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公開番号2025083260
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-05-30
出願番号2024024836
出願日2024-02-21
発明の名称組成物、医薬組成物、固形製剤及び錠剤
出願人富士化学工業株式会社
代理人個人,個人,個人
主分類A61K 31/4545 20060101AFI20250523BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】非晶質アピキサバンを含み、製剤時に小型化可能であり、且つ製剤からの溶出性に優れる組成物を提供することができる。
【解決手段】アピキサバンと、非晶質化剤と、軽質無水ケイ酸と、を含み、前記非晶質化剤は、親水性非イオン性ポリマーと親水性イオン性ポリマーとの少なくとも一方であり、前記アピキサバンは、結晶アピキサバンを実質的に含まない組成物、前記組成物と、医薬添加物とを含む医薬組成物、及び、前記医薬組成物を含有する固形製剤。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
アピキサバンと、非晶質化剤と、軽質無水ケイ酸と、を含み、
前記非晶質化剤は、親水性非イオン性ポリマーと親水性イオン性ポリマーとの少なくとも一方であり、
前記アピキサバンは、結晶アピキサバンを実質的に含まない組成物。
続きを表示（約 520 文字）【請求項２】
前記アピキサバンに対する前記非晶質化剤の割合は、５質量％以上１００質量％未満である請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記非晶質化剤が、ヒプロメロース酢酸エステルコハク酸エステル、ヒプロメロースフタル酸エステル、ヒプロメロース及びヒドロキシプロピルセルロースからなる群から選ばれる１種以上である請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
前記アピキサバンと前記非晶質化剤とが固体分散体を形成し、
前記組成物は、前記固体分散体の粒子と、前記軽質無水ケイ酸の粒子との混合物である請求項１に記載の組成物。
【請求項５】
請求項１から４のいずれか１項に記載の組成物と、医薬添加物とを含む医薬組成物。
【請求項６】
前記医薬添加物が、クロスポビドン、クロスカルメロースナトリウム、ラウリル硫酸ナトリウム及びステアリン酸マグネシウムからなる群から選ばれる１種以上を含む請求項５に記載の医薬組成物。
【請求項７】
請求項５に記載の医薬組成物を含有する固形製剤。
【請求項８】
請求項５に記載の医薬組成物を含有する錠剤。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、組成物、医薬組成物、固形製剤及び錠剤に関する。
続きを表示（約 1,300 文字）【背景技術】
【０００２】
アピキサバンは、血液凝固阻止用の医薬品としてエリキュース（登録商標）錠の名称で販売されている。アピキサバンは難水溶性薬物であり、また消化管からの吸収性も良くないため、吸収性を高めるための製剤的な工夫が必要となる。
【０００３】
このような課題を解決するため、非晶質のアピキサバンと、アピキサバンを分散させるポリマーとを有する固体分散体が知られている（例えば、特許文献１参照）。特許文献１の固体分散体では、アピキサバンをポリマーに分散させることにより、アピキサバンの非晶質状態を保持しやすくなっている。そのため、特許文献１のアピキサバンは、結晶質のアピキサバンと比べて体内で溶解しやすく、消化管から吸収しやすい。
【０００４】
しかし、特許文献１の固体分散体では、アピキサバンを多くのポリマーに分散させている。そのため、固体分散体を用いて製造される製剤が大きくなり、嚥下が困難な高齢者や小児にとって服用し辛いものとなりやすい。
【０００５】
これに対し、非晶質化剤（ポリマー）の使用量を減らし、小型化製剤に適したアピキサバン組成物が開示されている（例えば、特許文献２参照）。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００６】
特開２０２１－１５２００５号公報
特開２０２３－１２１７４８号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００７】
非晶質のアピキサバンは、結晶状態のアピキサバンが共存すると結晶化しやすく、溶出しにくくなる傾向にある。一方で、非晶質状態の維持のために非晶質化剤（ポリマー）を用いると、製剤が大きくなりやすく、服用しにくくなる傾向にある。一般的に非晶質化剤の使用量を減らすと、非晶質状態の保持が弱くなり結晶化しやすくなることから、非晶質のアピキサバンにおいても結晶化しやすくなり、溶出量が低下することが懸念された。
【０００８】
そのため、アピキサバンを含む製剤においては、製剤を小型化可能とするともに、より高い溶出性が望まれている。
【０００９】
本発明はこのような事情に鑑みてなされたものであって、非晶質アピキサバンを含み、製剤時に小型化可能であり、且つ製剤からの溶出性に優れる組成物及び医薬組成物を提供することを目的とする。また、本発明は、このような医薬組成物を含み、小型で且つ溶出性に優れる固形製剤及び錠剤を提供することを合わせて目的とする。
【課題を解決するための手段】
【００１０】
本発明者らは、課題解決のため鋭意検討を行った結果、非晶質アピキサバンと親水性非イオン性ポリマーと親水性イオン性ポリマーとの少なくとも一方とを特定の比率で含み、さらに軽質無水ケイ酸も含有する組成物を含む製剤が、製剤の小型化可能であり、且つ安定性及び溶出性に優れた性質を有することを見出し、本発明を完成するに至った。
（【００１１】以降は省略されています）

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