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公開番号2025084755
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-06-03
出願番号2025016275,2022523267
出願日2025-02-03,2020-10-21
発明の名称放射線安定剤としてのシクロデキストリンの使用
出願人ジーイー・ヘルスケア・リミテッド
代理人個人,個人,個人,個人
主分類A61K 51/06 20060101AFI20250527BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】安定化された放射性医薬組成物を提供する。
【解決手段】次の4つの構成成分:(i)放射標識化合物、(ii)エタノール、(iii)放射標識化合物の安定剤、および(iv)シクロデキストリンを含む放射性医薬組成物を提供する。本発明はまた、(i)放射標識化合物、(ii)アスコルビン酸、アスパラギン酸、システイン、マレイン酸、ゲンチジン酸、グルタチオン、グルタミン酸、マンニトール、ニコチンアミド、塩化カルシウム、N-t-ブチル-α-フェニルニトロン(PBN)、酒石酸、パラ-アミノ安息香酸(pABA)、塩化物イオンもしくは塩化物塩、またはそれらの組合せを含む、放射標識化合物の安定剤、および(iii)シクロデキストリンを含む放射性医薬組成物も提供する。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
次の４つの構成成分：
（ｉ）
１８
Ｆ－標識放射性医薬化合物またはその薬学的に許容される塩を含む放射標識
化合物、
（ｉｉ）エタノール、
（ｉｉｉ）前記放射標識化合物の安定剤であって、前記安定剤はアスコルビン酸を含む
、放射標識化合物の安定剤、および
（ｉｖ）前記放射標識化合物の補助安定剤であって、前記補助安定剤はシクロデキスト
リンである、放射標識化合物の補助安定剤
を含む、放射性医薬組成物。
続きを表示（約 2,300 文字）【請求項２】
前記放射標識化合物が、［
１８
Ｆ］ＦＤＧ、［
１８
Ｆ］ＦＭＡＵ、［
１８
Ｆ］ＦＭＩＳ
Ｏ、［
１８
Ｆ］ＦＨＢＧ、［
１８
Ｆ］ＡＶ－４５、［
１８
Ｆ］ＡＶ－１９、［
１８
Ｆ］Ａ
Ｖ－１、［
１８
Ｆ］フルテメタモル、［
１８
Ｆ］フルルピリダズ、［
１８
Ｆ］Ｋ５、［
１
８
Ｆ］ＨＸ４、［
１８
Ｆ］Ｗ３７２、［
１８
Ｆ］ＶＭ４－０３７、［
１８
Ｆ］ＣＰ１８、
［
１８
Ｆ］ＭＬ－１０、［
１８
Ｆ］Ｔ８０８、［
１８
Ｆ］Ｔ８０７、２－［
１８
Ｆ］フル
オロメチル－Ｌ－フェニルアラニン、またはこれらの組合せを含む、請求項１に記載の放
射性医薬組成物。
【請求項３】
前記放射標識化合物が、式（Ｉ）の化合物を含み：
JPEG
2025084755000005.jpg
70
92
式中、Ａは、Ｎ（Ｒ
７
）、Ｓ、Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、ＮＨＣＨ
２
ＣＨ
２
Ｏ、
結合、またはＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ
７
）から選択され、
Ｂは、存在する場合、水素、アルコキシアルキル、アルキルオキシ、アリール、任意選
択によりイメージング部分で置換されているＣ
１
～Ｃ
６
アルキル、ヘテロアリール、およ
びイメージング部分から選択され、
Ｃは、存在する場合、水素、アルコキシアルキル、アルキルオキシ、アリール、任意選
択によりイメージング部分で置換されているＣ
１
～Ｃ
６
アルキル、ヘテロアリール、およ
びイメージング部分から選択され、
Ｄは、水素、アルコキシアルキル、アルキルオキシ、アリール、任意選択によりイメー
ジング部分で置換されているＣ
１
～Ｃ
６
アルキル、ヘテロアリール、およびイメージング
部分から選択されるか、または
ＣおよびＤは、それらが結合している原子と一緒に３員または４員の炭素環を形成し、
Ｇは、ハロまたはハロアルキルであり、
ｎは、０、１、２または３であり、
Ｒ
１
、Ｒ
２
、Ｒ
３
、Ｒ
４
、Ｒ
５
、Ｒ
６
およびＲ
７
は、独立して、水素、任意選択により
イメージング部分で置換されているＣ
１
～Ｃ
６
アルキル、およびイメージング部分から選
択され、
Ｒ
８
は、任意選択によりイメージング部分で置換されているＣ
１
～Ｃ
６
アルキルであり
、および
Ｅは、結合、炭素および酸素から選択されるが、但しＥが結合である場合、ＢおよびＣ
は存在せず、Ｄはアリールおよびヘテロアリールから選択され、Ｅが酸素である場合、Ｂ
