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公開番号2024083507
公報種別公開特許公報(A)
公開日2024-06-21
出願番号2024062228,2022063361
出願日2024-04-08,2017-01-06
発明の名称角質層および血清中の薬物濃度を最大にするための経皮送達用ゲル組成物ならびにそれを使用する方法
出願人ヴィラマルリミテッド
代理人個人,個人,個人,個人,個人
主分類A61K 47/38 20060101AFI20240614BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】ゲル組成物を提供すること
【解決手段】
被験体の角質層に活性成分のレザバーを生成することによって被験体の血清中への活性成分の経皮送達を高めるためのゲル組成物がここに開示される。状態を少なくとも部分的に改善するために該ゲル組成物を使用する方法及び該ゲル組成物を含むキットもここに開示される。ゲル組成物であって、(a)少なくとも1つの活性成分又はその塩;(b)少なくとも1つの油性作用物質及び少なくとも1つの脂溶性セルロースポリマーを含む少なくとも1つのオレオゲルであって、ここで少なくとも1つの油性作用物質は組成物の総重量の約5重量%～約40重量%を構成し得、少なくとも1つのセルロースポリマーは該組成物の総重量の約1重量%～約10重量%を構成し得る少なくとも1つのオレオゲル;及び(c)少なくとも1つの水性ゲルを含むゲル組成物がここに開示される。
【選択図】図1
特許請求の範囲【請求項１】
明細書に記載の発明
。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本出願は、２０１６年１月７日に出願された米国仮特許出願第６２／２７５，９５５号、および２０１６年８月５日に出願された米国仮特許出願第６２／３７１，６７０号に対する優先権を主張し、これら両方の全体が本明細書に参考として援用される。
続きを表示（約 3,700 文字）【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【０００２】
発明の要旨
ゲル組成物であって、（ａ）少なくとも１つの活性成分またはその塩；（ｂ）少なくとも１つの油性作用物質および少なくとも１つの脂溶性セルロースポリマーを含む少なくとも１つのオレオゲルであって、ここで、少なくとも１つの油性作用物質は、組成物の総重量の約５重量％～約４０重量％を構成し得、少なくとも１つのセルロースポリマーは、該組成物の総重量の約１重量％～約１０重量％を構成し得る、少なくとも１つのオレオゲル；および（ｃ）少なくとも１つの水性ゲル；を含むゲル組成物が本明細書に開示され、活性な作用物質は、微粒子化されているてもよく、組成物は、生体接着剤を含んでもよく、組成物は、多くて約４％ｗ／ｗのアルコールを含んでよく、アルコールは、エタノールまたはイソプロパノールであり得るか、またはその任意の組み合わせである。
【０００３】
いくつかの実施形態において、組成物は、多くて約４％ｗ／ｗの濃度のアルコールを含み得、そのアルコールは、Ｃ
１
－Ｃ
８
アルコールであり得る。いくつかの場合において、Ｃ
１
－Ｃ
８
アルコールは、エタノールまたはイソプロパノールであり得る。別の実施形態において、アルコールの濃度は、約３．５％ｗ／ｗであり得る。
【０００４】
いくつかの実施形態において、少なくとも１つの活性成分は、少なくとも１つの水性ゲルの少なくとも一部に分散されているかまたは懸濁されていてもよい。いくつかの実施形態において、少なくとも１つの活性成分は、少なくとも１つのオレオゲルのゲルの少なくとも一部に分散されているかまたは懸濁されていてもよい。
【０００５】
いくつかの実施形態において、脂溶性セルロースポリマーは、アルキルセルロースであり得る。いくつかの場合において、アルキルセルロースは、メチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロースおよびそれらの組み合わせからなる群より選択され得る。別の実施形態において、脂溶性セルロースポリマーは、アルキルカルボン酸含有セルロースまたはその塩であり得る。いくつかの場合において、アルキルカルボン酸含有セルロースは、ナトリウム非含有カルボキシメチルセルロースであり得る。いくつかの実施形態において、アルキルセルロースは、組成物の総重量の約１％～約１０重量％を構成し得る。別の実施形態において、エチルセルロースは、組成物の総重量の約１％～約１０重量％を構成し得る。別の実施形態において、アルキルカルボン酸含有セルロースまたはその塩は、組成物の総重量の約１％～約１０重量％を構成し得る。別の実施形態において、ナトリウム非含有カルボキシメチルセルロースは、組成物の総重量の約１％～約１０重量％を構成し得る。
【０００６】
いくつかの実施形態において、油性作用物質は、モノグリセリド、ジグリセリド、トリグリセリドおよびそれらの任意の組み合わせからなる群より選択され得る。いくつかの場合において、油性作用物質は、単離され、精製されていてもよい。いくつかの場合において、油性作用物質は、合成ジグリセリド；合成トリグリセリド；プロピレングリコールイソステアレート；ポリオキシエチレン化オレイン酸グリセリド混合物；植物起源の油；お
