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公開番号2025070272
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-05-02
出願番号2023180458
出願日2023-10-19
発明の名称皮膚外用組成物
出願人ロート製薬株式会社
代理人個人,個人,個人,個人
主分類A61K 8/81 20060101AFI20250424BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】トラネキサム酸とアラントインを同時に含有しながら、優れた安定性を有する水中油型乳化型の皮膚外用組成物を提供すること。
【解決手段】(A)トラネキサム酸又はその塩、(B)アラントイン又はその塩、(C)炭素数16～18の脂肪酸とグリセリンとのエステル、炭素数16～18の脂肪酸とソルビタンとのエステル、及び自己乳化型ステアリン酸グリセリルからなる群より選択される少なくとも1種、(D)アクリル酸・メタクリル酸アルキル共重合体、並びに(E)高級アルコールを含有する、水中油型乳化型の皮膚外用組成物であって、(A)トラネキサム酸又はその塩の含有量が皮膚外用組成物の総量を基準として0.9～2.5質量%であり、(B)アラントイン又はその塩の含有量が皮膚外用組成物の総量を基準として0.08～0.2質量%であり、pHが5.4以下である、皮膚外用組成物。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
（Ａ）トラネキサム酸又はその塩、
（Ｂ）アラントイン又はその塩、
（Ｃ）炭素数１６～１８の脂肪酸とグリセリンとのエステル、炭素数１６～１８の脂肪酸とソルビタンとのエステル、及び自己乳化型ステアリン酸グリセリルからなる群より選択される少なくとも１種、
（Ｄ）アルキル変性カルボキシビニルポリマー、並びに
（Ｅ）高級アルコール
を含有する、水中油型乳化型の皮膚外用組成物であって、（Ａ）トラネキサム酸又はその塩の含有量が皮膚外用組成物の総量を基準として０．９～２．５質量％であり、（Ｂ）アラントイン又はその塩の含有量が皮膚外用組成物の総量を基準として０．０８～０．２質量％であり、ｐＨが５．４以下である、皮膚外用組成物。
続きを表示（約 290 文字）【請求項２】
（Ｅ）高級アルコールがベヘニルアルコールである、請求項１に記載の皮膚外用組成物。
【請求項３】
（Ｆ）有機酸（ただし、トラネキサム酸を除く）及びその塩からなる群より選択される少なくとも１種を更に含有する、請求項１又は２に記載の皮膚外用組成物。
【請求項４】
（Ｇ）ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油を更に含有する、請求項１又は２に記載の皮膚外用組成物。
【請求項５】
（Ｈ）液状油を更に含有し、該液状油の含有量が皮膚外用組成物の総量を基準として６～１５質量％である、請求項１又は２に記載の皮膚外用組成物。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、皮膚外用組成物に関する。
続きを表示（約 2,100 文字）【背景技術】
【０００２】
トラネキサム酸は美白効果や抗炎症効果を有する成分である。また、アラントインは抗炎症効果を有する成分である。そのため、トラネキサム酸及びアラントインは皮膚外用剤の有効成分としてそれぞれ広く用いられている。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００３】
しかしながら、トラネキサム酸は塩基性の成分である一方、アラントインの安定なｐＨ領域は酸性であることから、両成分を安定的に皮膚外用剤に同時配合する技術が求められていた。本発明は、トラネキサム酸とアラントインを同時に含有しながら、優れた安定性を有する水中油型乳化型の皮膚外用組成物を提供することを目的とする。
【課題を解決するための手段】
【０００４】
本発明者らは、トラネキサム酸とアラントインを同時に含有する水中油型乳化型の皮膚外用剤において、界面活性剤として特定のグリセリン脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、又は自己乳化型ステアリン酸グリセリルを含有させることで、意外にもゲル化、低温での析出及び高温での分離がいずれもみられない、安定な外用剤とすることができることを見出した。
【０００５】
本発明は、例えば、以下の各発明を提供する。
［１］
（Ａ）トラネキサム酸又はその塩、
（Ｂ）アラントイン又はその塩、
（Ｃ）炭素数１６～１８の脂肪酸とグリセリンとのエステル、炭素数１６～１８の脂肪酸とソルビタンとのエステル、及び自己乳化型ステアリン酸グリセリルからなる群より選択される少なくとも１種、
（Ｄ）アルキル変性カルボキシビニルポリマー、並びに
（Ｅ）高級アルコール
を含有する、水中油型乳化型の皮膚外用組成物であって、（Ａ）トラネキサム酸又はその塩の含有量が皮膚外用組成物の総量を基準として０．９～２．５質量％であり、（Ｂ）アラントイン又はその塩の含有量が皮膚外用組成物の総量を基準として０．０８～０．２質量％であり、ｐＨが５．４以下である、皮膚外用組成物。
［２］
（Ｅ）高級アルコールがベヘニルアルコールである、［１］に記載の皮膚外用組成物。
［３］
（Ｆ）有機酸（ただし、トラネキサム酸を除く）及びその塩からなる群より選択される少なくとも１種を更に含有する、［１］又は［２］に記載の皮膚外用組成物。
［４］
（Ｇ）ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油を更に含有する、［１］～［３］のいずれかに記載の皮膚外用組成物。
［５］
（Ｈ）液状油を更に含有し、該液状油の含有量が皮膚外用組成物の総量を基準として６～１５質量％である、［１］～［４］のいずれかに記載の皮膚外用組成物。
【発明の効果】
【０００６】
本発明によれば、トラネキサム酸とアラントインを同時に含有しながら、優れた安定性を有する水中油型乳化型の皮膚外用組成物を提供することができる。
【発明を実施するための形態】
【０００７】
以下、本発明を実施するための形態について詳細に説明する。ただし、本発明は以下の実施形態に限定されるものではない。
【０００８】
本実施形態に係る皮膚外用組成物は、（Ａ）トラネキサム酸又はその塩（単に「（Ａ）成分」とも表記する。）、（Ｂ）アラントイン又はその塩（単に「（Ｂ）成分」とも表記する。）、（Ｃ）炭素数１６～１８の脂肪酸とグリセリンとのエステル、炭素数１６～１８の脂肪酸とソルビタンとのエステル、及び自己乳化型ステアリン酸グリセリルからなる群より選択される少なくとも１種（単に「（Ｃ）成分」とも表記する。）、（Ｄ）アルキル変性カルボキシビニルポリマー（単に「（Ｄ）成分」とも表記する。）、並びに（Ｅ）高級アルコール（単に「（Ｅ）成分」とも表記する。）を含有する。
【０００９】
〔（Ａ）トラネキサム酸又はその塩〕
トラネキサム酸は、ｔｒａｎｓ－４－（アミノメチル）シクロヘキサン－１－カルボン酸とも称される公知の化合物である。トラネキサム酸の塩としては、無機酸との塩、有機酸との塩、無機塩基との塩、有機塩基との塩、酸性アミノ酸との塩、塩基性アミノ酸との塩などが挙げられる。トラネキサム酸又はその塩は、公知の方法により合成してもよく、市販品として入手することもできる。
【００１０】
本実施形態に係る皮膚外用組成物における（Ａ）成分の含有量は、皮膚外用組成物の総量を基準として０．９～２．２質量％である。（Ａ）成分の含有量を上記範囲とすることで、（Ａ）成分による美白効果及び抗炎症効果が有効に発揮される。（Ａ）成分の含有量は、皮膚外用組成物の総量を基準として皮膚外用組成物の総量を基準として０．９５～２．２質量％であることが好ましく、１．０～２．２質量％であることがより好ましく、１．８～２．２質量％であることがさらに好ましい。
（【００１１】以降は省略されています）

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