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公開番号2024103594
公報種別公開特許公報(A)
公開日2024-08-01
出願番号2024086805,2022095460
出願日2024-05-29,2017-04-06
発明の名称眼状態の治療方法
出願人オイスターポイントファーマインコーポレイテッド
代理人個人,個人,個人,個人,個人,個人,個人,個人,個人,個人
主分類A61K 31/506 20060101AFI20240725BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】涙液産生の増加方法、ドライアイの治療方法、及び眼の不快感の改善方法を提供する。
【解決手段】治療有効量の(R)-5-((E)-2-ピロリジン-3-イルビニル)ピリミジン、またはその薬学的に許容される塩を、それを必要とする個体の鼻腔に局所投与することを含む、方法を提供する。
【選択図】図1
特許請求の範囲【請求項１】
治療有効量の（Ｒ）－５－（（Ｅ）－２－ピロリジン－３－イルビニル）ピリミジン、またはその薬学的に許容される塩を、それを必要とする個体の鼻腔に局所投与することを含む、涙液産生の増加方法。
続きを表示（約 790 文字）【請求項２】
治療有効量の（Ｒ）－５－（（Ｅ）－２－ピロリジン－３－イルビニル）ピリミジン、またはその薬学的に許容される塩を、それを必要とする個体の鼻腔に局所投与することを含む、ドライアイの治療方法。
【請求項３】
治療有効量の（Ｒ）－５－（（Ｅ）－２－ピロリジン－３－イルビニル）ピリミジン、またはその薬学的に許容される塩を、それを必要とする個体の鼻腔に局所投与することを含む、眼の不快感の改善方法。
【請求項４】
（Ｒ）－５－（（Ｅ）－２－ピロリジン－３－イルビニル）ピリミジンが遊離塩基として投与される、請求項１～３のいずれか一項に記載の方法。
【請求項５】
（Ｒ）－５－（（Ｅ）－２－ピロリジン－３－イルビニル）ピリミジンが、（Ｒ）－５－（（Ｅ）－２－ピロリジン－３－イルビニル）ピリミジンの薬学的に許容される塩として投与される、請求項１～３のいずれか一項に記載の方法。
【請求項６】
前記薬学的に許容される塩が、ガラクタル酸塩またはクエン酸塩である、請求項５に記載の方法。
【請求項７】
前記薬学的に許容される塩が、ガラクタル酸塩である、請求項６に記載の方法。
【請求項８】
前記薬学的に許容される塩が、クエン酸塩である、請求項６に記載の方法。
【請求項９】
前記薬学的に許容される塩が、（Ｒ）－５－（（Ｅ）－２－ピロリジン－３－イルビニル）ピリミジンモノクエン酸塩である、請求項８に記載の方法。
【請求項１０】
（Ｒ）－５－（（Ｅ）－２－ピロリジン－３－イルビニル）ピリミジン、またはその薬学的に許容される塩の量が、用量当たり５００μｇ～１０ｍｇである、請求項１～３のいずれか一項に記載の方法。
（【請求項１１】以降は省略されています）
発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
関連出願の相互参照
本出願は、２０１６年４月７日に出願された米国仮出願第６２／３１９，６４８号の利益を主張し、その内容全体を参照として本明細書に援用する。
続きを表示（約 2,300 文字）【背景技術】
【０００２】
ドライアイ疾患（「ＤＥＤ」）は、世界中の何百万人もの人々に影響を及ぼす病態である。北米ではおよそ４，０００万人が何らかの形態のドライアイを有しており、世界中で何百万人もが被害を受けている。ＤＥＤは、眼表面上の自然涙液膜の破壊に起因し、眼の不快感、視覚障害及び視力関連の生活の質の低下をもたらし得る。重篤なＤＥＤ症例の患者は、角膜潰瘍などの眼の重度の健康障害のリスクを有しており、中程度から重度の狭心症に匹敵する生活の質の欠失を経験し得る。
【発明の概要】
【０００３】
本開示は、治療有効量の（Ｒ）－５－（（Ｅ）－２－ピロリジン－３－イルビニル）ピリミジン、またはその薬学的に許容される塩を、それを必要とする個体の鼻腔に局所投与することを含む、涙液産生の増加方法を提供する。
【０００４】
本開示は、治療有効量の（Ｒ）－５－（（Ｅ）－２－ピロリジン－３－イルビニル）ピリミジン、またはその薬学的に許容される塩を、それを必要とする個体の鼻腔に局所投与することを含む、ドライアイの治療方法を提供する。
