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公開番号2025074336
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-05-13
出願番号2025035042,2022013793
出願日2025-03-05,2022-01-31
発明の名称錠剤、錠剤の崩壊性を改善する方法
出願人株式会社ファンケル
代理人弁理士法人雄渾
主分類A61K 9/20 20060101AFI20250502BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】本発明は、錠剤とした時の崩壊性が低い活性成分を含有する錠剤において、十分な崩壊性と同時に所望の錠剤硬度を有する錠剤を提供することを課題とする。
【解決手段】上記課題を解決するために、(A)崩壊係数(X)が8以上である活性成分、(B)カルボキシメチルセルロースナトリウム、及び(C)寒天を含有し、前記成分(B)の含有量は0.5～2.0質量%であり、前記成分(C)の含有量は1.0～7.0質量%であることを特徴とする錠剤が提供される。これにより、錠剤とした時の崩壊性が低い活性成分を含有する錠剤において、十分な崩壊性を担保しながら、同時に所望の錠剤硬度を有する錠剤を提供することができる。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
以下の成分（Ａ）～（Ｃ）及びセルロースを含有し、
前記成分（Ａ）が、ビタミン、ミネラル、植物エキス末、及びフィトステロールから選ばれる１種以上を含み、
前記成分（Ｂ）の含有量は０．５～２．０質量％であり、前記成分（Ｃ）の含有量は３．０～７．０質量％であることを特徴とする、錠剤。
（Ａ）崩壊係数（Ｘ）が８以上である活性成分
（Ｂ）カルボキシメチルセルロースナトリウム
（Ｃ）崩壊用精製寒天
続きを表示（約 320 文字）【請求項２】
前記（Ｂ）成分と前記（Ｃ）成分の含有量の和が５．０質量％以上であることを特徴とする、請求項１に記載の錠剤。
【請求項３】
硬度が１１ｋｇｆ以上かつ崩壊時間が３０分以内であることを特徴とする、請求項１又は２に記載の錠剤。
【請求項４】
（Ａ）崩壊係数（Ｘ）が８以上である活性成分を含有する錠剤の崩壊性を改善する方法であって、
前記（Ａ）成分が、ビタミン、ミネラル、植物エキス末、及びフィトステロールから選ばれる１種以上を含み、
（Ｂ）カルボキシメチルセルロースナトリウム、（Ｃ）崩壊用精製寒天、及びセルロースを含有させることを特徴とする、錠剤の崩壊性を改善する方法。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、カルボキシメチルセルロースナトリウム及び寒天を含有する錠剤に関するものである。より具体的には、カルボキシメチルセルロースナトリウム、寒天、及び崩壊性係数が８以上の活性成分を含有する錠剤に関するものである。
続きを表示（約 2,300 文字）【背景技術】
【０００２】
医薬品やサプリメントには、その薬効を発揮させるために様々な活性成分が配合される。しかし、その活性成分の性質や種類、配合される量によっては崩壊時間が長くなってしまう場合がある。崩壊時間が長くなることで、体内で活性成分が十分に吸収されないという問題があった。
【０００３】
医薬品に関しては、日本薬局方の崩壊試験において素性形の医薬品は、３０分以内に崩壊しなければならないとされている。他方、サプリメントに関しては、現段階では崩壊時間が３０分以内という規定はない。しかし、医薬品と同様に３０分以内に崩壊する設計が求められており、近年、サプリメントにおいてもその崩壊性が注目されている。
【０００４】
そこで、錠剤の崩壊性を改善するための方法として、崩壊剤を多量に添加することが考えられる。しかし、崩壊剤を多量に添加することによって錠剤の硬度が低下し、充填時や流通時に破損するという問題が生じてしまう。同時に、打錠末の流動性が悪化するという問題も生じ得る。
