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公開番号2025078099
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-05-19
出願番号2024194776
出願日2024-11-06
発明の名称新規ピロール誘導体、及びがん治療用医薬組成物
出願人国立大学法人電気通信大学,公益財団法人がん研究会
代理人個人,個人
主分類C07D 207/34 20060101AFI20250512BHJP(有機化学)
要約【課題】がん治療に有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式(I):
<com:Image com:imageContentCategory="Drawing"> <com:ImageFormatCategory>TIFF</com:ImageFormatCategory> <com:FileName>2025078099000038.tif</com:FileName> <com:HeightMeasure com:measureUnitCode="Mm">40</com:HeightMeasure> <com:WidthMeasure com:measureUnitCode="Mm">164</com:WidthMeasure> </com:Image>
[式中、Aa及びAbは、単結合、(CH=CH)m又は(Ra)pであり、m及びpは1~3の整数であり、Raは、CRb 2、NRb、O、S又はC=Oであり、Rbは、H、CnH2n+1、F、Cl、Br又はIであり、X1、X2、X3、X4及びX5は、CH、CR1又はNであり、Y1、Y2、Y3及びY4は、CH、CR2又はNであり、R1は、CnH2n+1、CF3、Cl、OH、OCnH2n+1、CH2OH等から選択される置換基であり、R2は、CnH2n+1、OH、OCnH2n+1等から選択される置換基であり、ここで、nは、1~3の整数であり、R3は、H、F、Cl又はBrである。]で表されることを特徴とする、ピロール誘導体である。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項1】
下記一般式(I):
TIFF
2025078099000034.tif
39
161
[式中、A

及びA

は、それぞれ独立して単結合、(CH=CH)

又は(R



であり、
mは、1~3の整数であり、pは、1~3の整数であり、


は、それぞれ独立してCR


、NR

、O、S又はC=Oであり、R

は、それぞれ独立してH、C


2n+1
、F、Cl、Br又はIであり、ここで、nは、それぞれ独立して1~3の整数であり、


、X

、X

、X

及びX

は、それぞれ独立してCH、CR

又はNであり、但し、X

、X

、X

、X

及びX

の内、Nであるものの数は、0~2個で、且つCR

であるものの数は、0~3個であり、


、Y

、Y

及びY

は、それぞれ独立してCH、CR

又はNであり、但し、Y

、Y

、Y

及びY

の内、Nであるものの数は、0~2個で、且つCR

であるものの数は、0~3個であり、


は、それぞれ独立してC


2n+1
、C



、CF

、F、Cl、Br、NHAc、OH、OC


2n+1
、OAc、CH

OH、CH

続きを表示(約 2,400 文字)【請求項2】
下記一般式(1):
TIFF
2025078099000035.tif
74
146
[式中、X

、X

、X

、X

及びX

は、それぞれ独立してCH、CR

又はNであり、但し、X

、X

、X

、X

及びX

の内、Nであるものの数は、0~2個で、且つCR

であるものの数は、0~3個であり、


、Y

、Y

及びY

は、それぞれ独立してCH、CR

又はNであり、但し、Y

、Y

、Y

及びY

の内、Nであるものの数は、0~2個で、且つCR

であるものの数は、0~3個であり、
mは、1~3の整数であり、


は、それぞれ独立してC


2n+1
、C



、CF

、F、Cl、Br、NHAc、OH、OC


2n+1
、OAc、CH

OH、CH

OC


2n+1
、CN、CONHC


2n+1
、CON(C


2n+1


、COOH、及びCOOC


2n+1
からなる群から選択される置換基であり、ここで、nは、それぞれ独立して1~3の整数であり、但し、少なくとも1つのR

がCOOH又はCOOC


2n+1
である場合、他の少なくも1つのR

は、COOH及びCOOC
【請求項3】
mが、1又は2である、請求項2に記載のピロール誘導体。
【請求項4】


、Y

、Y

及びY

が、それぞれ独立してCH又はCR

である、請求項2に記載のピロール誘導体。
【請求項5】


、Y

、Y

及びY

が、CHである、請求項2に記載のピロール誘導体。
【請求項6】


が、H又はClである、請求項2に記載のピロール誘導体。
【請求項7】
下記一般式(2):
TIFF
2025078099000036.tif
72
166
[式中、A
b1
は、それぞれ独立して(R