【０００５】
本開示は、治療有効量の（Ｒ）－５－（（Ｅ）－２－ピロリジン－３－イルビニル）ピリミジン、またはその薬学的に許容される塩を、それを必要とする個体の鼻腔に局所投与することを含む、眼の不快感の改善方法を提供する。
【０００６】
特定の態様では、（Ｒ）－５－（（Ｅ）－２－ピロリジン－３－イルビニル）ピリミジンを、遊離塩基として投与する。特定の実施形態では、（Ｒ）－５－（（Ｅ）－２－ピロリジン－３－イルビニル）ピリミジンを、（Ｒ）－５－（（Ｅ）－２－ピロリジン－３－イルビニル）ピリミジンの薬学的に許容可能な塩として投与する。特定の実施形態では、薬学的に許容される塩は、ガラクタル酸塩またはクエン酸塩である。特定の実施形態では、薬学的に許容される塩は、ガラクタル酸塩である。特定の実施形態では、薬学的に許容される塩は、クエン酸塩である。特定の実施形態では、薬学的に許容される塩は、（Ｒ）－５－（（Ｅ）－２－ピロリジン－３－イルビニル）ピリミジンモノクエン酸塩である。
【０００７】
特定の実施形態では、（Ｒ）－５－（（Ｅ）－２－ピロリジン－３－イルビニル）ピリミジン、またはその薬学的に許容される塩の量は、用量当たり５００μｇ～１０ｍｇである。
【０００８】
特定の実施形態では、本方法は、ニコチン性アセチルコリン受容体の脱感作状態への移行を防止するか、もしくは移行を低減するか、または末梢ニコチン性アセチルコリン受容体の脱感作状態からの回復を促進する１つ以上の物質の局所投与をさらに含む。特定の実施形態では、１つ以上の物質は、プロテインキナーゼＣ（ＰＫＣ）またはＰＫＣを上方制御もしくは上方調節する因子、ｃＡＭＰ依存性プロテインキナーゼ（ＰＫＡ）またはＰＫＡを上方制御もしくは上方調節する因子、及びカルシニューリン阻害剤からなる群から選択される。特定の実施形態では、カルシニューリン阻害剤は、シクロスポリン、ピメクロリムス、及びタクロリムスからなる群から選択される。特定の実施形態では、（Ｒ）－５－（（Ｅ）－２－ピロリジン－３－イルビニル）ピリミジン、またはその薬学的に許容される塩を、いかなる形態のニコチンも伴わずに投与する。
【０００９】
特定の実施形態では、５００μｇ～５ｍｇの（Ｒ）－５－（（Ｅ）－２－ピロリジン－３－イルビニル）ピリミジン、またはその薬学的に許容される塩を投与する。特定の実施形態では、５ｍｇ未満の（Ｒ）－５－（（Ｅ）－２－ピロリジン－３－イルビニル）ピリミジン、またはその薬学的に許容される塩を投与する。特定の実施形態では、１ｍｇ～３ｍｇの（Ｒ）－５－（（Ｅ）－２－ピロリジン－３－イルビニル）ピリミジン、またはその薬学的に許容される塩を投与する。特定の実施形態では、５００μｇ～５ｍｇの（Ｒ）－５－（（Ｅ）－２－ピロリジン－３－イルビニル）ピリミジン、またはその薬学的に許容される塩を投与する。特定の実施形態では、１ｍｇ～２ｍｇの（Ｒ）－５－（（Ｅ）－２－ピロリジン－３－イルビニル）ピリミジン、またはその薬学的に許容される塩を投与する。特定の実施形態では、約１ｍｇの（Ｒ）－５－（（Ｅ）－２－ピロリジン－３－イルビニル）ピリミジン、またはその薬学的に許容される塩を投与する。特定の実施形態では、約１．５ｍｇの（Ｒ）－５－（（Ｅ）－２－ピロリジン－３－イルビニル）ピリミジン、またはその薬学的に許容される塩を投与する。特定の実施形態では、約２ｍｇの（Ｒ）－５－（（Ｅ）－２－ピロリジン－３－イルビニル）ピリミジンまたはその薬学的に許容される塩を投与する。
【００１０】
特定の実施形態では、（Ｒ）－５－（（Ｅ）－２－ピロリジン－３－イルビニル）ピリミジン、またはその薬学的に許容される塩を、症状に応じて必要に応じて投与する。特定の実施形態では、（Ｒ）－５－（（Ｅ）－２－ピロリジン－３－イルビニル）ピリミジン、またはその薬学的に許容される塩を、少なくとも１日１回投与する。特定の実施形態では、（Ｒ）－５－（（Ｅ）－２－ピロリジン－３－イルビニル）ピリミジン、またはその薬学的に許容される塩を、少なくとも１日２回投与する。特定の実施形態では、（Ｒ）－５－（（Ｅ）－２－ピロリジン－３－イルビニル）ピリミジン、またはその薬学的に許容される塩を、少なくとも週１回投与する。
（【００１１】以降は省略されています）

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