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公開番号2025173336
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-11-27
出願番号2024078882
出願日2024-05-14
発明の名称薬物キャリア及び薬物放出制御製剤
出願人国立大学法人東京科学大学,第一工業製薬株式会社
代理人弁理士法人蔦田特許事務所
主分類C08B 11/02 20060101AFI20251119BHJP(有機高分子化合物;その製造または化学的加工;それに基づく組成物)
要約【課題】新規な薬物キャリア、及びそれを用いた薬物放出制御製剤を提供する。
【解決手段】実施形態に係る薬物キャリアは、アルキル基を含む置換基を還元末端のアノマー位に有するセロオリゴ糖の集合体を含む。実施形態に係る薬物放出制御製剤は、該薬物キャリアと、疎水性薬物と、を含む。
【選択図】図2
特許請求の範囲【請求項１】
アルキル基を含む置換基を還元末端のアノマー位に有するセロオリゴ糖の集合体を含む、薬物キャリア。
続きを表示（約 430 文字）【請求項２】
前記アルキル基が炭素数４以上のアルキル基である、請求項１に記載の薬物キャリア。
【請求項３】
前記セロオリゴ糖が下記一般式（１）で表され、
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2025173336000006.jpg
32
133
式中のｎは平均重合度であって５～２０の数を表し、ｍは４以上の整数を表す、
請求項１に記載の薬物キャリア。
【請求項４】
前記セロオリゴ糖の集合体がセルロースＩ型の結晶構造をもつ、請求項１に記載の薬物キャリア。
【請求項５】
前記セロオリゴ糖の集合体がセルロースＩＩ型の結晶構造をもつ、請求項１に記載の薬物キャリア。
【請求項６】
請求項１～５のいずれか１項に記載の薬物キャリアと、疎水性薬物と、を含む、薬物放出制御製剤。
【請求項７】
前記疎水性薬物が抗菌薬である、請求項６に記載の薬物放出制御製剤。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、薬物キャリア、及びそれを用いた薬物放出制御製剤に関する。
続きを表示（約 1,700 文字）【背景技術】
【０００２】
薬物を体内の必要な部位に送り届ける技術であるドラッグデリバリーシステム（ＤＤＳ）において、薬物の運び屋は薬物キャリアないし薬物送達キャリアと称され、例えば高分子ミセルやリポソームなどの利用が試みられている（例えば特許文献１参照）。薬物キャリアは、体内において患部の特異的な環境、例えばｐＨの変化やプロテアーゼの過剰発現などの内因性の刺激により、薬物を放出する。
【０００３】
ところで、結晶性のセルロースを人工的に合成できることが知られている。人工合成で得られるセルロースは一般にオリゴマーであり、セロオリゴ糖と称される。特許文献２には、セロオリゴ糖の還元末端のアノマー位に置換基としてアルキル基が導入されたものが開示されており、当該セロオリゴ糖の集合体を、例えば動物細胞を生育させる足場材、フィルム、電池セパレータなどに用いることが提案されている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００４】
特開２０２２－０７５６２２号公報
国際公開第２０１６／１１３９３３号
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００５】
本発明者らは、上記セロオリゴ糖の新たな用途を検討していくなかで、例えばセルラーゼを発現する細菌に応答して薬物を放出するドラッグデリバリーシステムを構築できるのではないかと考えた。
【０００６】
本発明の実施形態は、以上の点に鑑みてなされたものであり、セロオリゴ糖を用いた新規な薬物キャリア、及びそれを用いた薬物放出制御製剤を提供することを目的とする。
【課題を解決するための手段】
【０００７】
本発明は以下に示される実施形態を含む。
［１］アルキル基を含む置換基を還元末端のアノマー位に有するセロオリゴ糖の集合体を含む、薬物キャリア。
［２］前記アルキル基が炭素数４以上のアルキル基である、［１］に記載の薬物キャリア。
［３］前記セロオリゴ糖が下記一般式（１）で表され、
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2025173336000002.jpg
32
133
式中のｎは平均重合度であって５～２０の数を表し、ｍは４以上の整数を表す、［１］又は［２］に記載の薬物キャリア。
［４］前記セロオリゴ糖の集合体がセルロースＩ型の結晶構造をもつ、［１］～［３］のいずれか１項に記載の薬物キャリア。
［５］前記セロオリゴ糖の集合体がセルロースＩＩ型の結晶構造をもつ、［１］～［３］のいずれか１項に記載の薬物キャリア。
［６］［１］～［５］のいずれか１項に記載の薬物キャリアと、疎水性薬物と、を含む、薬物放出制御製剤。
［７］前記疎水性薬物が抗菌薬である、［６］に記載の薬物放出制御製剤。
【発明の効果】
【０００８】
本発明の実施形態によれば、セルラーゼの存在下で疎水性薬物を放出することができる新規な薬物キャリア、及びそれを用いた新規な薬物放出制御製剤を提供することができる。
【図面の簡単な説明】
【０００９】
一実施形態に係る薬物キャリアの調製工程を示す概念図
一実施形態に係る薬物キャリアを用いた薬物放出制御製剤の調製及び薬物放出のメカニズムを説明するための概念図
実施例に係る抗菌薬の担持試験における紫外可視吸収スペクトル
実施例に係る抗菌薬の担持試験における抗菌薬担持率を示すグラフ
実施例に係る薬物放出制御製剤についての抗菌薬の放出試験結果を示すグラフ
実施例に係る薬物放出制御製剤についての抗菌試験結果を示すグラフ
【発明を実施するための形態】
【００１０】
本実施形態に係る薬物キャリアは、アルキル基を含む置換基を還元末端のアノマー位に有するセロオリゴ糖の集合体を含む。
（【００１１】以降は省略されています）

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