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公開番号2024127785
公報種別公開特許公報(A)
公開日2024-09-20
出願番号2024022433
出願日2024-02-16
発明の名称アニオン性薬物放出性コンタクトレンズ用組成物、シリコーンハイドロゲル、及びコンタクトレンズ
出願人三菱ケミカル株式会社
代理人個人,個人,個人
主分類G02C 7/04 20060101AFI20240912BHJP(光学)
要約【課題】薬物担持量及び放出量を高くするためにカチオン性モノマーの配合量を多くしても含水率の上昇を抑制でき、薬物の担持及び放出に伴う形状変化を抑制でき、透明性にも優れるアニオン性薬物放出性コンタクトレンズを製造できるシリコーンハイドロゲルが得られる組成物の提供。
【解決手段】アニオン性薬物放出性コンタクトレンズ用組成物であって、アミド基含有モノマー(A)と、1分子中に炭素原子を10個以上有するアンモニウム塩含有モノマー(B)と、シリコーンモノマー(C)とを含有する、組成物。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
アニオン性薬物放出性コンタクトレンズ用組成物であって、
アミド基含有モノマー（Ａ）と、１分子中に炭素原子を１０個以上有するアンモニウム塩含有モノマー（Ｂ）と、シリコーンモノマー（Ｃ）とを含有する、組成物。
続きを表示（約 710 文字）【請求項２】
前記アンモニウム塩含有モノマー（Ｂ）が、アンモニウム塩含有カチオン性モノマーである、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記アンモニウム塩含有モノマー（Ｂ）が、エチレン性不飽和結合と、アラルキル基とを有する、請求項１又は２に記載の組成物。
【請求項４】
前記アンモニウム塩含有モノマー（Ｂ）の含有割合が、前記組成物の総量の３～３０質量％である、請求項１又は２に記載の組成物。
【請求項５】
前記シリコーンモノマー（Ｃ）の含有割合が、前記組成物の総量の５～６０質量％である、請求項１又は２に記載の組成物。
【請求項６】
前記シリコーンモノマー（Ｃ）の総量のうち、親水性基を有するシリコーンモノマー（Ｃ）の割合が２５質量％以上である、請求項１又は２に記載の組成物。
【請求項７】
前記アニオン性薬物が、核酸医薬である、請求項１又は２に記載の組成物。
【請求項８】
前記アニオン性薬物が、アニオン性低分子薬である、請求項１又は２に記載の組成物。
【請求項９】
前記組成物を硬化させた成形体と水とを接触させることで得られるシリコーンハイドロゲルにアニオン性薬物を担持させたときの収縮率が、３％以下となる、請求項１又は２に記載の組成物。
【請求項１０】
前記組成物を硬化させた成形体と水とを接触させることで得られるシリコーンハイドロゲルの薬物担持量が、乾燥質量１００質量％に対して１質量％以上となる、請求項１又は２に記載の組成物。
（【請求項１１】以降は省略されています）
発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、アニオン性薬物放出性コンタクトレンズ用組成物、シリコーンハイドロゲル、及びコンタクトレンズに関する。本発明はより詳細には、アニオン性薬物を放出するためのシリコーンハイドロゲルコンタクトレンズであって、薬物担持量及び放出量が十分であり、透明性、形状維持性に優れるシリコーンハイドロゲルコンタクトレンズを製造するための組成物に関する。
続きを表示（約 2,200 文字）【背景技術】
【０００２】
緑内障やドライアイ等の眼疾患に対する治療法としては、点眼が一般的である。しかしながら点眼による治療は、簡便である反面、薬物が涙液によって速やかに希釈され、そのほとんどが排出されてしまう。そのため十分な薬物投与のためには、薬物濃度の増加や数時間おきの点眼が必要となるが、これには副作用のリスクや点眼の忘れが懸念される。
【０００３】
コンタクトレンズ装用者への点眼による薬物の投与は、コンタクトレンズに対して歪みや変質等の悪影響を与える可能性がある。市販されている点眼薬の多くに添加されている防腐剤がコンタクトレンズ内部に取り込まれることにより、アレルギーを引き起こすこともある。したがって、点眼による薬物治療は、コンタクトレンズ装用者には適していない。
