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公開番号2025010287
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-01-20
出願番号2024189987,2023102070
出願日2024-10-29,2018-08-27
発明の名称抗菌混合物
出願人シムライズアーゲー
代理人弁理士法人プロテクトスタンス
主分類A61K 31/12 20060101AFI20250109BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】様々な異なる微生物に対して低濃度で特に活性である新しい抗菌剤を開発することである。
【解決手段】提案されているのは、ヒドロキシアセトフェノンと1つの追加の抗菌剤を含む相乗的な抗菌混合物である。本混合物は、アスペルギルス・ブラジリエンシスとの闘いに特に有用である。
【選択図】無し
特許請求の範囲【請求項１】
抗菌混合物であって、
（ａ）式（Ｉ）の少なくとも１つのアセトフェノン誘導体からなる群から選択される第１の抗菌剤と、
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（Ｉ）
Ｒ１は水素またはメチルを表し、
Ｒ２は、水素、ヒドロキシル、または－ＯＣＨ３基、またはその美容上または薬学的に許容される塩を表し、
（ｂ）エチレンジアミンテトラアセテート（ＥＤＴＡ）、カプリロイルグリシン、エチルラウロイルアルギネートＨＣＬ、ウンデセノイルグリシンおよびそれらの混合物からなる群から選択される少なくとも１つの第２抗菌剤と、
を含む又はのみからなる抗菌混合物。
続きを表示（約 920 文字）【請求項２】
前記アセトフェノン誘導体が、以下からなる群から選択される、
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（Ｉａ）：２－ヒドロキシアセトフェノン
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（Ｉｂ）：３－ヒドロキシアセトフェノン
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（Ｉｃ）：４－ヒドロキシアセトフェノン
請求項１に記載の抗菌混合物。
【請求項３】
前記第１の抗菌剤および前記第２の抗菌剤が、約１：９９から約９９：１の重量比で存在する、請求項１又は請求項２に記載の抗菌混合物。
【請求項４】
前記第１の抗菌剤が、４－ヒドロキシアセトフェノンである、請求項１から請求項３のいずれか一項に記載の抗菌混合物。
【請求項５】
前記第１の抗菌剤および第２の抗菌剤が下記表の重量比で存在する、請求項５に記載の抗菌混合物。
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【請求項６】
請求項１から請求項５のいずれか一項の抗菌混合物の作用量を含むパーソナルケア組成物。
【請求項７】
請求項１から請求項５のいずれか一項に記載の抗菌混合物の作用量を含む洗剤組成物。
【請求項８】
請求項１から請求項５のいずれか一項の抗菌混合物の作用量を含む食品組成物。
【請求項９】
請求項１から請求項５のいずれか一項の抗菌混合物を総組成物に基づいて計算された約０．０１から約１０重量％の量を含む、請求項６のパーソナルケア組成物、請求項７の洗剤組成物、または請求項８の食品組成物。
【請求項１０】
請求項１から請求項５のいずれか一項の混合物の作用量を添加することにより、パーソナルケア組成物、洗剤組成物、または食品組成物を保存するための方法。
（【請求項１１】以降は省略されています）
発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、パーソナルケア、洗剤および栄養剤のための抗菌剤の分野に属し、新しい抗菌剤および消費者製品の様々な分野におけるそれらの使用を参照する。
続きを表示（約 2,100 文字）【背景技術】
【０００２】
化粧品、医薬品、および食品業界では、特に他の方法では腐りやすい製品（化粧品、医薬品、食品など）の保存だけでなく、人体または動物の体に悪影響を与える可能性のある微生物の直接的な美容的治療または治療的治療のためにも、抗菌特性を備えた薬剤が常に必要とされている。例として、体臭、にきび、真菌症などを引き起こす可能性のある微生物を参照することができる。
