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公開番号2024163041
公報種別公開特許公報(A)
公開日2024-11-21
出願番号2024072701
出願日2024-04-26
発明の名称ロキソプロフェン含有医薬組成物
出願人大正製薬株式会社
代理人
主分類A61K 31/192 20060101AFI20241114BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】
本発明の目的は、ロキソプロフェン又はその塩及びグリシンを含有し、保存安定性に優れた、医薬組成物を提供することである。
【解決手段】
本発明は、(A)ロキソプロフェン又はその塩、(B)グリシン、及び(C)リン酸水素カルシウム、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、デンプングリコール酸ナトリウム、ケイ酸カルシウム及び含水二酸化ケイ素からなる群から選ばれる少なくとも1種を含有することを特徴とする医薬組成物、
である。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
（Ａ）ロキソプロフェン又はその塩、（Ｂ）グリシン、及び（Ｃ）リン酸水素カルシウム、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、デンプングリコール酸ナトリウム、ケイ酸カルシウム及び含水二酸化ケイ素からなる群から選ばれる少なくとも１種を含有することを特徴とする医薬組成物。
続きを表示（約 380 文字）【請求項２】
（Ａ）成分と（Ｂ）成分の含有比が、（Ａ）成分１質量部に対して（Ｂ）成分が１～２０質量部である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
（Ｃ）成分の含有量が、（Ａ）成分と（Ｂ）成分の合計量１質量部に対して、０．１～５質量部である、請求項１又は２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
医薬組成物が、固形製剤である請求項１又は２に記載の医薬組成物。
【請求項５】
（Ａ）ロキソプロフェン又はその塩、及び（Ｂ）グリシンを含有する医薬組成物の外観変化抑制方法であって、（Ｃ）リン酸水素カルシウム、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、デンプングリコール酸ナトリウム、ケイ酸カルシウム及び含水二酸化ケイ素からなる群から選ばれる少なくとも１種を含有させることを特徴とする前記医薬組成物の外観変化抑制方法。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、ロキソプロフェン又はその塩を含有した医薬組成物に関する。
続きを表示（約 1,500 文字）【背景技術】
【０００２】
ロキソプロフェンナトリウム水和物は、非ステロイド性消炎鎮痛剤（ＮＳＡＩＤ）の一種であり、関節リウマチ、変形性関節症、腰痛症、肩関節周囲炎、頸肩腕症候群、歯痛、急性上気道炎や、手術後・外傷後・抜歯後等の消炎・鎮痛・解熱に有効なものとして知られている（非特許文献１）。
【０００３】
ロキソプロフェンナトリウムは上記のような優れた薬効を持つ一方で、薬物同士や機器、容器に対する付着性が強いため、特別に配慮した処方でなければ製剤化が難しいことや（特許文献１）、ロキソプロフェンナトリウム特有の苦味または不快味を有するため風味の課題が知られている（非特許文献２）。
【０００４】
グリシン（別名：アミノ酢酸）は、アミノ酸の一種で、カルボキシル基が結合した炭素（α－炭素）にアミノ基が直結しているα－アミノ酸の中では、唯一Ｄ－、Ｌ－の立体異性がなく、非極性側鎖アミノ酸に分類されるアミノ酸である。また、グリシンは人間の体内で作ることのできる非必須アミノ酸に分類され、様々な身体機能に関わり、特に血液中での酸素を運ぶ機能に関係するポルフィリンや筋肉運動に必要なクレアチン、抗酸化物質のグルタチオンや核酸のプリン体を構成する物質としても知られている。さらにグリシンは両性化合物であり，胃液に対し緩衝作用を有する（非特許文献３）。
【０００５】
ロキソプロフェン等の非ステロイド解熱鎮痛消炎剤は、プロスタグランジンの生合成を抑制する薬理作用機序を有するため、胃粘膜障害という副作用を引き起こすリスクを持つことが知られている。一方、ロキソプロフェンによる胃粘膜障害は、制酸剤の配合によって顕著に軽減されることが報告されており、これらを組み合わせた製剤が知られている（特許文献２）。また、ロキソプロフェンとグリシンを組み合わせると、ロキソプロフェンの含量が低下すること、リン酸二水素カリウムを添加することにより、含量低下が抑制されることが報告されている（特許文献３）。しかしながら、ロキソプロフェンとグリシンを同時配合した場合の外観変化については報告されていない。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００６】
特開昭６２－２４２６１６号公報
特開２００６－５２２１０号公報
特開２０２２－７４１０６号公報
【非特許文献】
【０００７】
第十七改正日本薬局方解説書株式会社廣川書店第Ｃ－５９９８～C６００２
日本薬学会年会要旨集Ｖｏｌ．１２１Ｎｏ．３Ｐａｇｅ．１３２
第十八改正日本薬局方解説書Ｃ－１６１７～Ｃ－１６２０
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００８】
本発明者らは、ロキソプロフェンとグリシンを同時配合した製剤の安定性を確認したところ、驚くべきことに経時的に外観変化が生じることを発見した。
【０００９】
したがって、本発明の目的は、ロキソプロフェン又はその塩及びグリシンを含有し、保存安定性に優れた、医薬組成物を提供することである。
【課題を解決するための手段】
【００１０】
本発明者らは、上記課題を解決すべく種々の検討を行ったところ、リン酸水素カルシウム、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、デンプングリコール酸ナトリウム、ケイ酸カルシウム及び含水二酸化ケイ素からなる群から選ばれる少なくとも１種を配合することにより、外観変化を抑制した優れた保存安定性のロキソプロフェン及びグリシン含有医薬組成物が得られることを見出した。
（【００１１】以降は省略されています）

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