であり、
pは、1~3の整数であり、


は、それぞれ独立してCR


、NR

、O、S又はC=Oであり、R

は、それぞれ独立してH、C


2n+1
、F、Cl、Br又はIであり、ここで、nは、それぞれ独立して1~3の整数であり、


、X

、X

、X

及びX

は、それぞれ独立してCH、CR

又はNであり、但し、X

、X

、X

、X

及びX

の内、Nであるものの数は、0~2個で、且つCR

であるものの数は、0~3個であり、


、Y

、Y

及びY

は、それぞれ独立してCH、CR

又はNであり、但し、Y

、Y

、Y

及びY

の内、Nであるものの数は、0~2個で、且つCR

であるものの数は、0~3個であり、
mは、1~3の整数であり、


は、それぞれ独立してC


2n+1
、C



、CF

、F、Cl、Br、NHAc、OH、OC


2n+1
、OAc、CH

OH、CH

OC

【請求項8】
mが、1である、請求項7に記載のピロール誘導体。
【請求項9】

b1
が、NH、O、CH

-NH又はCH

-Oである、請求項7に記載のピロール誘導体。
【請求項10】


、Y

、Y

及びY

が、CHである、請求項7に記載のピロール誘導体。
(【請求項11】以降は省略されています)

発明の詳細な説明【技術分野】
【0001】
本発明は、新規ピロール誘導体、及びがん治療用医薬組成物に関するものである。
続きを表示(約 2,400 文字)【背景技術】
【0002】
急性Tリンパ芽球性白血病(T-ALL)は、希少癌(非特許文献1)であり、小児に多く発症する。その経過は劣悪で、通常の白血病の治療で、一旦症状が改善したとしても、再度悪化し易く、また、再度悪化すると、既存の抗白血病薬が奏効しなくなる。また、現在まで、T-ALLに特化した抗白血病薬は開発されておらず、T-ALL特異的な治療薬の開発が世界的に求められている。
【0003】
このような状況下、本発明者らは、天然化合物の大規模スクリーニングによって、ヒトT-ALL細胞株CCRF-CEMの増殖を抑制するが、ヒトBリンフォーマ細胞株Rajiの増殖には影響を与えない化合物として、下記の構造式:
TIFF
2025078099000001.tif
52
145
で表されるAuxarconjugatin B(非特許文献2)等を同定した。しかしながら、上記のAuxarconjugatin Bは、構造が複雑であり、工業的に合成することは困難である。また、前記天然化合物は、細菌やカビに由来するが、細菌やカビから前記天然化合物を抽出、単離、精製することも、コストの観点から困難である。
【0004】
これに対して、本発明者らは、上記のAuxarconjugatin Bと類似した構造を有する類縁化合物の有機合成を試み、T-ALL等に選択的な増殖抑制活性を有する化合物を見出している(特許文献1、2)。
【先行技術文献】
【特許文献】
【0005】
特開2021-4230号公報
特開2021-138654号公報
【非特許文献】
【0006】
Hunger SP, Mullighan CG. Acute Lymphoblastic Leukemia in Children. N Engl J Med. 2015; 373:1541-52.
Miyashita, K, Yagi, T, Kagaya, N, et al. Identification of compounds that preferentially suppress the growth of T-cell acute lymphoblastic leukemia-derived cells. Cancer Sci. 2023; 114: 4032-4040.
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【0007】
また、上述の急性Tリンパ芽球性白血病(T-ALL)の他にも、種々の難治性のがんが知られており、各がん細胞に特異的な治療薬の開発が世界的に求められている。
【0008】
そこで、本発明は、がん治療に有用な新規化合物を提供することを課題とする。
また、本発明は、がん治療用医薬組成物を提供することを更なる課題とする。
【課題を解決するための手段】
【0009】
本発明者らは、上記課題を解決するために鋭意検討した結果、特定構造のピロール誘導体ががん細胞に対して増殖抑制作用を有することを見出し、本発明を完成させるに至った。
即ち、上記課題を解決する本発明のピロール誘導体、及びがん治療用医薬組成物の要旨構成は、以下の通りである。
【0010】
[1] 下記一般式(I):
TIFF
2025078099000002.tif
40
164
[式中、A

及びA

は、それぞれ独立して単結合、(CH=CH)

又は(R



であり、
mは、1~3の整数であり、pは、1~3の整数であり、


は、それぞれ独立してCR


、NR

、O、S又はC=Oであり、R

は、それぞれ独立してH、C


2n+1
、F、Cl、Br又はIであり、ここで、nは、それぞれ独立して1~3の整数であり、


、X

、X

、X

及びX

は、それぞれ独立してCH、CR

又はNであり、但し、X

、X

、X

、X

及びX

の内、Nであるものの数は、0~2個で、且つCR

であるものの数は、0~3個であり、


、Y

、Y

及びY

は、それぞれ独立してCH、CR

又はNであり、但し、Y

、Y

、Y

及びY

の内、Nであるものの数は、0~2個で、且つCR

であるものの数は、0~3個であり、


は、それぞれ独立してC


2n+1
、C



、CF

、F、Cl、Br、NHAc、OH、OC


2n+1
、OAc、CH

OH、CH

(【0011】以降は省略されています)

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