可能となった。
【発明を実施するための形態】
【００１０】
以下、本発明のナプロキセン又はその塩を含有する医薬組成物について詳述し説明する。
（【００１１】以降は省略されています）

関連特許