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公開番号2024042178
公報種別公開特許公報(A)
公開日2024-03-28
出願番号2022146709
出願日2022-09-15
発明の名称口腔用組成物
出願人花王株式会社
代理人弁理士法人アルガ特許事務所
主分類A61K 8/44 20060101AFI20240321BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】トラネキサム酸やε-アミノカプロン酸、ニコチン酸、又はアスコルビン酸のような水溶性有機酸を口腔内粘膜へ効果的に吸着させることのできる口腔用組成物に関する。
【解決手段】次の成分(A)、(B)及び(C1):
(A)トラネキサム酸、ε-アミノカプロン酸、ニコチン酸、及びアスコルビン酸から選ばれる1種又は2種以上の水溶性有機酸
(B)エリスリトール 20質量%以上55質量%以下
(C1)キサンタンガム、プルラン、及びヒドロキシエチルセルロースナトリウムから選ばれる1種又は2種以上の粘結剤
を含有し、カルボキシメチルセルロースナトリウム、及びカラギーナンから選ばれる1種又は2種の粘結剤(C2)の含有量が0.7質量%以下であるか、或いは成分(C2)を含有せず、成分(C1)及び成分(C2)の合計含有量が、0.1質量%以上1.5質量%以下である口腔用組成物。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
次の成分（Ａ）、（Ｂ）及び（Ｃ１）：
（Ａ）トラネキサム酸、ε－アミノカプロン酸、ニコチン酸、及びアスコルビン酸から選ばれる１種又は２種以上の水溶性有機酸
（Ｂ）エリスリトール２０質量％以上５５質量％以下
（Ｃ１）キサンタンガム、プルラン、及びヒドロキシエチルセルロースナトリウムから選ばれる１種又は２種以上の粘結剤
を含有し、
カルボキシメチルセルロースナトリウム、及びカラギーナンから選ばれる１種又は２種の粘結剤（Ｃ２）の含有量が０．７質量％以下であるか、或いは成分（Ｃ２）を含有せず、
成分（Ｃ１）及び成分（Ｃ２）の合計含有量が、０．１質量％以上１．５質量％以下である口腔用組成物。
続きを表示（約 440 文字）【請求項２】
さらに、ソルビトール（Ｄ）を５質量％以上３５質量％以下含有する請求項１に記載の口腔用組成物。
【請求項３】
成分（Ａ）がトラネキサム酸を含む場合、口腔用組成物中におけるトラネキサム酸の含有量が、０．０１質量％以上２．５質量％以下である請求項１又は２に記載の口腔用組成物。
【請求項４】
成分（Ａ）がε－アミノカプロン酸を含む場合、口腔用組成物中におけるε－アミノカプロン酸の含有量が、０．０１質量％以上２質量％以下である請求項１又は２に記載の口腔用組成物。
【請求項５】
成分（Ａ）がニコチン酸を含む場合、口腔用組成物中におけるニコチン酸の含有量が０．２質量％以上５質量％以下である請求項１又は２に記載の口腔用組成物。
【請求項６】
成分（Ａ）がアスコルビン酸を含む場合、口腔用組成物中におけるアスコルビン酸の含有量が０．０１質量％以上３質量％以下である請求項１又は２に記載の口腔用組成物。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、口腔用組成物に関する。
続きを表示（約 2,000 文字）【背景技術】
【０００２】
抗炎症性作用又は抗プラスミン作用等をもたらすことで知られるトラネキサム酸やε－アミノカプロン酸は、これら所望の作用を発揮させるべく、従来より種々の口腔用組成物に用いられている。
例えば、特許文献１には、トラネキサム酸、アルデヒド基を有する化合物等、及び特定のポリアクリル酸を特定の質量比で含有する口腔用組成物が開示されている。また、特許文献２には、トラネキサム酸又はε－アミノカプロン酸、銅イオン又は亜鉛イオン、及びモノフルオロリン酸ナトリウムを特定の含有量とする口腔用組成物が開示されている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００３】
