特許ウォッチ

公開番号2025003182
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-01-09
出願番号2023103712
出願日2023-06-23
発明の名称外用組成物
出願人小林製薬株式会社
代理人個人,個人,個人
主分類A61K 31/192 20060101AFI20241226BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】本発明の目的は、フェルビナク及びメントールの経皮浸透性が向上した外用組成物を提供することである。
【解決手段】(A)フェルビナク、(B)メントール、(C)エタノール及び(D)水を含み、前記(C)成分が64重量%を超えない量で含む外用組成物は、(A)成分及び(B)成分の経皮吸収性が向上している。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
（Ａ）フェルビナク、（Ｂ）メントール、（Ｃ）エタノール及び（Ｄ）水を含み、前記（Ｃ）成分が６４重量％を超えない量で含む、外用組成物。
続きを表示（約 510 文字）【請求項２】
前記（Ｃ）成分の含有量が３０～６４重量％である、請求項１に記載の外用組成物。
【請求項３】
さらに（Ｅ）カンフルを含む、請求項１に記載の外用組成物。
【請求項４】
前記（Ａ）成分の含有量１重量部当たり、前記（Ｅ）成分の含有量が０．０１重量部以上である、請求項３に記載の外用組成物。
【請求項５】
前記（Ｂ）成分の含有量１重量部当たり、前記（Ｅ）成分の含有量が０．００５重量部以上である、請求項３に記載の外用組成物。
【請求項６】
さらに（Ｆ）ユーカリ油を含む、請求項１に記載の外用組成物。
【請求項７】
前記（Ａ）成分の含有量１重量部当たり、前記（Ｆ）成分の含有量が０．００５重量部以上である、請求項６に記載の外用組成物。
【請求項８】
前記（Ｂ）成分の含有量１重量部当たり、前記（Ｆ）成分の含有量が０．００２５重量部以上である、請求項６に記載の外用組成物。
【請求項９】
グリチルレチン酸、並びに／若しくは、クロルフェニラミン及び／又はその塩をさらに含む、請求項１に記載の外用組成物。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、フェルビナク及びメントールの浸透性が向上した外用組成物に関する。
続きを表示（約 1,800 文字）【背景技術】
【０００２】
フェルビナクは、解熱、鎮痛、及び消炎作用を有している非ステロイド性消炎鎮痛剤であり、外用組成物に使用されている。また、メントール等のモノテルペンは、冷涼感を呈するため、外用組成物の使用感の向上を目的として使用されており、消炎鎮痛用の組成物において使用実感を高めるために配合されることもある。
【０００３】
例えば、特許文献１には、フェルビナク等の非ステロイド性抗炎症薬及びメントール等のモノテルペンを含む外用医薬組成物に、プロピレングリコールを１０重量％超の含有量で含有させることで、冷涼感を向上させることが記載されている。
【０００４】
特許文献２には、粘着基剤と、メントール等のテルペンと、セバシン酸エステルと、アルキルグリセリルエーテルと、フェルビナク等の非ステロイド系鎮痛消炎薬とを含む経皮吸収貼付剤が、非ステロイド系鎮痛消炎薬の経皮吸収性に優れることが記載されている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００５】
特開２０２２－０９６９９４号公報
特開２００８－０１３４９４号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００６】
特許文献１及び２の外用薬は、フェルビナク及びメントールの組み合わせを含むことができる。このような外用薬は、配合成分の経皮浸透性について未だ改善の余地がある。そこで、本発明は、フェルビナク及びメントールの経皮浸透性が向上した外用組成物を提供することを目的とする。
【課題を解決するための手段】
【０００７】
本発明者らは、鋭意検討した結果、フェルビナク及びメントールを水中に含む外用組成物に、所定量のエタノールを配合することで、フェルビナク及びメントールの経皮吸収性が向上することを見出した。このように経皮吸収性が向上した外用組成物に、さらにカンフル及び／又はユーカリ油を配合することで、経皮吸収性がより一層向上することも見出した。本発明は、これらの知見に基づいて、更に検討を重ねることにより完成したものである。
【０００８】
即ち、本開示は、下記に掲げる態様の発明を提供する。
項１．（Ａ）フェルビナク、（Ｂ）メントール、（Ｃ）エタノール及び（Ｄ）水を含み、前記（Ｃ）成分が６４重量％を超えない量で含む、外用組成物。
項２．前記（Ｃ）成分の含有量が３０～６４重量％である、項１に記載の外用組成物。
項３．さらに（Ｅ）カンフルを含む、項１又は２に記載の外用組成物。
項４．前記（Ａ）成分の含有量１重量部当たり、前記（Ｅ）成分の含有量が０．０１重量部以上である、項３に記載の外用組成物。
項５．前記（Ｂ）成分の含有量１重量部当たり、前記（Ｅ）成分の含有量が０．００５重量部以上である、項３又は４に記載の外用組成物。
項６．さらに（Ｆ）ユーカリ油を含む、項１～５に記載の外用組成物。
項７．前記（Ａ）成分の含有量１重量部当たり、前記（Ｆ）成分の含有量が０．００５重量部以上である、項６に記載の外用組成物。
項８．前記（Ｂ）成分の含有量１重量部当たり、前記（Ｆ）成分の含有量が０．００２５重量部以上である、項６又は７に記載の外用組成物。
項９．グリチルレチン酸、並びに／若しくは、クロルフェニラミン及び／又はその塩をさらに含む、項１～８のいずれかに記載の外用組成物。
【発明の効果】
【０００９】
本発明によれば、フェルビナク及びメントールの経皮浸透性が向上した外用組成物が提供される。
【発明を実施するための形態】
【００１０】
本開示の外用組成物は、（Ａ）フェルビナク（以下において「（Ａ）成分」とも記載する。）、（Ｂ）メントール（以下において「（Ｂ）成分」とも記載する。）、（Ｃ）エタノール（以下において「（Ｃ）成分」とも記載する。）及び（Ｄ）水（以下において「（Ｄ）成分」とも記載する。）を含み、前記（Ｃ）成分が６４重量％を超えない量で含むことを特徴とする。本開示の外用組成物は、さらに、（Ｅ）カンフル（以下において「（Ｅ）成分」とも記載する。）及び／又は（Ｆ）ユーカリ油（以下において「（Ｆ）成分」とも記載する。）を含んでもよい。
（【００１１】以降は省略されています）

関連特許