【０００４】
そこで、薬物を長い時間患部に作用させることができ、かつコンタクトレンズ装用者にも適した薬物放出性コンタクトレンズが提案されている。
治療用薬物を含有するコンタクトレンズに適用可能なハイドロゲルとして、特許文献１には、カチオン性モノマーを配合したハイドロゲルにアニオン性薬物を吸着保持するハイドロゲルが提案されている。また、特許文献２には、ハイドロゲルの構成成分であるアニオン性モノマーとカチオン性モノマーとのモル比を所定の範囲内とすることで、余剰のカチオン性モノマーにアニオン性薬物がイオン結合するハイドロゲルが提案されている。
【０００５】
一方、近年ではコンタクトレンズにおける酸素透過性が着目されている。コンタクトレンズ装用時の角膜への酸素供給が不十分であると、角膜細胞の分裂が抑制されるため、新陳代謝が悪くなる。結果、角膜の障害、細菌感染への抵抗力の低下を引き起こすことがある。
シロキサン単位を繰り返し単位とするシロキサン主鎖を有するシリコーンポリマーは、酸素透過性に優れている。コンタクトレンズを始めとする各種の眼用レンズ用材料として、種々のシリコーンポリマーが使用されている。しかし、一般にシリコーンポリマーは疎水性であるため、コンタクトレンズ表面の疎水化や、添加量の制限に課題がある。
そこで特許文献３には、親水性の置換基を有し、かつシリコーン含量の多いシリコーンモノマーが提案されている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００６】
特開平６－１４５４５６号公報
特開２００４－３０７５７４号公報
国際公報第２０１３／０９８９６６号
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００７】
特許文献１、２にそれぞれ記載のハイドロゲルにおいては、カチオン性モノマーとのイオン結合によりアニオン性薬物を捕捉することができる。ハイドロゲルへの薬物担持量を増加させるためには、カチオン性モノマーの配合量を増加させればよい。
しかし、一般的なカチオン性モノマーは極めて高い極性を有している。そのため、カチオン性モノマーの配合量を増やすと、ハイドロゲルの含水率が上昇する。結果、ゲルの強度が低下する。
【０００８】
また、ハイドロゲルは薬物の担持や放出によってその形状が大きく変化することがある。ハイドロゲルと薬物との相互作用の影響があるためである。
特許文献２に記載のハイドロゲルは、カチオン性モノマー及びアニオン性モノマーを含有する。しかし、アニオン性薬物の担持量の増加のために、カチオン性モノマーの配合比を大きくすると、薬物の放出後に形状が大きく変化する可能性がある。配合できるカチオン性モノマー量には制限があるため、アニオン性薬物の担持量及び放出量も制限される。
特許文献３に記載のシリコーンモノマーでは、親水性が改善されているものの、１分子当たりのシリコーン含有量が多い。イオン性モノマー等の極めて極性の高い分子を添加したとき、配合液が白濁し得る。そのため、コンタクトレンズの透明性が損なわれる可能性がある。
【０００９】
本発明は、薬物担持量及び放出量を高くするためにカチオン性モノマーの配合量を多くしても含水率の上昇を抑制でき、薬物の担持及び放出に伴う形状変化を抑制でき、透明性にも優れるアニオン性薬物放出性コンタクトレンズを製造できるシリコーンハイドロゲルが得られる組成物を提供する。
【課題を解決するための手段】
【００１０】
本発明者らは、上記課題のうち、薬物担持放出前後のハイドロゲルの形状変化を抑制するためには、アニオン性薬物がハイドロゲル中のカチオン性基に吸着された際に、薬物がその近傍の高分子鎖と強い相互作用を形成せず、凝集を引き起こさないことが重要であると考えた。また、その相互作用を制御するためには、薬物近傍の親水性及び疎水性の条件、酸性及び塩基性の条件、立体障害等のバランスを整える必要性がある、という考えに至り鋭意研究した。その結果、比較的親水性が高く、弱い塩基性条件を与えるアミド基含有モノマーと、比較的疎水性であり、立体障害の大きいアンモニウム塩含有モノマーとを配合することで、薬物の担持及び放出に伴うハイドロゲルの形状変化を抑制できることを見出した。
（【００１１】以降は省略されています）

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