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公開番号2025084138
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-06-03
出願番号2023190260
出願日2023-11-07
発明の名称悪性末梢神経鞘を治療するための方法
出願人共信醫藥科技股分有限公司,GONGWIN BIOPHARM CO., LTD.
代理人個人,個人,個人
主分類A61K 31/18 20060101AFI20250527BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】悪性末梢神経鞘(MPNST)を治療する方法を提供する。
【解決手段】治療有効量の医薬組成物を、それを必要とする対象に投与する工程を含む、悪性末梢神経鞘を治療するための方法であって、前記医薬組成物は、ベンゼンスルホンアミド誘導体およびその薬学的に許容される担体を含む、方法とする。
【選択図】図1
特許請求の範囲【請求項１】
治療有効量の医薬組成物を、それを必要とする対象に投与する工程を含む、悪性末梢神経鞘を治療するための方法であって、前記医薬組成物は、ベンゼンスルホンアミド誘導体およびその薬学的に許容される担体を含む、方法。
続きを表示（約 1,600 文字）【請求項２】
前記ベンゼンスルホンアミド誘導体は、以下の一般式（Ｉ）：
JPEG
2025084138000007.jpg
36
151
で表されるか、またはその薬学的に許容される塩であり、
Ｒ
１
～Ｒ
７
は独立して、Ｈ、Ｃ
１
～Ｃ
６
直鎖または分岐アルキル基、Ｃ
１
～Ｃ
６
直鎖または分岐アルコキシ基、Ｃ
３
～Ｃ
６
シクロアルキル基、Ｃ
３
～Ｃ
６
シクロヘテロアルキル基、アミノ基、およびハロ基からなる群から選択され、またはＲ
６
およびＲ
７
は互いに連結して環を形成し、および
Ｒ
１
～Ｒ
７
における前記アルキル基、前記アルコキシ基、前記シクロアルキル基、前記シクロヘテロアルキル基および前記環は、独立して非置換であるか、または１つ以上の置換基で置換されている、請求項１に記載の方法。
（請求項２）
前記置換基は、フェニル基、ハロ基、オキソ基、エーテル基、ヒドロキシル基、カルボキシル基、アミノ基、スルホ基、およびスルホンアミド基からなる群から選択される、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
前記ベンゼンスルホンアミド誘導体は、パラ－トルエンスルホンアミド、オルト－トルエンスルホンアミド、メタ－トルエンスルホンアミド、Ｎ－エチル－オルト－トルエンスルホンアミド、Ｎ－エチル－パラ－トルエンスルホンアミド、Ｎ－シクロヘキシル－パラ－トルエンスルホンアミド、およびそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される少なくとも１つである、請求項１に記載の方法。
【請求項４】
前記ベンゼンスルホンアミド誘導体は、パラ－トルエンスルホンアミドである、請求項１に記載の方法。
【請求項５】
前記薬学的に許容される担体は、充填剤、結合剤、防腐剤、崩壊剤、滑沢剤、懸濁化剤、湿潤剤、生体適合性溶媒、浸透促進剤、界面活性剤、増粘剤、酸、香味剤、錯化剤、およびそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される少なくとも１つである、請求項１に記載の方法。
【請求項６】
前記薬学的に許容される担体は、アルキレングリコール、セバシン酸、ジメチルスルホキシド、エタノール、およびそれらの任意の組み合わせからなる群から選択される少なくとも１つである、請求項１に記載の方法。
【請求項７】
前記アルキレングリコールは、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、ヘキシレングリコール、およびこれらの任意の組み合わせからなる群から選択される少なくとも１つである、請求項６に記載の方法。
【請求項８】
前記ベンゼンスルホンアミド誘導体は、前記医薬組成物の１重量％～５０重量％の量で存在する、請求項１に記載の方法。
【請求項９】
前記ベンゼンスルホンアミド誘導体は、前記医薬組成物の２０重量％～４０重量％の量で存在する、請求項８に記載の方法。
