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公開番号2025100564
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-07-03
出願番号2025049992,2023062494
出願日2025-03-25,2016-03-17
発明の名称ブリモニジン及びチモロールの固定用量合剤
出願人アラーガン、インコーポレイテッド,ALLERGAN,INCORPORATED
代理人個人,個人,個人,個人,個人
主分類A61K 31/498 20060101AFI20250626BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】緑内障、高眼圧症、及び眼圧降下の治療のための局所眼科用組成物を提供する。
【解決手段】約0.1%w/vのブリモニジン酒石酸塩及び約0.68%w/vのチモロールマレイン酸塩を含む局所眼科用組成物により上記課題が達成される。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
約０．１％ｗ／ｖのブリモニジン酒石酸塩及び約０．６８％ｗ／ｖのチモロールマレイン酸塩を含む、組成物。
続きを表示（約 950 文字）【請求項２】
前記組成物は、０．１％ｗ／ｖのブリモニジン酒石酸塩及び０．６８％ｗ／ｖのチモロールマレイン酸塩を含むものである、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記組成物は、０．１％ｗ／ｖのブリモニジン酒石酸塩、０．６８％ｗ／ｖのチモロールマレイン酸塩、０．１％ｗ／ｖの塩化ナトリウム、２．１５％ｗ／ｖのリン酸ナトリウム二塩基性七水和物、０．２２％ｗ／ｖのリン酸ナトリウム一塩基性一水和物、及び水を含むものである、請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
前記組成物は、０．１％ｗ／ｖのブリモニジン酒石酸塩、０．６８％ｗ／ｖのチモロールマレイン酸塩、０．６％ｗ／ｖのホウ酸、０．３８％のホウ酸ナトリウム十水和物、０．５％ｗ／ｖのカルボキシメチルセルロース、０．３２％ｗ／ｖの塩化ナトリウム、及び水を含むものである、請求項２に記載の組成物。
【請求項５】
前記組成物は、さらに、リン酸ナトリウム二塩基性七水和物及びホウ酸ナトリウム十水和物からなる群より選択される少なくとも１種類の緩衝剤を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項６】
前記組成物は、ｐＨが約７である、先行請求項のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項７】
前記組成物は、ｐＨが７．０である、請求項６に記載の組成物。
【請求項８】
前記組成物は、さらに、水酸化ナトリウム及び塩酸の一方または両方を含む、請求項１～７のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項９】
前記組成物の１日２回の投与は、少なくとも、０．２％ｗ／ｖのブリモニジン酒石酸塩及び０．５％ｗ／ｖのチモロールマレイン酸塩の固定用量を含む第二の組成物の１日２回の投与と同様に有効である、請求項１～８のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１０】
前記組成物の１日２回の投与は、０．２％ｗ／ｖのブリモニジン酒石酸塩及び０．６８％ｗ／ｖのチモロールマレイン酸塩の固定用量を含む第二の組成物の１日２回の投与と比べた場合に、１種または複数の有害事象の発生率の低下をもたらす、請求項１～９のいずれか１項に記載の組成物。
（【請求項１１】以降は省略されています）
発明の詳細な説明【背景技術】
【０００１】
ブリモニジン及びチモロールは、緑内障または高眼圧症の患者の眼圧（「ＩＯＰ」）を降下することが知られている点眼液として処方されてきた薬物である。この薬物は、様々な国で、複数の濃度（ブリモニジン０．１％、０．１５％、０．２％、ならびにチモロール０．２５％及び０．５％）の単独療法として利用可能である。これらの薬物は、単独療法では適正に制御することができない症状を持つ患者に関して同時に使用されることが知られている。ブリモニジン及びチモロールを配合して固定した合剤製品にすることは、損益比の改善を提供する点でも治療の投与を簡素化する点でも患者に利益をもたらす。
続きを表示（約 2,000 文字）【発明の概要】
【０００２】
