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公開番号2025160163
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-10-22
出願番号2025104382,2022518380
出願日2025-06-20,2020-09-17
発明の名称グラフト化されたポリマーおよびその使用
出願人ボシュ + ロムアイルランドリミテッド
代理人弁理士法人浅村特許事務所
主分類C08B 37/08 20060101AFI20251015BHJP(有機高分子化合物;その製造または化学的加工;それに基づく組成物)
要約【課題】コンタクトレンズ等の生物医学的デバイスのコーティングに用いるためのポリマーを提供する。
【解決手段】(a)反応性官能基を含むポリマー骨格を有するグリコサミノグリカンであって、前記反応性官能基のうち任意の1つがエポキシド反応性官能基であるグリコサミノグリカン、(b)ポリオール、(c)エポキシアルコールの反応生成物であるグラフト化されたグリコサミノグリカンポリマーであって、グリコサミノグリカンのポリマー骨格のエポキシド反応性官能基にグラフト化されたポリアルキレングリコール含有残基を含む1つ以上の側鎖を形成し、前記ポリアルキレングリコール含有残基が、以下の構造:Z-(((CH₂)_a-O)_b)_c-Y(式中、Zは末端キャップ基、Yは反応性官能基、aは2～6、bは2～10,000、cは1,2である)を有するポリマー化合物又はその塩に由来する、グラフト化されたグリコサミノグリカンポリマーである。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
グラフト化されたグリコサミノグリカンポリマーであって、ポリマー骨格と、前記ポリマー骨格にグラフト化されたポリアルキレングリコール含有残基を含む１つ以上の側鎖と、を有するグリコサミノグリカンを含む、グラフト化されたグリコサミノグリカンポリマー。
続きを表示（約 1,500 文字）【請求項２】
前記グリコサミノグリカンが、コンドロイチン、コンドロイチン硫酸、デルマタン、デルマタン硫酸、ヘパリン、ヘパラン硫酸、ヘパロサン、ヒアルロナン、ヒアルロン酸、スクロース、ラクツロース、ラクトース、マルトース、トレハロース、セロビオース、マンノビオース、キトビオース、キトサン、およびセルロースからなる群から選択される、請求項１に記載のグラフト化されたグリコサミノグリカンポリマー。
【請求項３】
前記ポリアルキレングリコール含有残基が、以下の構造：
Ｚ－（（（ＣＨ
２
）
ａ
－Ｏ）
ｂ
）
ｃ
－Ｙ
（式中、Ｚが、反応性または非反応性の末端キャップ基であり、Ｙが、反応性官能基であり、ａが２～６であり、ｂが２～１０，０００であり、ｃが１または２である）を有するポリマー化合物またはその塩に由来する、請求項１または２に記載のグラフト化されたグリコサミノグリカンポリマー。
【請求項４】
Ｚが、アルコキシ基、ヒドロキシル基、グリシジル基、チオール基、およびアミン基からなる群から選択される、請求項３に記載のグラフト化されたグリコサミノグリカンポリマー。
【請求項５】
Ｚが、－ＯＣＨ
３
、－ＮＨ
２
、－ＯＨ、および－ＳＨからなる群から選択される、請求項３に記載のグラフト化されたグリコサミノグリカンポリマー。
【請求項６】
Ｙが、－Ｘ－ＮＨ
２
、－Ｘ－ポリジメチルシロキサン－ＮＨ
２
、－Ｘ－ＳＨ、および－Ｘ－Ｃ（Ｏ）－Ｒ’からなる群から選択され、Ｘがリンカー基であり、Ｒ’が、水素、または１～２０個の炭素原子で構成される有機部分である、請求項３に記載のグラフト化されたグリコサミノグリカンポリマー。
【請求項７】
前記ポリアルキレングリコール含有残基が、以下の構造：
JPEG
2025160163000043.jpg
94
165
（式中、ｎが２～１０，０００である）を有するポリマーまたはその塩に由来する、請求項１に記載のグラフト化されたグリコサミノグリカンポリマー。
【請求項８】
１つ以上の反応性官能基を含むポリマー骨格を有する１つ以上のグリコサミノグリカンと、ポリアルキレングリコール鎖および少なくとも１つの反応性末端基またはその塩を含む１つ以上のポリマーと、を含む反応生成物である、請求項１または２に記載のグラフト化されたグリコサミノグリカンポリマー。
【請求項９】
架橋ポリマーネットワークであって、請求項１～７のいずれか一項に記載の１つ以上のグラフト化されたグリコサミノグリカンポリマーと、１つ以上の第１の架橋剤と、を含む反応生成物を含む、架橋ポリマーネットワーク。
【請求項１０】
