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公開番号2024107483
公報種別公開特許公報(A)
公開日2024-08-08
出願番号2024098469
出願日2024-06-19
発明の名称眼科用組成物
出願人ライオン株式会社
代理人弁理士法人英明国際特許事務所
主分類A61K 31/4166 20060101AFI20240801BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】(A)アラントイン、ベルベリン、ベルベリン塩、アズレンスルホン酸、アズレンスルホン酸塩、硫酸亜鉛及び乳酸亜鉛から選ばれる1種以上と、(B1)ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコールとを含む眼科用組成物が、経時によりpHが低下するという課題を解決する。
【解決手段】(A)アラントイン、ベルベリン、ベルベリン塩、アズレンスルホン酸、アズレンスルホン酸塩、硫酸亜鉛及び乳酸亜鉛から選ばれる1種以上、及び
(B)(B1)ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコールと、(B2)ジブチルヒドロキシトルエンとを含有する組成物であり、この組成物中のジブチルヒドロキシトルエン量が50～125ppmである組成物
を含む眼科用組成物。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
（Ａ）アラントイン、ベルベリン、ベルベリン塩、アズレンスルホン酸、アズレンスルホン酸塩、硫酸亜鉛及び乳酸亜鉛から選ばれる１種以上、及び
（Ｂ）（Ｂ１）ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコールと、（Ｂ２）ジブチルヒドロキシトルエンとを含有する組成物であり、この組成物中のジブチルヒドロキシトルエン量が５０～１２５ｐｐｍである組成物
を含む眼科用組成物。
続きを表示（約 960 文字）【請求項２】
（Ｂ）組成物中の（Ｂ１）ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコールが、ポリオキシエチレン（２００）ポリオキシプロピレン（７０）グリコール、ポリオキシエチレン（１９６）ポリオキシプロピレン（６７）グリコール及びポリオキシエチレン（１６０）ポリオキシプロピレン（３０）グリコールから選ばれる１種以上である請求項１記載の眼科用組成物。
【請求項３】
さらに、（Ｃ）ビタミンＡを含む、請求項１記載の眼科用組成物。
【請求項４】
さらに、（Ｄ）ホウ酸、トロメタモール及びエデト酸塩から選ばれる１種以上を含む、請求項１記載の眼科用組成物。
【請求項５】
ｐＨが５～８である、請求項１記載の眼科用組成物。
【請求項６】
ソフトコンタクトレンズ装用時に点眼可能である、請求項１～５のいずれか１項記載の眼科用組成物。
【請求項７】
（Ａ）アラントイン、ベルベリン、ベルベリン塩、アズレンスルホン酸、アズレンスルホン酸塩、硫酸亜鉛及び乳酸亜鉛から選ばれる１種以上、及び
（Ｂ１）ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコール
を含む眼科用組成物において、
上記（Ｂ１）成分として、
（Ｂ）ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコールと、ジブチルヒドロキシトルエンとを含有する組成物であり、この組成物中のジブチルヒドロキシトルエン量が５０～１２５ｐｐｍである組成物
を配合する、上記眼科組成物のｐＨの安定化方法。
【請求項８】
（Ａ）アラントイン、ベルベリン、ベルベリン塩、アズレンスルホン酸、アズレンスルホン酸塩、硫酸亜鉛及び乳酸亜鉛から選ばれる１種以上、
（Ｂ１）ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコール、及び
（Ｃ）ビタミンＡを含む眼科用組成物において、
上記（Ｂ１）成分として、
（Ｂ）ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコールと、ジブチルヒドロキシトルエンとを含有する組成物であり、この組成物中のジブチルヒドロキシトルエン量が５０～１２５ｐｐｍである組成物
を配合する、上記眼科組成物中のビタミンＡの安定化方法。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、眼科用組成物に関するものである。
続きを表示（約 2,800 文字）【背景技術】
【０００２】
ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコールは、眼科用組成物に用いられる界面活性剤であり、特にビタミンＡと組み合わせると、ビタミンＡによるムチン産生促進作用や角膜修復力を高めることができるため、ドライアイ改善効果をより発揮することができる。また、ビタミンＡの保存安定性を向上させること等の効果を有するものである。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００３】
特開２０１１－６３４８号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
本発明者らは、（Ａ）アラントイン、ベルベリン、ベルベリン塩、アズレンスルホン酸、アズレンスルホン酸塩、硫酸亜鉛及び乳酸亜鉛から選ばれる１種以上と、（Ｂ１）ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコールとを含む眼科用組成物が、経時によりｐＨが低下するという課題を知見した。本発明は上記事情に鑑みなされたもので、上記課題を解決することを目的とする。
【課題を解決するための手段】