【０００３】
参照された技術分野において、多数の抗菌活性化合物が実際にすでに使用されているが、標的化された特定の治療を実施し、および／または副作用を低減することができるように、代替物が引き続き求められている。しかしながら、これに関連して、抗菌性、特に保存作用を有する代替薬剤の探索において、化粧品、医薬品および／または食品分野で使用される物質が、以下の条件が求められている。
・毒物学的に許容できる。
・皮膚に容易に耐えられる。
・安定している（特に従来の化粧品および／または医薬製剤において）。
・大半できれば完全に無臭である。
・調剤が安価である。（つまり、標準的なプロセスを採用する、および／または標準の前駆体から開始する）。
・処方が簡単であって（すなわち、液体が望ましい）、最終製品に有害ではい。
【０００４】
さらに、多様な基準を満たす抗菌活性特性を有するべきである。それらの物質は、
・グラム陽性菌とグラム陰性菌、酵母菌、カビに対して広域スペクトルの抗菌活性を提供し、
・カビであるアスペルギルス・ブラジリエンシスに対して特に強い活性を示し、
・さまざまなｐＨ値でさまざまな化粧品配合物で活性を示したほうがよい。
【先行技術文献】
【非特許文献】
【０００５】
最先端技術から、微生物に対して活性である様々なタイプの製品を扱っている多くの出版物が知られている。たとえば、Ｓｃｈｅｎｋ他は、湿ったアルファルファ干し草を保存するためのさまざまな殺菌剤を評価した（湿った干し草を保存するための殺菌剤の実験室評価）。４－ヒドロキシアセトフェノンはテストされた化合物の１つであったが、カビの成長を妨げないことがわかったため、干し草の保存には適していない。化粧品配合物の主ｔがんは開示されていない。（ＡｇｒｏｎｏｍｙＪｏｕｒｎａｌ、４７、６４－６９，１９５５）。
【０００６】
Ｚａｕｎｅｒ他は、酵母Ｓａｃｃｈａｒｏｍｙｃｅｓｃｅｒｅｖｉｓｉａｅの呼吸と発酵を阻害するビート糖蜜の不純物を発表した（酵母（Ｓａｃｃｈａｒｏｍｙｃｅｓｃｅｒｅｖｉｓｉａｅ）の呼吸と発酵に対するビート糖蜜と植物保護剤の不純物の阻害活性）。Ｓａｃｃｈａｒｏｍｙｃｅｓｃｅｒｅｖｉｓｉａｅ以外の微生物は調査されず、特に、カビやバクテリアではない。化粧品の分野での阻害物質の潜在的な使用についての参考文献はない。
【０００７】
Ｈｉｒｖｉ他は、クランベリーの香りの組成を調査し、１つの成分として４－ヒドロキシアセトフェノンを発見した。クランベリーアロマまたはその成分の抗菌活性については言及されていない（ＺｅｉｔｓｃｈｒｉｆｔｆuｒＬｅｂｅｎｓｍｉｔｔｅｌ－Ｕｎｔｅｒｓｕｃｈｕｎｇｕｎｄ－Ｆｏｒｓｃｈｕｎｇ、１７２（５）、３６５－７，１９８１）。
【０００８】
アルバレス他は、植物Ｌａｍｐａｙａｈｉｅｒｏｎｙｍｉのさまざまな成分の抗炎症特性を研究した。４－ヒドロキシアセトフェノンは、腹腔内投与した場合に皮下炎症を軽減する活性化合物の１つであった。薬剤は局所的に適用されておらず、提示された化合物のいずれについても抗菌活性に関するデータは開示されていない（ＩｌＦａｒｍａｃｏ、５５、５０２－５、２０００）。
【０００９】
Ｓｃｈｍｅｄａ－Ｈｉｒｓｃｈｍａｎｎ他は、化学的ｉｎｖｉｔｒｏアッセイで抗酸化活性を明らかにするＴａｇｅｔｅｓｍｅｎｄｏｃｉｎａの成分を確認した。とりわけ、４－ヒドロキシアセトフェノンは活性成分の１つであることが証明された。提示された化合物のいずれについても、抗菌活性および化粧品への適用に関するデータは開示されていない（ＺｅｉｔｓｃｈｒｉｆｔｆuｒＮａｔｕｒｆｏｒｓｃｈｕｎｇ、５９ｃ、３４５－３５３，２００４）。
【００１０】
本明細書では、ＤＥ－ＯＳ３６２９０５６（Ｃｅｌａｍｅｒｃｋ）も参照され、無極性溶媒を使用したトウヒ針葉のクチクラ（表皮）からのｐ－ヒドロキシアセトフェノンを含む物質混合物の抽出が開示されている。これらの物質混合物は、植物病原性真菌、すなわち、ＣｌａｄｏｓｐｏｒｉｕｍｃｕｃｕｍｅｒｉｎｕｍおよびＲｈｉｚｏｓｐｈａｅｒａｋａｌｋｈｏｆｆｉｉを中和するのに効果的であると主張されている。他の微生物、例えば非植物病原性酵母Ｃ．ａｌｂｉｃａｎｓまたはバクテリアが含まれる。さらに、化粧品配合物の製品保存などの特定の用途は言及されていない。
（【００１１】以降は省略されています）

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