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公開番号2024094445
公報種別公開特許公報(A)
公開日2024-07-10
出願番号2021043428
出願日2021-03-17
発明の名称経皮吸収剤
出願人国立大学法人九州大学
代理人個人,個人,個人,個人
主分類A61K 31/7088 20060101AFI20240703BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】皮膚への核酸の浸透を向上させることができる経皮吸収剤を提供する。
【解決手段】経皮吸収剤は、核酸が界面活性剤で被覆された固体状の複合体と、油相と、皮膚浸透促進剤と、を含む。複合体は、油相に分散したSolid-in-oil型(S/O)粒子を形成している。
【選択図】図4
特許請求の範囲【請求項１】
核酸が界面活性剤で被覆された固体状の複合体と、
油相と、
皮膚浸透促進剤と、
を含み、
前記複合体は、
前記油相に分散したＳｏｌｉｄ－ｉｎ－ｏｉｌ型（Ｓ／Ｏ）粒子を形成している、
経皮吸収剤。
続きを表示（約 300 文字）【請求項２】
前記皮膚浸透促進剤は、
グリセリン脂肪酸エステル、テルペノイド及びイオン液体からなる群から選択される、
請求項１に記載の経皮吸収剤。
【請求項３】
前記皮膚浸透促進剤は、
オレイン酸グリセリルである、
請求項１又は２に記載の経皮吸収剤。
【請求項４】
前記皮膚浸透促進剤の含有量は、
５～１０質量％である、
請求項１から３のいずれか一項に記載の経皮吸収剤。
【請求項５】
前記界面活性剤は、
ショ糖エルカ酸エステルである、
請求項１から４のいずれか一項に記載の経皮吸収剤。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、経皮吸収剤に関する。
続きを表示（約 1,700 文字）【背景技術】
【０００２】
遺伝子の発現を抑制するＲＮＡ干渉を利用したｓｍａｌｌ－ｉｎｔｅｒｆｅｒｉｎｇＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ）による遺伝子治療が注目されている。アトピー性皮膚炎、皮膚癌及び関節リウマチ等の難治性皮膚疾患でのｓｉＲＮＡの経皮投与の有効性が示唆されている。
【０００３】
親水性のｓｉＲＮＡを疎水的な皮膚表面から体内へ効率よく浸透させるのは容易ではない。ｓｉＲＮＡで疾患を治療するためには、ｓｉＲＮＡを効率よく皮膚表面から浸透させる経皮ドラッグデリバリーシステム（ＤＤＳ）の開発が必要である。
【０００４】
ｓｉＲＮＡの経皮ＤＤＳとして、非特許文献１、２及び３では、それぞれリポソーム、エレクトロポレーション及びクリーム剤が検討されている。経皮ＤＤＳとしてのリポソームは、細網内皮系に取り込まれやすい上、肝臓に集積することが実用化への障壁となっている。エレクトロポレーションは、非常に高価で操作が煩雑である。クリーム剤は薬剤の輸送効率が低いのが難点である。
【０００５】
親水性の化合物及びタンパク質の皮膚浸透性を高める製剤として、例えば、特許文献１に開示されたＳｏｌｉｄ－ｉｎ－ｏｉｌ（Ｓ／Ｏ）型製剤が知られている。非特許文献４では、Ｓ／Ｏ型製剤による核酸の浸透性が検討されている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００６】
国際公開第２００６／０２５５８３号
【非特許文献】
【０００７】
Ｂ．Ｇｅｕｓｅｎｓ，外５名，「ＵｌｔｒａｄｅｆｏｒｍａｂｌｅｃａｔｉｏｎｉｃｌｉｐｏｓｏｍｅｓｆｏｒｄｅｌｉｖｅｒｙｏｆｓｍａｌｌｉｎｔｅｒｆｅｒｉｎｇＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ）ｉｎｔｏｈｕｍａｎｐｒｉｍａｒｙｍｅｌａｎｏｃｙｔｅｓ」，ＪｏｕｒｎａｌｏｆＣｏｎｔｒｏｌｌｅｄＲｅｌｅａｓｅ，２００９年，１３３（３），２１４－２２０
ＴｏｍｏｙｕｋｉＩｎｏｕｅ，外８名，「Ｍｏｄｕｌａｔｉｏｎｏｆｓｃｒａｔｃｈｉｎｇｂｅｈａｖｉｏｒｂｙｓｉｌｅｎｃｉｎｇａｎｅｎｄｏｇｅｎｏｕｓｃｙｃｌｏｏｘｙｇｅｎａｓｅ－１ｇｅｎｅｉｎｔｈｅｓｋｉｎｔｈｒｏｕｇｈｔｈｅａｄｍｉｎｉｓｔｒａｔｉｏｎｏｆｓｉＲＮＡ」，ＴｈｅＪｏｕｒｎａｌｏｆＧｅｎｅＭｅｄｉｃｉｎｅ，２００７年，９（１１），９９４－１００１
ＭＴａｋａｎａｓｈｉ，外１０名，「ＴｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓｉｌｅｎｃｉｎｇｏｆａｎｅｎｄｏｇｅｎｏｕｓｇｅｎｅｂｙｓｉＲＮＡｃｒｅａｍｉｎａｎａｒｔｈｒｉｔｉｓｍｏｄｅｌｍｏｕｓｅ」，ＧｅｎｅＴｈｅｒａｐｙ，２００９年，１６，９８２－９８９
生津賢一，外３名，「油中ナノ分散化技術を利用したオリゴ核酸経皮デリバリー技術の創製」、化学工学会第４２回秋季大会研究発表講演要旨集，２０１０年、１５１頁（Ｗ１Ｐ３１）
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００８】
非特許文献４に開示されたＳ／Ｏ型製剤によれば、表皮付近の核酸の浸透が促進される。しかし、疾患の抑制及び治療を目的とした核酸の経皮ＤＤＳの実用化には、核酸を皮膚にさらに効率的に浸透させる必要がある。
【０００９】
本発明は上述の事情に鑑みてなされたものであり、皮膚への核酸の浸透を向上させることができる経皮吸収剤を提供することを目的とする。
【課題を解決するための手段】
【００１０】
本発明に係る経皮吸収剤は、
核酸が界面活性剤で被覆された固体状の複合体と、
油相と、
皮膚浸透促進剤と、
を含み、
前記複合体は、
前記油相に分散したＳｏｌｉｄ－ｉｎ－ｏｉｌ型（Ｓ／Ｏ）粒子を形成している。
（【００１１】以降は省略されています）

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