【請求項１０】
前記医薬組成物は、１０重量％～４０重量％のポリエチレングリコール４００、１重量％～１０重量％の１，２－プロピレングリコール、１重量％～５重量％のセバシン酸、１０重量％～２０重量％の２－エチル－１，３－ヘキサンジオール、０重量％～４０重量％のジメチルスルホキシド、および０重量％～２０重量％のエタノールのうちの少なくとも１つをさらに含む、請求項１に記載の方法。
（【請求項１１】以降は省略されています）
発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本開示は、末梢神経鞘腫瘍（ＰＮＳＴ）を治療する方法、特に悪性末梢神経鞘腫瘍（ＭＰＮＳＴ）を治療する方法に関する。
続きを表示（約 1,500 文字）【背景技術】
【０００２】
末梢神経鞘腫瘍（ＰＮＳＴ）、神経内膜線維芽細胞、および／またはシュワン細胞は、イヌを除く動物において比較的まれに生じる。それは良性および悪性腫瘍として分類される。悪性ＰＮＳＴ（ＭＰＮＳＴ）は、イヌの末梢神経、脊髄根、および脳神経から最も一般的に生じる。ＭＰＮＳＴは、中年から高齢のイヌ、特に中型から大型のイヌに生じ、遅い増殖および稀な転移を特徴とする。
【０００３】
イヌＰＮＳＴは、組織学および挙動の両方の点で、ヒトにおける悪性ＰＮＳＴに似ている。組織学的には、ＰＮＳＴは紡錘体細胞の相互作用パターンを特徴とする。アントニ（Ａｎｔｏｎｉ）Ａ型およびＢ型を含む２つの組織学的パターンがあり、これらはそれぞれ紡錘形細胞が密集した領域と、より多形性の細胞が存在する細胞の少ない領域である。この種の腫瘍は、神経に沿って近位および遠位に広がり、最終的に脊髄を侵し、圧迫とそれに伴う神経障害を引き起こす可能性がある。転移は稀であるにもかかわらず、肺およびブドウ膜への転移が報告されている。
【０００４】
ＭＰＮＳＴには、外科的切除、放射線療法、および化学療法を含む治療選択肢がある。腫瘤の早期発見と正しい診断は、完全な外科的切除のためのこの腫瘍の中心であり、かつ、
術後放射線治療により局所再発を減らすことができる。推奨される化学療法は、ビンクリスチン、ドキソルビシン、およびシクロホスファミドの組み合わせである。しかし、それはまだ充分に研究されていない。最近、メルトノミクス療法という新規療法が治療選択肢の１つとなっている。
【０００５】
それにもかかわらず、ＭＰＮＳＴの治療のための適切な薬物、用量、およびスケジュールの最適化は依然として欠如している。重篤な健康上の脅威を伴うＭＰＮＳＴの高い発生率を考慮して、現在の技術的限界を克服し、ＭＰＮＳＴの有効な治療における要求を満たすための医薬組成物を開発することが切迫かつ満たされていない必要性である。
【発明の概要】
【０００６】
上記に鑑みて、本開示は、ＭＰＮＳＴの治療またはアジュバント治療に使用することができる有効かつ安全な医薬組成物を提供する。当該医薬組成物は、ベンゼンスルホンアミド誘導体およびその薬学的に許容される担体を含む。本開示で提供される医薬組成物の投与により、対象における腫瘍のサイズが減少し、その生活の質を改善することができる。
【図面の簡単な説明】
【０００７】
特許または出願ファイルは、カラーで実行される少なくとも１つの図面を含む。カラー図面を含むこの特許または特許出願公開書のコピーは、要求および必要な料金の支払いに応じて、特許庁によって提供される。
【０００８】
本開示は、添付の図面を参照して、以下の実施形態の説明を読むことによってより完全に理解することができる。
【０００９】
図１は、ＧＷ－ＭＰ１０１薬物で治療されたイヌ（症例番号０１－Ｓ１０－Ｅ１０）の腫瘍におけるＭＰＮＳＴの体積変化を示し、ここで、ＧＷ－ＭＰ１０１薬物におけるＰＴＳの投与量は１００ｍｇ／ｋｇ／イヌである。ＰＴＳ：パラ－トルエンスルホンアミド；ｉ．ｔ：腫瘍内投与。
【００１０】
図２は、ＧＷ－ＭＰ１０１薬物で治療されたイヌ（症例番号０１－Ｓ１０－Ｅ１０）の体温変化を示し、ここで、ＧＷ－ＭＰ１０１薬物におけるＰＴＳの投与量は１００ｍｇ／ｋｇ／イヌである。ＰＴＳ：パラ－トルエンスルホンアミド；ｉ．ｔ：腫瘍内投与。
（【００１１】以降は省略されています）

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