およびＣは存在せず、Ｄは、水素、アルコキシアルキル、アリール、任意選択によりイメ
ージング部分で置換されているＣ
１
～Ｃ
６
アルキル、およびヘテロアリールから選択され
、
但し、少なくとも１つのイメージング部分が式（Ｉ）の中に存在する、
【請求項４】
前記放射標識化合物がフルルピリダズ：
JPEG
2025084755000006.jpg
52
122
を含む、請求項１から３のいずれかに記載の放射性医薬組成物。
【請求項５】
前記放射標識化合物が［
１８
Ｆ］ＦＬＴではない、請求項１から４のいずれかに記載の
放射性医薬組成物。
【請求項６】
前記安定剤がアスコルビン酸およびエタノールを含む、請求項１から５のいずれかに記
載の放射性医薬組成物。
【請求項７】
前記エタノールが、水溶液中に１０％（ｖ／ｖ）までのエタノールを含む、請求項１か
ら６のいずれかに記載の放射性医薬組成物。
【請求項８】
前記シクロデキストリンが、α－シクロデキストリン、β－シクロデキストリンもしく
はγ－シクロデキストリン、またはこれらの薬学的に許容される誘導体もしくは組合せを
含む、請求項１から７のいずれかに記載の放射性医薬組成物。
【請求項９】
前記シクロデキストリンがβ－シクロデキストリンを含む、請求項１から８のいずれか
に記載の放射性医薬組成物。
【請求項１０】
前記シクロデキストリンが、ヒドロキシプロピル－β－シクロデキストリン（ＨＰｂＣ
Ｄ）を含む、請求項１から９のいずれかに記載の放射性医薬組成物。
（【請求項１１】以降は省略されています）
発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、全般的に、放射標識化合物を含み、安定剤、および補助安定剤としてのシク
ロデキストリンを用いて安定化されている放射性医薬組成物に関する。本発明はまた、放
射性医薬組成物を使用して対象をイメージングする方法における、前記放射性医薬組成物
の使用にも関する。放射性医薬組成物の調製方法およびその調製のためのキットも記載さ
れる。
続きを表示（約 1,400 文字）【背景技術】
【０００２】
安定剤は、放射性医薬調製物において、その保存可能期間中の放射性不純物の形成を低
減するために必要とされる。
【０００３】
従来の放射性医薬品は、放射性医薬品、ガス、ならびに溶媒および安定剤を含有する製
剤を含有する。よく使用される安定剤としては、とりわけ、エタノール、アスコルビン酸
ナトリウム、アスコルビン酸、マレイン酸、ゲンチジン酸および塩化カルシウムが挙げら
れる。
【０００４】
シクロデキストリンは、難水溶性の物質の溶解度を高めるために以前使用されてきた。
【発明の概要】
【０００５】
一態様において、本発明は、次の４つの構成成分：（ｉ）
１８
Ｆ－標識放射性医薬化合
物またはその薬学的に許容される塩を含む放射標識化合物、（ｉｉ）エタノール、（ｉｉ
ｉ）放射標識化合物の安定剤であって、前記安定剤はアスコルビン酸を含む、放射標識化
合物の安定剤、および（ｉｖ）放射標識化合物の補助安定剤であって、前記補助安定剤は
シクロデキストリンである、放射標識化合物の補助安定剤を含む、放射性医薬組成物を提
供する。
【０００６】
以下の主題は、上記の態様および下記の追加の諸態様と組み合わされて提供される。
【発明を実施するための形態】
【０００７】
放射性医薬品という用語は、その従来の意味を有し、診断または治療に使用するための
哺乳動物へのｉｎｖｉｖｏ投与に好適な放射性化合物を指す。
【０００８】
本明細書に記載される放射性医薬組成物は、米国特許出願公開第２０１３１２９６２３
号明細書に記載されている構成成分を含んでいてもよい。
【０００９】
放射標識化合物は、
１８
Ｆ－標識放射性医薬化合物またはその薬学的に許容される塩を
含む。そのような
１８
Ｆ－標識放射性医薬化合物の例としては、［
１８
Ｆ］ＦＤＧ、［
１
８
Ｆ］ＦＭＡＵ、［
１８
Ｆ］ＦＭＩＳＯ、［
１８
Ｆ］ＦＨＢＧ、［
１８
Ｆ］ＡＶ－４５、
［
１８
Ｆ］ＡＶ－１９、［
１８
Ｆ］ＡＶ－１、［
１８
Ｆ］フルテメタモル、［
１８
Ｆ］フ
ルルピリダズ、［
１８
Ｆ］Ｋ５、［
１８
Ｆ］ＨＸ４、［
１８
Ｆ］Ｗ３７２、［
１８
Ｆ］Ｖ
Ｍ４－０３７、［
１８
Ｆ］ＣＰ１８、［
１８
Ｆ］ＭＬ－１０、［
１８
Ｆ］Ｔ８０８、［
１
８
Ｆ］Ｔ８０７、２－［
１８
Ｆ］フルオロメチル－Ｌ－フェニルアラニン、またはこれら
の組合せが挙げられる。好ましくは、放射標識化合物は［
１８
Ｆ］ＦＬＴではない。
【００１０】
放射標識化合物は、式（Ｉ）の化合物を含むことができ：
（【００１１】以降は省略されています）

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