よびそれらの任意の組み合わせからなる群より選択され得る。
【０００７】
いくつかの実施形態において、プロピレングリコールイソステアレートは、組成物の総重量の約０．２％～約２重量％を構成し得る。いくつかの実施形態において、ポリオキシエチレン化オレイン酸グリセリド混合物は、組成物の総重量の約０．２％～約２重量％を構成し得る。
【０００８】
いくつかの実施形態において、活性成分は、微粒子化され得る。いくつかの実施形態において、組成物は、生体接着剤を含み得る。いくつかの実施形態において、活性成分は、微粒子化され得、組成物は、生体接着剤を含み得る。
【０００９】
いくつかの実施形態において、活性成分は、ホルモン、抗炎症薬、鎮痛薬、麻酔薬、フェネチルアミン、抗腫瘍薬、ステロイド、５－アルファレダクターゼインヒビター、性腺刺激ホルモン放出ホルモン（ＧｎＲＨ）アゴニスト、テトラヒドロカンナビノール、これらのうちのいずれかの塩またはそれらの任意の組み合わせであり得る。いくつかの場合において、ホルモンは、テストステロン；ジヒドロテストステロン（ＤＨＴ）；エストラジオール；エチニルエストラジオール；プロゲステロン；レボノルゲストレル；デソゲストレル；合成プロゲステロン；これらのうちのいずれかの塩およびそれらの任意の組み合わせからなる群より選択され得る。いくつかの場合において、抗炎症薬は、ジクロフェナク、ケトプロフェン、イブプロフェン、アスピリン、これらのうちのいずれかの塩およびそれらの任意の組み合わせからなる群より選択され得る。いくつかの場合において、麻酔薬は、フェンタニル、モルヒネ、メタドン、エトルフィン、レボルファノール、スフェンタニル、Ｄ－Ａｌａ
２
，Ｎ－ＭｅＰｈｅ
４
，Ｇｌｙ－オール］－エンケファリン（ＤＡＭＧＯ）、ブトルファノール（butophanol）、ブプレノルフィン、ナロキソン、ナルトレキソン、Ｄ－Ｐｈｅ－Ｃｙｓ－Ｔｙｒ－Ｄ－Ｔｒｐ－Ｏｒｎ－Ｔｈｒ－Ｐｅｎ－Ｔｈｒ－ＮＨ（ＣＴＯＰ）、ジプレノルフィン（iprenorphine）、ｂ－フナルトレキサミン、ナロキソナジン、ナロルフィン、ペンタゾシン、ナルブフィン、コデイン、ヒドロコドン、オキシコドン、ナルメフェンまたはこれらの塩またはこれらのいずれかであり得る。いくつかの場合において、フェネチルアミンは、ドーパミン、エピネフリン、ノルエピネフリン、フェニレフリン、メチルフェニデート、アンフェタミン、これらのうちのいずれかの塩およびそれらの任意の組み合わせからなる群より選択され得る。いくつかの場合において、抗腫瘍薬は、シクロホスファミド、メトトレキサート、５－フルオロウラシル、ドキソルビシン、プロカルバジン、プレドニゾロン、ブレオマイシン、ビンブラスチン、ダカルバジン、シスプラチン、エピルビシン、これらのうちのいずれかの塩およびそれらの任意の組み合わせからなる群より選択され得る。いくつかの場合において、ステロイドは、ダナゾールまたはその塩であり得る。いくつかの場合において、５－アルファレダクターゼインヒビターは、デュタステリド、タムスロシン、フィナステリド、これらのうちのいずれかの塩およびそれらの任意の組み合わせからなる群より選択され得る。いくつかの場合において、ＧｎＲＨアゴニストは、ロイプロリド、ブセレリン、ヒストレリン、ゴセレリン、デスロレリン、ナファレリン、トリプトレリン、これらのうちのいずれかの塩およびそれらの任意の組み合わせからなる群より選択され得る。
【００１０】
いくつかの実施形態において、活性成分は、組成物の総重量の約０．００００１重量％～約１０重量％を構成し得る。いくつかの実施形態において、活性成分は、エストラジオールまたはその塩であり得る。いくつかの場合において、エストラジオールまたはその塩は、組成物の総重量の約０．０２５重量％～約５重量％を構成し得る。別の実施形態において、活性成分は、テストステロンまたはその塩を含み得る。いくつかの場合において、テストステロンまたはその塩は、組成物の総重量の約０．１重量％～約６重量％を構成し得る。別の実施形態において、活性成分は、レボノルゲストレルまたはその塩を含み得る。いくつかの場合において、レボノルゲストレルまたはその塩は、組成物の総重量の約０
．００００１重量％～約２重量％を構成し得る。別の実施形態において、活性成分は、エチニルエストラジオールまたはその塩を含み得る。いくつかの場合において、エチニルエストラジオールまたはその塩は、組成物の総重量の約０．００００１重量％～約２重量％を構成し得る。別の実施形態において、活性成分は、エチニルエストラジオールとレボノルゲストレルとの組み合わせ、それらの塩またはそれらの任意の組み合わせを含み得る。いくつかの場合において、エチニルエストラジオールまたはその塩は、組成物の総重量の約０．００００１重量％～約２重量％を構成してもよく、レボノルゲストレルまたはその塩は、組成物の総重量の約０．００００１重量％～約２重量％を構成し得る。別の実施形態において、活性成分は、ジクロフェナクまたはその塩を含み得る。いくつかの場合において、ジクロフェナクまたはその塩は、組成物の総重量の約０．１重量％～約６重量％を構成し得る。
（【００１１】以降は省略されています）

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