特許ウォッチ

公開番号2025081466
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-05-27
出願番号2025023376,2021513709
出願日2025-02-17,2020-04-10
発明の名称糖尿病治療用口腔内速崩壊錠
出願人田辺三菱製薬株式会社
代理人個人,個人,個人,個人,弁理士法人東京ACTi国際特許事務所
主分類A61K 31/496 20060101AFI20250520BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】テネリグリプチンを高濃度に含有し、かつ取り扱いに充分な硬度を有する、口腔内速崩壊錠を提供する。
【解決手段】高濃度のテネリグリプチンもしくはその塩、またはその溶媒和物、結合剤および凝集抑制剤を含むテネリグリプチン顆粒と、医薬上許容される添加剤を含む薬物非含有部分からなる口腔内速崩壊錠とする。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
テネリグリプチンもしくはその塩、またはその溶媒和物、結合剤および凝集抑制剤を含むテネリグリプチン顆粒と、医薬上許容される添加剤を含む薬物非含有部分からなる口腔内速崩壊錠。
続きを表示（約 890 文字）【請求項２】
前記テネリグリプチン顆粒が、テネリグリプチンもしくはその塩、またはその溶媒和物を、コーティング用基剤を含まない質量で、４５質量パーセントないし９９質量パーセント含む、請求項１に記載の口腔内速崩壊錠。
【請求項３】
前記テネリグリプチン顆粒が、テネリグリプチンもしくはその塩、またはその溶媒和物を、コーティング用基剤を含まない質量で、８０質量パーセントないし９９質量パーセント含む、請求項１または２に記載の口腔内速崩壊錠。
【請求項４】
前記結合剤が、ヒドロキシプロピルセルロース、エチルセルロース、ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテート、ポリビニルアルコール、ヒプロメロース、イソマルトおよびアミノメタクリレートコポリマーから選択される１以上のものである、請求項１～３のいずれか１項に記載の口腔内速崩壊錠。
【請求項５】
前記凝集抑制剤が、滑沢剤、懸濁剤、光沢化剤、帯電防止剤、分散剤および流動化剤から選択される１以上のものである、請求項１～４のいずれか１項に記載の口腔内速崩壊錠。
【請求項６】
前記凝集抑制剤が、流動化剤である、請求項５に記載の口腔内速崩壊錠。
【請求項７】
前記流動化剤が、軽質無水ケイ酸、含水二酸化ケイ素およびタルクから選択される１以上のものである、請求項６に記載の口腔内速崩壊錠。
【請求項８】
前記口腔内速崩壊錠中のテネリグリプチン顆粒が、コーティング用基剤を含まない質量で、前記口腔内速崩壊性錠崩壊錠１錠中１０質量パーセントないし６０質量パーセントである、請求項１～７のいずれか１項に記載の口腔内速崩壊錠。
【請求項９】
前記テネリグリプチン顆粒が、さらにコーティング用基剤を含む、請求項１～８のいずれか１項に記載の口腔内速崩壊錠。
【請求項１０】
前記テネリグリプチン顆粒が、コーティング用基剤によりコーティングされている、請求項９に記載の口腔内速崩壊錠。
（【請求項１１】以降は省略されています）
発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、テネリグリプチンもしくはその塩、またはその溶媒和物を有効成分として含む口腔内速崩壊錠に関する。
続きを表示（約 1,900 文字）【背景技術】
【０００２】
高齢者や嚥下困難な患者に服用しやすい製剤を提供することは、Quality of Lifeの向上や服薬コンプライアンスの改善に繋がると考えられる。特に口腔内崩壊錠は、服用しやすいだけでなく、既に承認された製剤との生物学的同等性を証明することにより、新製品を上市できる可能性が高まることから、多くの製品で開発が進められている。また、口腔内崩壊錠は、臨床現場で粉砕や懸濁等の調剤作業が軽減される利点も有するため、口腔内崩壊錠のニーズに繋がっている。
【０００３】
テネリグリプチン（化学名：｛（２Ｓ，４Ｓ）－４－［４－（３－メチル－１－フェニル－１Ｈ－ピラゾール－５－イル）ピペラジン－１－イル］ピロリジン－２－イル｝（１，３－チアゾリジン－３－イル）メタノン）またはその塩は、ＤＰＰ－ＩＶ阻害活性を示し、糖尿病等の治療または予防において有用であることが報告されている（特許文献１、２参照）。
【０００４】
テネリグリプチンもしくはその塩、またはその溶媒和物を含有する固形製剤（以下、テネリグリプチン含有固形製剤と略記する場合がある）の処方・製法としては、テネリグリプチンもしくはその塩、またはその溶媒和物と一般的な医薬用の担体とを混合して製剤化することが知られている（特許文献１および２参照）。しかし、テネリグリプチンもしくはその塩、またはその溶媒和物を含有する口腔内速崩壊錠に関する処方・製法についての報告例はない。
【０００５】
特許文献３には、易溶性薬物を高濃度で含有した溶解性の粒子と速崩壊性成分を混合、成型することによって製造される口腔内速崩壊錠が開示されているが、易溶性薬物を高濃度で含有させた溶解性の粒子に関する情報は限定的であり、テネリグリプチンもしくはその塩、またはその溶媒和物の高濃度の粒子を得るための処方・製法については開示されていない。
【０００６】
高濃度のテネリグリプチンを含む粒子については、特許文献４に、３０ないし８０重量％の含有率でテネリグリプチン臭化水素酸塩・水和物を含有するテネリグリプチン含有部分とテネリグリプチン含有部分以外の部分にＤ－マンニトール、ソルビトールおよびキシリトールから選択される１または２種以上の賦形剤とを独立して含む、テネリグリプチン含有固形製剤であり、テネリグリプチン含有部分が粒状または顆粒状である固形製剤が開示されている。しかし、特許文献４には、当該テネリグリプチン含有部である粒状または顆粒状固体中のテネリグリプチン含有率が８０重量％より高い場合は、粒子状等の固体形状を維持するための強度不足が懸念され、製造上の問題が生じる可能性を否定できないと記載されている。
【０００７】
患者の利便性を向上させる口腔内速崩壊錠の開発が望まれる中、テネリグリプチンもしくはその塩、またはその溶媒和物を含有する口腔内速崩壊錠の開発も同様に望まれている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００８】
国際公開第２００２／０１４２７１号
国際公開第２００６／０８８１２９号
特開２００１－２５３８１８号公報
国際公開第２０１１／０７４６６０号
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００９】
本発明は、テネリグリプチンもしくはその塩、またはその溶媒和物を有効成分として含む固形製剤において、テネリグリプチンを高濃度に含有し、かつ取り扱いに充分な硬度を有する、口腔内速崩壊錠を提供することを目的とする。
【課題を解決するための手段】
【００１０】
本発明者らは、テネリグリプチンもしくはその塩、またはその溶媒和物を有効成分として含む口腔内速崩壊錠を得るべく検討を実施したが、錠剤内部への水分の浸透を妨げる本化合物の特性により崩壊時間が大きく遅延するという課題が見いだされた。そこで、この課題を解決するため、本化合物の特性を低減させることに着目し鋭意研究を行った。しかし、本化合物を錠剤中に均一に混合するという従来の方法では、本化合物の特性に起因して所望の崩壊時間を達成できないという問題に直面した。本問題の解決方法の一つとして、錠剤中の本化合物の濃度を低下させることが挙げられるが、錠剤の大型化を招き、製剤の服用性を低下させるという新たな課題を生む結果となりかねない。
（【００１１】以降は省略されています）

関連特許