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公開番号2024048183
公報種別公開特許公報(A)
公開日2024-04-08
出願番号2022154084
出願日2022-09-27
発明の名称固体組成物及びその製造方法
出願人第一工業製薬株式会社,静岡県公立大学法人
代理人弁理士法人蔦田特許事務所
主分類A61K 31/12 20060101AFI20240401BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】難水溶性ポリフェノールの水に対する溶解性を向上する。
【解決手段】実施形態に係る固体組成物は、非晶質の難水溶性ポリフェノール、モノエステルの比率が85質量%以上であるショ糖脂肪酸エステル、及び、水溶性高分子、を含有する。固体組成物は、例えば、難水溶性ポリフェノール、モノエステルの比率が85質量%以上であるショ糖脂肪酸エステル、及び水溶性高分子を溶媒に溶かし、得られた溶液から前記溶媒を除去することにより調製することができる。
【選択図】図11
特許請求の範囲【請求項１】
非晶質の難水溶性ポリフェノール、
モノエステルの比率が８５質量％以上であるショ糖脂肪酸エステル、及び、
水溶性高分子
を含有する固体組成物。
続きを表示（約 570 文字）【請求項２】
前記難水溶性ポリフェノールに対する前記ショ糖脂肪酸エステルの質量比が０．２～３０である、請求項１に記載の固体組成物。
【請求項３】
前記難水溶性ポリフェノールに対する前記水溶性高分子の質量比が０．１～１０である、請求項１に記載の固体組成物。
【請求項４】
前記ショ糖脂肪酸エステルに対する前記水溶性高分子の質量比が０．１～１０質量部である、請求項１に記載の固体組成物。
【請求項５】
前記ショ糖脂肪酸エステルが構成脂肪酸として炭素数１２～２２の脂肪酸を含む、請求項１に記載の固体組成物。
【請求項６】
前記水溶性高分子が、Ｎ－ビニルラクタムのホモポリマー及びそのコポリマー、セルロースエーテル、並びにセルロースエステルからなる群から選択される少なくとも１種である、請求項１に記載の固体組成物。
【請求項７】
請求項１～６のいずれか１項に記載の固体組成物を含む経口組成物。
【請求項８】
難水溶性ポリフェノール、モノエステルの比率が８５質量％以上であるショ糖脂肪酸エステル、及び水溶性高分子を、溶媒に溶かして溶液を得ること、及び、
前記溶液から前記溶媒を除去すること、
を含む、固体組成物の製造方法。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明の実施形態は、ポリフェノールを含む固体組成物、及びその製造方法に関する。
続きを表示（約 1,800 文字）【背景技術】
【０００２】
ポリフェノールは、動脈硬化や脳梗塞等を防ぐ抗酸化作用を持つことが知られているが、難水溶性のものが多い。消化管内でのポリフェノールの吸収効果を高めるために、難水溶性ポリフェノールの水に対する溶解性を高めることが求められる。そのための方策として、難水溶性ポリフェノールを結晶状態から非晶質化させることが知られている。
【０００３】
例えば、特許文献１には、非晶質の難水溶性ポリフェノールと、親水性ポリマーと、非イオン界面活性剤とを含む固体組成物が開示されている。また、親水性ポリマーとしてポリビニルピロリドンが用いられること、及び、非イオン界面活性剤としてＨＬＢ値が１０以上のショ糖脂肪酸エステルが用いられることが記載されている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００４】
国際公開第２０１７／０６１６２７号
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００５】
難水溶性ポリフェノールを水溶性高分子及びショ糖脂肪酸エステルとともに非晶質化した固体組成物は、水への溶解性を向上させることができるが、その溶解性は必ずしも十分ではなく、溶解性の更なる向上が求められる。
【０００６】
本発明の実施形態は、難水溶性ポリフェノールの水に対する溶解性を向上することができる固体組成物を提供することを目的とする。
【課題を解決するための手段】
【０００７】
本発明は以下に示される実施形態を含む。
［１］非晶質の難水溶性ポリフェノール、モノエステルの比率が８５質量％以上であるショ糖脂肪酸エステル、及び、水溶性高分子、を含有する固体組成物。
［２］前記難水溶性ポリフェノールに対する前記ショ糖脂肪酸エステルの質量比が０．２～３０である、［１］に記載の固体組成物。
［３］前記難水溶性ポリフェノールに対する前記水溶性高分子の質量比が０．１～１０である、［１］又は［２］に記載の固体組成物。
［４］前記ショ糖脂肪酸エステルに対する前記水溶性高分子の質量比が０．１～１０質量部である、［１］～［３］のいずれか１項に記載の固体組成物。
［５］前記ショ糖脂肪酸エステルが構成脂肪酸として炭素数１２～２２の脂肪酸を含む、［１］～［４］のいずれか１項に記載の固体組成物。
［６］前記水溶性高分子が、Ｎ－ビニルラクタムのホモポリマー及びそのコポリマー、セルロースエーテル、並びにセルロースエステルからなる群から選択される少なくとも１種である、［１］～［５］のいずれか１項に記載の固体組成物。
［７］［１］～［６］のいずれか１項に記載の固体組成物を含む経口組成物。
［８］難水溶性ポリフェノール、モノエステルの比率が８５質量％以上であるショ糖脂肪酸エステル、及び水溶性高分子を、溶媒に溶かして溶液を得ること、及び、前記溶液から前記溶媒を除去すること、を含む、固体組成物の製造方法。
【発明の効果】
【０００８】
本発明の実施形態によれば、難水溶性ポリフェノールの水に対する溶解性を向上することができる固体組成物を提供することができる。
【図面の簡単な説明】
【０００９】
実施例１の固体組成物のＤＳＣチャート
比較例１の固体組成物のＤＳＣチャート
比較例２の固体組成物のＤＳＣチャート
比較例３の固体組成物のＤＳＣチャート
比較例４の固体組成物のＤＳＣチャート
実施例１の固体組成物のＸＲＤチャート
比較例１の固体組成物のＸＲＤチャート
比較例２の固体組成物のＸＲＤチャート
比較例３の固体組成物のＸＲＤチャート
比較例４の固体組成物のＸＲＤチャート
実施例１及び比較例１～４の固体組成物の溶出試験結果を示すグラフ
【発明を実施するための形態】
【００１０】
本実施形態に係る固体組成物は、（Ａ）非晶質の難水溶性ポリフェノール、（Ｂ）モノエステルの比率が８５質量％以上であるショ糖脂肪酸エステル、及び、（Ｃ）水溶性高分子、を含有する。
（【００１１】以降は省略されています）

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