また、錠剤の崩壊性を改善するために、打錠圧を低くして錠剤を得る方法が考えられる。しかしこの場合、製品としての流通に耐えられるだけの硬度を有せず、そのため錠剤の品質を担保出来ない。
【０００５】
こうした問題に対して特許文献１には、単一粒子の平均繊維長が２０～１０００μｍである繊維状ファイバー１００質量部に、５質量部以上１００質量部未満の水を吸水させた後、乾燥させた錠剤用基材が開示されている。また、特許文献２には、吸湿性の高いサラシア含有組成物を活性成分として、カルボキシメチルセルロースカルシウムと二酸化ケイ素を含有する組成物が開示されている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００６】
特開２０２０－１５２７１２号公報
特開２０１１－１７８６９０号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００７】
しかし、上記に示した特許文献の方法においても、特定の成分に対して崩壊性の改善や錠剤硬度の向上はみられるものの、錠剤の崩壊性を大きく低下させる性質を持つ活性成分を使用した場合には、昨今求められている錠剤の崩壊性と所望の硬度を両立させることはできていない。
【０００８】
そこで、本発明は、錠剤とした時の崩壊性が低い活性成分を含有する錠剤において、十分な崩壊性と同時に所望の錠剤硬度を有する錠剤を提供することを課題とする。
【課題を解決するための手段】
【０００９】
本発明者は、上記課題について鋭意検討した結果、錠剤とした時の崩壊性が低い活性成分を用いた場合であっても、カルボキシメチルセルロースナトリウムと寒天を所定量含有させることにより錠剤の崩壊性が向上し、同時に所望の錠剤硬度を維持し得るという知見を見出し、本発明を完成した。
【００１０】
すなわち、本発明は、以下の［１］～［５］を提供する。
［１］以下の成分（Ａ）～（Ｃ）を含有し、前記成分（Ｂ）の含有量は０．５～２．０質量％であり、前記成分（Ｃ）の含有量は１．０～７．０質量％であることを特徴とする、錠剤。
（Ａ）崩壊係数（Ｘ）が８以上である活性成分
（Ｂ）カルボキシメチルセルロースナトリウム
（Ｃ）寒天
本発明によれば、一定の指標を満たす、錠剤とした時の崩壊性が低い活性成分を用いた場合であっても、カルボキシメチルセルロースナトリウムと寒天を所定量含有させることにより崩壊性が向上し、所望の錠剤硬度を有する錠剤を提供することができる。
なお、詳細は後述するが、崩壊係数とはある活性成分を用いた場合の錠剤の崩壊性を表す指標であり、崩壊係数が高いほどその活性成分を用いた錠剤の崩壊性が低くなることを示すものである。
［２］崩壊性スコア（Ｙ）が１５以上であることを特徴とする、［１］に記載の錠剤。
この特徴によれば、活性成分の種類、配合率や錠剤の粒質量に起因して、崩壊性がより低い錠剤に対しても、崩壊性を向上させ、所望の錠剤硬度を有する錠剤を提供することができる。
［３］硬度が１１ｋｇｆ以上かつ崩壊時間が３０分以内であることを特徴とする、［１］又は［２］に記載の錠剤。
この特徴によれば、錠剤とした時の崩壊性が低い活性成分を用いた場合であっても、十分な崩壊性と、所望の錠剤硬度が担保された錠剤を提供することができる。
［４］前記（Ａ）成分が、ビタミン、ミネラル、植物エキス、及びフィトステロールから選ばれる１種以上であることを特徴とする、［１］～［３］のいずれか１項に記載の錠剤。
この特徴によれば、錠剤とした時の崩壊性が低い活性成分を用いた場合であっても、活性成分の対象を限定することにより、より確実に崩壊性が向上し、より確実に所望の錠剤硬度を有する錠剤を提供することができる。
［５］
（Ａ）崩壊係数（Ｘ）が８以上である活性成分を含有する錠剤の崩壊性を改善する方法であって、
（Ｂ）カルボキシメチルセルロースナトリウム、及び（Ｃ）寒天を含有させることを特徴とする、錠剤の崩壊性を改善する方法。
本発明によれば、錠剤とした時の崩壊性が低い活性成分を用いた錠剤において、崩壊性を向上させ、所望の錠剤硬度を付与することができる。
【発明の効果】
（【００１１】以降は省略されています）

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