前記ポリアルキレングリコール含有残基が、以下の構造：
Ｚ－（（（ＣＨ
２
）
ａ
－Ｏ）
ｂ
）
ｃ
－Ｙ
（式中、Ｚが、反応性または非反応性の末端キャップ基であり、Ｙが、反応性官能性末端基であり、ａが２～６であり、ｂが２～１０，０００であり、ｃが１または２である）を有するポリマーまたはその塩に由来する、請求項９に記載の架橋ポリマーネットワーク。
（【請求項１１】以降は省略されています）
発明の詳細な説明【背景技術】
【０００１】
優先権の主張
本出願は、２０１９年９月２０日に出願され、その全体が本明細書に参照により組み込まれる、「ＧｒａｆｔｅｄＰｏｌｙｍｅｒａｎｄＵｓｅＴｈｅｒｅｏｆ」と題された、米国仮特許出願第６２／９０３，２０６号の優先権を主張する。
続きを表示（約 1,700 文字）【０００２】
本発明は、概して、グラフト化されたポリマーおよびその使用に関する。
【０００３】
コンタクトレンズは着用者にとって可能な限り快適であることが非常に望ましい。コンタクトレンズのメーカーは、レンズの快適性を向上させるために継続的に取り組んでいる。それにもかかわらず、コンタクトレンズを着用している多くの人々は、一日を通して、特に一日の終わりに乾燥または眼への刺激を感じる。濡れが不十分なレンズは、いずれかの時点で、レンズ着用者に著しい不快感を引き起こす。このような不快感を緩和するために必要に応じて湿潤点滴薬を使用することができるが、そもそもこのような不快感が生じないことが望ましい。
【０００４】
グリコサミノグリカン（ＧＡＧ）は、繰り返し二糖単位で構築された多糖の群である。高い極性および水の親和性により、ＧＡＧは、ヒトおよび動物の身体の多くの系において見出すことができる。例えば、ＧＡＧは、細胞の表面上、および皮膚、軟骨、および肺などの動物生物の細胞外マトリックス中で生じる。
【０００５】
ＧＡＧは、各々、ウロン酸およびヘキソサミンからなる繰り返し基礎二糖構造を含み、かつ任意選択的に様々な程度に硫酸化される化学構造を有する。ＧＡＧは、それらを構成する二糖に応じて、主に、コンドロイチン硫酸またはデルマタン硫酸で構成される化合物の第１のグループ、ヘパラン硫酸またはヘパリンで構成される化合物の第２のグループ、およびヒアルロン酸化合物の第３のグループ、の３つのグループに分類される。例えば、コンドロイチン硫酸またはデルマタン硫酸で構成される化合物は、二糖類：ウロン酸（グルクロン酸またはイズロン酸）（β１→３）Ｎ－アセチルガラクトサミンからなり、ヘパラン硫酸またはヘパリンで構成される化合物は二糖類：ウロン酸（グルクロン酸またはイズロン酸）（β１→４）Ｎ－アセチルグルコサミンからなり、ヒアルロン酸は二糖類：グルクロン酸（β１→３）Ｎ－アセチルグルコサミンからなる。加えて、硫酸化による修飾との組み合わせにより、構造は非常に多様である。
【０００６】
これらのＧＡＧは、分子サイズおよび硫酸化パターンに応じて、特徴的な粘弾性に由来する物理化学的特性および様々な機能的タンパク質との相互作用によって媒介される生物学的特性の両方を有する重要な生物学的材料として知られている。
【０００７】
着用者にとって可能な限り快適なコンタクトレンズなどの生物医学的デバイスを作製し、好適な物理的特性および化学的特性、例えば潤滑性および濡れ性を呈することができる改良されたＧＡＧを提供することが望ましい。
【発明の概要】
【０００８】
１つの例示的な実施形態によれば、グラフト化されたグリコサミノグリカンポリマーであって、ポリマー骨格と、ポリマー骨格にグラフト化されたポリアルキレングリコール含有残基を含む１つ以上の側鎖と、を有するグリコサミノグリカンを含む、グラフト化されたグリコサミノグリカンポリマーが提供される。
【０００９】
第２の例示的な実施形態によれば、架橋ポリマーネットワークであって、ポリマー骨格と、ポリマー骨格にグラフト化されたポリアルキレングリコール含有残基を含む１つ以上の側鎖と、を有するグリコサミノグリカンを含む１つ以上のグラフト化されたグリコサミノグリカンポリマーと、１つ以上の架橋剤との反応生成物を含む、架橋ポリマーネットワークが提供される。
【００１０】
第３の例示的な実施形態によれば、架橋ポリマーネットワークであって、１つ以上の反応性官能基を含むポリマー骨格を有する１つ以上のグリコサミノグリカンと、ポリアルキレングリコール鎖および少なくとも１つの反応性末端基またはそれらの塩を含む１つ以上のポリマーと、１つ以上の架橋剤との反応生成物を含む、架橋ポリマーネットワークが提供される。
（【００１１】以降は省略されています）

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