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公開番号2025067507
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-04-24
出願番号2023177547
出願日2023-10-13
発明の名称貼付剤
出願人artience株式会社
代理人個人
主分類A61K 31/4045 20060101AFI20250417BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】貼付剤ごとにロピニロールの経皮吸収性にバラツキが発生することを低減し、ロピニロールの経皮吸収性を均一に発揮することが可能な貼付剤を提供する。
【解決手段】本発明の貼付剤は、支持体と、上記支持体の一面に積層一体化された粘着層とを含み、上記粘着層が、粘着基剤と、遊離塩基型のロピニロールを含むロピニロールと、ケイ酸アルミン酸マグネシウム及びメタケイ酸アルミン酸マグネシウムのうち少なくとも一方である吸着剤とを含むことを特徴とする。
【選択図】図1
特許請求の範囲【請求項１】
支持体と、上記支持体の一面に積層一体化された粘着層とを含み、
上記粘着層が、粘着基剤と、遊離塩基型のロピニロールを含むロピニロールと、ケイ酸アルミン酸マグネシウム及びメタケイ酸アルミン酸マグネシウムのうち少なくとも一方である吸着剤とを含むことを特徴とする貼付剤。
続きを表示（約 280 文字）【請求項２】
粘着層の質量の相対標準偏差が８％未満であることを特徴とする請求項１に記載の貼付剤。
【請求項３】
貼付剤をヘアレスマウスに２４時間貼付した際のロピニロール皮膚透過量の相対標準偏差が、１０％未満であることを特徴とする請求項１に記載の貼付剤。
【請求項４】
ロピニロールが、酸付加塩型のロピニロールをさらに含むことを特徴とする請求項１に記載の貼付剤。
【請求項５】
粘着層が、粘着付与樹脂、経皮吸収促進剤、及び可塑剤よりなる群から選択される少なくとも一種を含むことを特徴とする請求項１に記載の貼付剤。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、薬物としてロピニロールを含有する貼付剤に関する。
続きを表示（約 1,100 文字）【背景技術】
【０００２】
従来から、パーキンソン病の治療薬として、ロピニロールが知られている。ロピニロールは、錠剤などの経口剤の形態として、口を介して人体へ投与されている。しかしながら、経口剤は、肝臓での初回通過効果による分解、消化管障害の発生、及び血中濃度の急激な変動による副作用の発生などの問題を生じる場合がある。
【０００３】
そこで、ロピニロールを含有する貼付剤が提案されている。貼付剤を皮膚に貼付することにより、ロピニロールを体内へ経皮投与することができる。
【０００４】
貼付剤は、支持体と、上記支持体の一面に積層一体化された粘着層とを有する。粘着層は、ロピニロール及び粘着基剤を含む。
【０００５】
ここで、ロピニロールには、遊離塩基型と酸付加塩型とがある。遊離塩基型のロピニロールの方がより高い経皮吸収性を有しているため、粘着層には遊離塩基型のロピニロールが含まれていることが望ましい。
【０００６】
しかしながら、遊離塩基型のロピニロールは、経皮吸収性が高いものの、安定性が低い。そのため、一般的に、ロピニロールは、酸付加塩型として市販されている。そして、粘着層の製造時には、酸付加塩型のロピニロールは、金属イオン含有塩基性化合物を用いて中和され、遊離塩基型のロピニロールとされる。中和反応では、遊離塩基型のロピニロールの他に、副生成物として、金属塩が生じる。そのため、粘着層が遊離塩基型のロピニロールを含む場合、粘着層は、金属塩をさらに含んでいる（例えば、特許文献１）。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００７】
特許第５５４６０１３号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００８】
しかしながら、金属塩は凝集し易く、粘着層中において、目視観察により視認可能なほど粗大な凝集粒子となって存在し、外観不良などの問題を生じることがある。
【０００９】
粘着層中における金属塩の凝集は、粘着層中にごく僅かに含まれる水分に起因して発生すると考えられる。粘着層中に水分が含まれる原因としては、例えば、粘着層の製造工程において、上述した中和反応において副生成物として生成した水分が粘着層中に残存したり、空気中に含まれる水分が粘着層中に混入したりすることが挙げられる。
【００１０】
そこで、特許文献１では、ヒュームドシリカやタルクなどの吸着剤を用いることにより、粘着層中の水分を吸着剤に吸着させて、金属塩の凝集を低減できることが開示されている。
（【００１１】以降は省略されています）

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