特開２０２１－９８６７８号公報
国際公開第２０１９／２１６１０８号
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
しかしながら、上記特許文献１～２に記載の口腔用組成物であっても、口腔内に適用した際、これらトラネキサム酸やε－アミノカプロン酸のような有効成分を口腔内粘膜へ充分に吸着させることができず、さらなる改善を要する状況にある。
【０００５】
したがって、本発明は、トラネキサム酸やε－アミノカプロン酸、ニコチン酸、又はアスコルビン酸のような水溶性有機酸を口腔内粘膜へ効果的に吸着させることのできる口腔用組成物に関する。
【課題を解決するための手段】
【０００６】
そこで本発明者は、上記課題を解決すべく鋭意検討を行った結果、トラネキサム酸、ε－アミノカプロン酸、ニコチン酸、及びアスコルビン酸から選ばれる１種又は２種以上の水溶性有機酸を特定量のエリスリトールとともに含有しつつ、特定の粘結剤の含有を特定の条件を満たすよう制御することにより、トラネキサム酸等の水溶性有機酸の口腔内粘膜への吸着性を顕著に高めることのできる口腔用組成物を見出した。
【０００７】
すなわち、本発明は、次の成分（Ａ）、（Ｂ）及び（Ｃ１）：
（Ａ）トラネキサム酸、ε－アミノカプロン酸、ニコチン酸、及びアスコルビン酸から選ばれる１種又は２種以上の水溶性有機酸
（Ｂ）エリスリトール２０質量％以上５５質量％以下
（Ｃ１）キサンタンガム、プルラン、及びヒドロキシエチルセルロースナトリウムから選ばれる１種又は２種以上の粘結剤
を含有し、
カルボキシメチルセルロースナトリウム、及びカラギーナンから選ばれる１種又は２種の粘結剤（Ｃ２）の含有量が０．７質量％以下であるか、或いは成分（Ｃ２）を含有せず、
成分（Ｃ１）及び成分（Ｃ２）の合計含有量が、０．１質量％以上１．５質量％以下である口腔用組成物を提供するものである。
【発明の効果】
【０００８】
本発明の口腔用組成物によれば、トラネキサム酸やε－アミノカプロン酸、ニコチン酸、又はアスコルビン酸のような水溶性有機酸を組成物中に不要に留まらせることなく、効果的に口腔内粘膜に吸着させることができ、かかる水溶性有機酸による所望の効果を充分に享受することが可能となる。
【発明を実施するための形態】
【０００９】
以下、本発明について詳細に説明する。
本発明の口腔用組成物は、成分（Ａ）として、トラネキサム酸、ε－アミノカプロン酸、ニコチン酸、及びアスコルビン酸から選ばれる１種又は２種以上の水溶性有機酸を含有する。かかる成分（Ａ）は、口腔内へ適用されることにより、抗炎症性作用や抗プラスミン作用等の作用を発揮する成分である。
なお、水溶性有機酸とは、２５℃の水１００ｇに対する溶解度が１．０ｇ以上である水溶性の有機酸を意味する。
【００１０】
しかしながら、これらの有機酸はいずれも水溶性であるために、口腔への適用の際、他の含有成分との相互作用により組成物中に包埋されたままの状態となって、その後のすすぎ等により他の含有成分とともに口腔外に吐出されてしまい、口腔内粘膜に留まりにくい傾向にあると推定される。これらの成分は、口腔内粘膜に留まらせて良好に吸着させないと、所望の作用を充分に発揮することができないおそれが高まる。
ここで本発明者は、成分（Ａ）とともに、後述する特定量である成分（Ｂ）のエリスリトール及び成分（Ｃ１）の特定の粘結剤を含有することにより、口腔への適用の際、予想外にも、組成物中からの成分（Ａ）の放出を促進する効果を発揮して、成分（Ａ）が他の含有成分とともに口腔外へ吐出されてしまうのを抑制し、成分（Ａ）の口腔内粘膜への吸着性を効果的に高めることができることを見出し、本発明を想到するに至ったものである。
（【００１１】以降は省略されています）

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