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公開番号2024014567
公報種別公開特許公報(A)
公開日2024-02-01
出願番号2022117490
出願日2022-07-22
発明の名称刺激感緩和剤
出願人花王株式会社
代理人弁理士法人アルガ特許事務所
主分類A61K 8/34 20060101AFI20240125BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】皮膚や粘膜による刺激を緩和できるTRPA1活性抑制剤、及び皮膚又は粘膜の刺激感緩和剤の提供。
【解決手段】(2R,4R)-2-メチル-4-フェニル-1-ペンタノールを有効成分とするTRPA1活性抑制剤、皮膚又は粘膜の刺激感緩和剤。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
（２Ｒ，４Ｒ）－２－メチル－４－フェニル－１－ペンタノールを有効成分とするＴＲＰＡ１活性抑制剤。
続きを表示（約 410 文字）【請求項２】
（２Ｒ，４Ｒ）－２－メチル－４－フェニル－１－ペンタノールを有効成分とする皮膚又は粘膜の刺激感緩和剤。
【請求項３】
皮膚又は粘膜の刺激感をＴＲＰＡ１活性抑制により緩和する請求項２記載の刺激感緩和剤。
【請求項４】
刺激感原因物質による皮膚又は粘膜の感覚刺激を緩和する請求項２又は３記載の刺激感緩和剤。
【請求項５】
刺激感原因物質が防腐剤、防腐助剤、アルコール類又はアンモニアである請求項４記載の刺激感緩和剤。
【請求項６】
（２Ｒ，４Ｒ）－２－メチル－４－フェニル－１－ペンタノールを、刺激感原因物質を含有する組成物と配合するか、又は組み合わせる、当該刺激感原因物質による皮膚又は粘膜の感覚刺激を緩和する方法。
【請求項７】
刺激感原因物質が防腐剤、防腐助剤、アルコール類又はアンモニアである請求項６記載の方法。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、ＴＲＰＡ１活性抑制剤及び刺激感緩和剤に関する。
続きを表示（約 1,400 文字）【背景技術】
【０００２】
感覚は、外部から受けた刺激が電気信号に変換され、神経細胞を通じて脳に伝達されることで生じる。外部刺激を電気信号に変換するには、その外部刺激を感知する受容体の存在が必要である。
ＴＲＰＡ１は、一過性受容器電位（ＴＲＰ）イオンチャネルのスーパーファミリーに属する非選択性陽イオンチャネルであり、侵害受容ニューロンにおいて低温受容器（１７℃）として見出された（非特許文献１）。その後、ＴＲＰＡ１は、マスタードオイルやそれに含まれるアリルイソチオシアネート（ＡＩＴＣ）、シナモン、ガーリック、メチルサリチレート、オイゲノール、アルコール類等に反応する化学受容体であること、更には低温と機械刺激、化学刺激に応答する痛み受容体であることが報告されている（非特許文献２及び３）。
【０００３】
また、パラベン類やアルカリ剤がＴＲＰＡ１に応答し、ＴＲＰＡ１で形質転換させた細胞を用いてパラベン類やアルカリ剤の刺激を抑制する物質をスクリーニングできること（特許文献１及び２）が報告されている。
【０００４】
斯様に、ＴＲＰＡ１は皮膚や粘膜の侵害受容器であり、様々な刺激によって活性化されることから、ＴＲＰＡ１の活性を抑制することは、刺激による痛みの軽減に有効であると考えられ、これまでに、被験物質とＡＩＴＣを、ＴＲＰＡ１を発現する細胞に接触させて、ＡＩＴＣによりＴＲＰＡ１を介して引き起こされる細胞内カルシウムイオン濃度の変化を測定することにより、刺激（痛み）抑制物質の探索・評価がなされ、刺激抑制物質が見出されている（非特許文献４、特許文献３）。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００５】
特開２００８－７９５２８号公報
特開２００９－８２０５３号公報
特開２０１３－１５５１７２号公報
【非特許文献】
【０００６】
Story et al. 2003, Cell 112, 819-829
Kwan et al. 2006, Neuron 50, 277-289
日本薬理学雑誌、第１２４巻、第２１９頁－第２２７頁、２００４年、社団法人日本薬理学会発行
Molecular Pain 2008, 4:48
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００７】
本発明者は、これまでに、ＴＲＰＡ１の活性を抑制し、刺激感原因物質による皮膚や粘膜に対する刺激感の緩和に有用である物質として、下記式（１）で表される化合物を見出している（前記特許文献３）。
【０００８】
JPEG
2024014567000001.jpg
26
170
【０００９】
〔式中、Ｒ
1
及びＲ
3
はそれぞれ独立して水素原子又は炭素数１～３のアルキル基を示し、Ｒ
2
は炭素数１～６のアルキル基を示し、Ｒ
4
は水素原子、メチル基又はエチル基を示し、点線と実線の二重線は単結合又は二重結合を示す。〕
【００１０】
本発明は、より効果の高いＴＲＰＡ１活性抑制剤、及び皮膚又は粘膜の刺激感緩和剤を提供することに関する。
【課題を解決するための手段】
（【００１１】以降は省略されています）

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