【０００５】
本発明者らは、上記目的を達成するため鋭意検討した結果、（Ａ）アラントイン、ベルベリン、ベルベリン塩、アズレンスルホン酸、アズレンスルホン酸塩、硫酸亜鉛及び乳酸亜鉛から選ばれる１種以上、及び（Ｂ１）ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコールを含む眼科用組成物において、上記（Ｂ１）成分として、前記ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコールと、（Ｂ２）ジブチルヒドロキシトルエンとを含有する組成物であり、この組成物中のジブチルヒドロキシトルエン量が５０～１２５ｐｐｍである組成物（Ｂ）を用いることにより、上記課題を解決できることを知見し、本発明をなすに至ったものである。
【０００６】
従って、本発明は、下記発明を提供する。
１．（Ａ）アラントイン、ベルベリン、ベルベリン塩、アズレンスルホン酸、アズレンスルホン酸塩、硫酸亜鉛及び乳酸亜鉛から選ばれる１種以上、及び
（Ｂ）（Ｂ１）ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコールと、（Ｂ２）ジブチルヒドロキシトルエンとを含有する組成物であり、この組成物中のジブチルヒドロキシトルエン量が５０～１２５ｐｐｍである組成物
を含む眼科用組成物。
２．（Ｂ）組成物中の（Ｂ１）ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコールが、ポリオキシエチレン（２００）ポリオキシプロピレン（７０）グリコール、ポリオキシエチレン（１９６）ポリオキシプロピレン（６７）グリコール及びポリオキシエチレン（１６０）ポリオキシプロピレン（３０）グリコールから選ばれる１種以上である１記載の眼科用組成物。
３．さらに、（Ｃ）ビタミンＡを含む、１又は２記載の眼科用組成物。
４．さらに、（Ｄ）ホウ酸、トロメタモール及びエデト酸塩から選ばれる１種以上を含む、１～３のいずれかに記載の眼科用組成物。
５．ｐＨが５～８である、１～４のいずれかに記載の眼科用組成物。
６．ソフトコンタクトレンズ装用時に点眼可能である、１～５のいずれかに記載の眼科用組成物。
７．（Ａ）アラントイン、ベルベリン、ベルベリン塩、アズレンスルホン酸、アズレンスルホン酸塩、硫酸亜鉛及び乳酸亜鉛から選ばれる１種以上、及び
（Ｂ１）ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコール
を含む眼科用組成物において、
上記（Ｂ１）成分として、
（Ｂ）ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコールと、ジブチルヒドロキシトルエンとを含有する組成物であり、この組成物中のジブチルヒドロキシトルエン量が５０～１２５ｐｐｍである組成物
を配合する、上記眼科組成物のｐＨの安定化方法。
８．（Ａ）アラントイン、ベルベリン、ベルベリン塩、アズレンスルホン酸、アズレンスルホン酸塩、硫酸亜鉛及び乳酸亜鉛から選ばれる１種以上、
（Ｂ１）ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコール、及び
（Ｃ）ビタミンＡを含む眼科用組成物において、
上記（Ｂ１）成分として、
（Ｂ）ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコールと、ジブチルヒドロキシトルエンとを含有する組成物であり、この組成物中のジブチルヒドロキシトルエン量が５０～１２５ｐｐｍである組成物
を配合する、上記眼科組成物中のビタミンＡの安定化方法。
【発明の効果】
【０００７】
本発明によれば、経時によるｐＨ低下が抑制される、（Ａ）アラントイン、ベルベリン、ベルベリン塩、アズレンスルホン酸、アズレンスルホン酸塩、硫酸亜鉛及び乳酸亜鉛から選ばれる１種以上と、（Ｂ）ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコール組成物とを含む眼科用組成物を提供することができる。
【発明を実施するための形態】
【０００８】
以下、本発明について詳細に説明する。
本発明の眼科用組成物は、
（Ａ）アラントイン、ベルベリン、ベルベリン塩、アズレンスルホン酸、アズレンスルホン酸塩、硫酸亜鉛及び乳酸亜鉛から選ばれる１種以上、及び
（Ｂ）（Ｂ１）ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコールと、（Ｂ２）ジブチルヒドロキシトルエンとを含有する組成物であり、この組成物中のジブチルヒドロキシトルエン量が５０～１２５ｐｐｍである組成物
を配合してなる眼科用組成物であり、上記（Ａ）及び（Ｂ）を含む。
【０００９】
［（Ａ）成分］
本発明の（Ａ）成分は、アラントイン、ベルベリン、ベルベリン塩、アズレンスルホン酸、アズレンスルホン酸塩、硫酸亜鉛及び乳酸亜鉛から選ばれる１種以上であり、１種単独で又は２種以上組み合わせて用いることができる。これらは、抗炎症作用を有する成分である。
【００１０】
アラントインは、組織修復作用を有し、抗炎症効果を発揮する。アラントインを含む場合の量は、眼科用組成物中、０．０１ｗ／ｖ％（質量／体積％、ｇ／１００ｍＬ）以上が好ましく、０．０３ｗ／ｖ％以上がより好ましく、０．０６ｗ／ｖ％以上がさらに好ましい。また、１ｗ／ｖ％以下が好ましく、０．７５ｗ／ｖ％以下がより好ましく、０．５ｗ／ｖ％以下がさらに好ましく、０．３ｗ／ｖ％以下が特に好ましい。前記下限量以上とすることで、十分にその有効性を発揮することができる。前記上限量以下にすることで、十分にその安全性を確保することができる。また、前記範囲内とすることで、本発明の効果がより発揮されやすくなる。
（【００１１】以降は省略されています）

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