１つの実施形態において、提供されるのは、緑内障及び高眼圧の治療用組成物であり、本組成物は、約０．１％ｗ／ｖのブリモニジン酒石酸塩及び約０．６８％ｗ／ｖのチモロールマレイン酸塩を含み、局所点眼用に構成されている。
【０００３】
実施形態によっては、組成物は、０．１％ｗ／ｖのブリモニジン酒石酸塩及び０．６８％ｗ／ｖのチモロールマレイン酸塩を含む。組成物は、０．１％ｗ／ｖのブリモニジン酒石酸塩、０．６８％ｗ／ｖのチモロールマレイン酸塩、０．１％ｗ／ｖの塩化ナトリウム、２．１５％ｗ／ｖのリン酸ナトリウム二塩基性七水和物、０．２２％ｗ／ｖのリン酸ナトリウム一塩基性一水和物、及び水を含む場合がある。組成物はまた、０．１％ｗ／ｖのブリモニジン酒石酸塩、０．６８％ｗ／ｖのチモロールマレイン酸塩、０．６％ｗ／ｖのホウ酸、０．３８％のホウ酸ナトリウム十水和物、０．５％ｗ／ｖのカルボキシメチルセルロース、０．３２％ｗ／ｖの塩化ナトリウム、及び水を含む場合がある。
【０００４】
組成物によっては、さらに、リン酸ナトリウム二塩基性七水和物及びホウ酸ナトリウム十水和物からなる群より選択される少なくとも１種類の緩衝剤を含む場合がある。好ましくは、組成物は、ｐＨが約７、またはｐＨ７．０である。組成物は、さらに、水酸化ナトリウム及び塩酸の一方または両方を含む場合がある。
【０００５】
実施形態によっては、１日２回の本組成物の投与は、少なくとも、固定用量の０．２％ｗ／ｖのブリモニジン酒石酸塩及び０．５％ｗ／ｖのチモロールマレイン酸塩を含む第二組成物の１日２回投与と同じぐらい有効である。実施形態によっては、１日２回の本組成物の投与は、固定用量の０．２％ｗ／ｖのブリモニジン酒石酸塩及び０．６８％ｗ／ｖのチモロールマレイン酸塩を含む第二組成物の１日２回投与と比べた場合に、１つまたは複数の有害事象の発生率の低下をもたらす。１つまたは複数の有害事象は、アレルギー性結膜炎、結膜濾胞症、結膜充血、目のそう痒、眼灼熱感、及び眼刺痛からなる群より選択することができる。ある特定の実施形態において、組成物は保存剤を含まない。しかしながら、実施形態によっては、組成物は、さらに、塩化ベンザルコニウムを含む。塩化ベンザルコニウムは、約０．００１％ｗ／ｖ～約０．０５％ｗ／ｖの濃度で存在する場合がある。
【０００６】
１つの特定の実施形態は、眼圧降下用組成物であり、この組成物は、本質的に、０．１％ｗ／ｖのブリモニジン酒石酸塩、０．６８％ｗ／ｖのチモロールマレイン酸塩、０．１％ｗ／ｖの塩化ナトリウム、２．１５％ｗ／ｖのリン酸ナトリウム二塩基性七水和物、０．２２％ｗ／ｖのリン酸ナトリウム一塩基性一水和物、及び水からなる。
【０００７】
別の特定の実施形態は、眼圧降下用組成物であり、この組成物は、本質的に、０．１％ｗ／ｖのブリモニジン酒石酸塩、０．６８％ｗ／ｖのチモロールマレイン酸塩、０．６％ｗ／ｖのホウ酸、０．３８％のホウ酸ナトリウム十水和物、０．５％ｗ／ｖのカルボキシメチルセルロース、０．３２％ｗ／ｖの塩化ナトリウム、及び水からなる。
【０００８】
別の好適な実施形態において、提供されるのは、包装材料及び包装材料に入れられた医薬作用剤を含む製品であり、この包装材料は、この医薬作用剤が眼圧降下用に使用可能であることを示すラベルを含み、かつこの医薬作用剤は、眼圧降下に治療上有効であり、医薬作用剤は、０．１％のブリモニジン酒石酸塩及び０．６８％のチモロールマレイン酸塩を含む。
【０００９】
実施形態によっては、医薬作用剤は、０．１％ｗ／ｖのブリモニジン酒石酸塩、０．６８％ｗ／ｖのチモロールマレイン酸塩、０．１％ｗ／ｖの塩化ナトリウム、２．１５％ｗ／ｖのリン酸ナトリウム二塩基性七水和物、０．２２％ｗ／ｖのリン酸ナトリウム一塩基性一水和物、及び水を含む。実施形態によっては、医薬作用剤は、０．１％ｗ／ｖのブリモニジン酒石酸塩、０．６８％ｗ／ｖのチモロールマレイン酸塩、０．６％ｗ／ｖのホウ酸、０．３８％のホウ酸ナトリウム十水和物、０．５％ｗ／ｖのカルボキシメチルセルロース、０．３２％ｗ／ｖの塩化ナトリウム、及び水を含む。医薬作用剤は、単位用量無保存剤構成で提供される場合がある。医薬作用剤は、複数用量無保存剤構成で提供される場合がある。医薬作用剤は、１種または複数の保存剤で保存されている複数用量構成で提供される場合がある。
【００１０】
さらに別の実施形態において、提供されるのは、緑内障または高眼圧の治療方法であり、この方法は、約０．１％ｗ／ｖのブリモニジン酒石酸塩及び約０．６８％ｗ／ｖのチモロールマレイン酸塩を含む単独組成物を有効量で投与することを含む。
（【００１１】以降は省略されています）

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