特許ウォッチ

公開番号2024058686
公報種別公開特許公報(A)
公開日2024-04-26
出願番号2024001864,2022576176
出願日2024-01-10,2021-06-10
発明の名称デューテトラベナジンを含む浸透性剤形及びその使用方法
出願人オースペックスファーマシューティカルズインコーポレイテッド
代理人個人,個人,個人
主分類A61K 31/4745 20060101AFI20240419BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】
長期間にわたって制御された様式でデューテトラベナジンを送達することができる剤形
のような代替的な剤形が必要とされている。
【解決手段】
例えば運動亢進性運動障害の治療における使用のためのデューテトラベナジンを含有する浸透性剤形を提供する。1日1回対象に経口投与される場合、剤形は、長期間にわたって治療の効能を示す活性剤に関する良好な薬物動態プロファイルを提供する。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
本明細書に記載の発明。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
関連出願への相互参照
本出願は、2020年6月10日に出願された米国仮特許出願第63/037,369号、2020年6月11日に出願された米国仮特許出願第63/037,953号、及び2020年6月26日に出願された米国仮特許出願第63/044,451の利益を主張し、その全体は、参照により本明細書に組み込まれる。
続きを表示（約 1,900 文字）【０００２】
本開示は、ハンチントン病、遅発性ジスキネジア、トゥレット症候群、レボドパ誘発性ジスキネジア、及び脳性麻痺におけるジスキネジアのような状態から生じる運動亢進性運動障害を治療するための浸透性剤形(osmotic dosage form)及びこれらの剤形の使用方法に関係する。
【背景技術】
【０００３】
デューテトラベナジン((RR,SS)-1,3,4,6,7,11b-ヘキサヒドロ-9,10-ジ(メトキシ-d3)-3-(2-メチルプロピル)-2H-ベンゾ[a]キノリジン-2-オン)は、2型小胞モノアミントランスポーター(VMAT2)である。共に「deuHTBZ」と特定されるデューテトラベナジン(アルファ-ジヒドロデューテトラベナジン[α-deuHTBZ]及びベータ-ジヒドロデューテトラベナジン[β-deuHTBZ])から形成される生物学的活性代謝物は、VMAT2結合の強力な阻害剤である。デューテトラベナジンは、テトラベナジンと比べて、その活性代謝物の増加した半減期を示す(例えば、米国特許第8,524,733号)。
【０００４】
デューテトラベナジンは、ハンチントン病(HD)に関連する舞踏病(不随意筋肉運動)の処置及び成人の遅発性ジスキネジア(TD)の処置のために、商標名AUSTEDO(登録商標)で米国食品医薬品局により承認されている。AUSTEDO(登録商標)の剤形は、1日総投与量12mg以上のデューテトラベナジンで、1日2回(bid)経口投与される。
【０００５】
経口投与された薬物の胃腸内吸収に影響を及ぼす一要因は、薬物が剤形から放出される速度である。経口剤形に対する薬物放出速度は、典型的には、in vitroでの溶解の速度、即ち、例えばFDAで承認されたシステムにおける単位時間当たりの剤形から放出される薬物の量として測定される。このようなシステムは、例えば、米国薬局方(USP)の溶解装置I及びIIを含む。
【０００６】
薬物の治療域(therapeutic window)は、血漿薬物濃度が治療に有効な血漿薬物濃度の範囲内である期間である。しかし、血漿薬物濃度が経時的に低下するので、多回用量の薬物剤形を、適切な間隔で投与して、血漿薬物濃度が治療域以内に留まる、又は治療域まで再び上昇するのを確実にしなければならない。しかし、同時に、望ましくない副作用をもたらす血漿薬物濃度を避ける、又は最小限にする必要がある。
【０００７】
デューテトラベナジンを含むいくつかの剤形は、米国特許第9,296,739号に開示されている。長期間にわたって制御された様式でデューテトラベナジンを送達することができる剤形は、より有利な投薬レジメン、例えば、AUSTEDO(登録商標)が現在実現している治療効果を維持しながら1日1回(qd)の投与を可能にする投薬レジメンを可能にする。このような代替的な剤形が必要とされている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００８】
米国特許第8,524,733号
米国特許第9,296,739号
米国特許第4,327,725号
米国特許第4,612,008号
米国特許第4,783,337号
米国特許第5,082,668号
米国特許第3,845,770号
米国特許第3,916,899号
米国特許第3,173,876号
米国特許第3,276,586号
米国特許第3,541,005号
米国特許第3,541,006号
米国特許第3,546,142号
米国特許第4,200,098号
米国特許第4,088,864号
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【０００９】
本明細書で開示されるのは、
a.所定量のデューテトラベナジン微粒子を含む活性層及びプッシュ層(push layer)を含む錠剤コア;
b.錠剤コアを取り囲む半透層;並びに
c.半透層を通して錠剤コアに伸びる孔
を含む、それを必要とする対象へのデューテトラベナジンの1日1回投与用の浸透性剤形である。
【００１０】
本明細書で更に開示されるのは、対象における運動亢進性運動障害を治療する方法であって、1日1回対象に本明細書に開示される浸透性剤形を投与する工程を含む、方法である。
【図面の簡単な説明】
（【００１１】以降は省略されています）

関連特許