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公開番号2025002608
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-01-09
出願番号2023102903
出願日2023-06-23
発明の名称経口組成物
出願人小林製薬株式会社
代理人個人,個人,個人
主分類A61K 31/5415 20060101AFI20241226BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】本発明の目的は、メキタジンを含みながら、メキタジン特有の強い苦味の後味が低減された経口組成物を提供することである。
【解決手段】メキタジンを含む経口組成物にエリスリトール及び/又はキシリトールを配合することで、メキタジン特有の強い苦味の後味が低減される。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
（Ａ）メキタジンと、（Ｂ）エリスリトール及び／又はキシリトールとを含有する経口組成物。
続きを表示（約 350 文字）【請求項２】
更に（Ｃ）フェニレフリン及び／又はその塩を含有する、請求項１に記載の経口組成物。
【請求項３】
前記（Ａ）成分の含有量が、０．０５～０．２５重量％である、請求項１に記載の経口組成物。
【請求項４】
前記（Ａ）成分の含有量１重量部当たり、前記（Ｂ）成分の含有量が２００重量部以上である、請求項１に記載の経口組成物。
【請求項５】
前記（Ａ）成分の含有量１重量部当たり、前記（Ｃ）成分の含有量が３～１５重量部である、請求項２に記載の経口組成物。
【請求項６】
散剤、細粒剤、顆粒剤、トローチ剤、ドロップ剤、チュアブル剤、ドライシロップ剤、舐剤、ドリンク剤、懸濁剤又はシロップ剤である、請求項１に記載の経口組成物。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、メキタジンを含みながら、メキタジン特有の強い後味が低減された経口組成物に関する。
続きを表示（約 1,600 文字）【背景技術】
【０００２】
メキタジンは、フェノチアジン系の抗ヒスタミン薬であり、アレルギー及び鼻炎等の治療に用いられる。メキタジンは、錠剤で服用される他、シロップ及び細粒等の剤型があり、小児にも適用される。
【０００３】
メキタジンには苦味の課題があり、易服用性を向上させるために呈味の改良が望まれる。例えば、特許文献１には、メキタジンを含む薬物含有層の両面に、アセスルファムカリウムまたはスクラロースを含む水膨潤性ゲル形成層が積層されたフィルム状製剤の剤型とすることで、易服用性を向上させることが開示されている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００４】
特開２００９－００７３１０号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００５】
特許文献１のフィルム状製剤は剤型の工夫により呈味の課題を解決するものであるため、一般的な剤型（つまり、医薬組成物の配合成分の混合系）ではメキタジンの苦味を十分にマスキングすることはできない。特に、一般的な剤型では、服用後における後味として残る苦味が強いため、メキタジン製剤の呈味の改良の余地は未だ大きい。
【０００６】
そこで、本発明は、メキタジンを含みながら、メキタジン特有の強い苦味の後味が低減された経口組成物を提供することを目的とする。
【課題を解決するための手段】
【０００７】
本発明者らは、鋭意検討した結果、メキタジンを含む経口組成物にエリスリトール又はキシリトールを混合することで、他の矯味剤を混合した場合とは異なり、メキタジン特有の強い苦味の後味が低減されることを見出した。さらに、メキタジンを含む経口組成物にさらにフェニレフリン類を混合すると苦味がさらに強くなり、他の矯味剤では苦味の後味だけでなく苦味の先味さえも十分にマスキングできなくなるところ、エリスリトール又はキシリトールを混合することで、キタジン特有の強い苦味の後味も先味も、効果的にマスキングできることを見出した。本発明は、これらの知見に基づいて、更に検討を重ねることにより完成したものである。
【０００８】
即ち、本開示は、下記に掲げる態様の発明を提供する。
項１．（Ａ）メキタジンと、（Ｂ）エリスリトール及び／又はキシリトールとを含有する経口組成物。
項２．更に（Ｃ）フェニレフリン及び／又はその塩を含有する、項１に記載の経口組成物。
項３．前記（Ａ）成分の含有量が、０．０５～０．２５重量％である、項１又は２に記載の経口組成物。
項４．前記（Ａ）成分の含有量１重量部当たり、前記（Ｂ）成分の含有量が２００重量部以上である、項１～３のいずれかに記載の経口組成物。
項５．前記（Ａ）成分の含有量１重量部当たり、前記（Ｃ）成分の含有量が３～１５重量部以上である、項２～４のいずれかに記載の経口組成物。
項６．散剤、細粒剤、顆粒剤、トローチ剤、ドロップ剤、チュアブル剤、ドライシロップ剤、舐剤、ドリンク剤、懸濁剤又はシロップ剤である、項１～５のいずれかに記載の経口組成物。
【発明の効果】
【０００９】
本発明によれば、メキタジンを含みながら、メキタジン特有の強い苦味の後味が低減された経口組成物が提供される。
【発明を実施するための形態】
【００１０】
本開示の経口組成物は、（Ａ）メキタジン（以下において「（Ａ）成分」とも記載する。）と、（Ｂ）エリスリトール及び／又はキシリトール（以下において「（Ｂ）成分」とも記載する。）とを含有する。本開示の経口組成物は、さらに、（Ｃ）フェニレフリン及び／又はその塩（以下において「（Ｃ）成分」とも記載する。）を含んでもよい。
（【００１１】以降は省略されています）

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