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公開番号2025160340
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-10-22
出願番号2025125098,2023556967
出願日2025-07-25,2022-03-14
発明の名称ポリ(アミノ酸)系カプセル
出願人アグフア-ゲヴエルト,ナームローゼ・フエンノートシヤツプ
代理人弁理士法人小田島特許事務所
主分類A61K 9/48 20060101AFI20251015BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】ポリ(アミノ酸)系カプセル、及びポリ(アミノ酸)系カプセルを調製する合成法を提供する。
【解決手段】コアを取り囲むポリマーシェルからなるカプセルであって、コアは、有機化合物を含み、ポリマーシェルは、ポリ(アミノ酸)を含み、及び一般構造(I)に従うN-カルボキシ-無水物単量体の界面重合により得ることができる、カプセル。前記有機化合物は、水産油、植物油、精油、香料、香味料、防虫剤、難燃剤、活性医薬成分、又は農薬である。
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但し、nは、0又は1を表しR₁、R₂、及びR₃は、水素、置換又は無置換のアルキル基等であり、五員～八員環を形成するのに必要な原子を表す。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
コアを取り囲むポリマーシェルからなるカプセルであって、前記コアは、有機化合物を含み、前記ポリマーシェルは、ポリ（アミノ酸）を含み、及び一般構造Ｉに従うＮ－カルボキシ－無水物単量体の界面重合により得ることができ、
TIFF
2025160340000009.tif
43
166
式中、
ｎは、０又は１を表し
Ｒ
１
、Ｒ
２
、及びＲ
３
は、水素、置換又は無置換のアルキル基、置換又は無置換のアルケニル基、置換又は無置換のアルキニル基、置換又は無置換のアラルキル基、置換又は無置換のアルカリール基、及び置換又は無置換のアリール若しくはヘテロアリール基からなる群より選択され、
Ｒ
１
、Ｒ
２
、及びＲ
３
は、五員～八員環を形成するのに必要な原子を表す、
前記カプセル。
続きを表示（約 1,400 文字）【請求項２】
前記有機化合物は、ｌｏｇＫ
ｏｗ
として表して０．３以上のオクタノール水分配係数を有する、請求項１に記載のカプセル。
【請求項３】
前記有機化合物は、水産油、植物油、精油、香料、香味料、防虫剤、難燃剤、活性医薬成分、及び農薬からなる群より選択される、先行請求項のいずれか１項に記載のカプセル。
【請求項４】
更に、平均粒径が０．０７μｍ～５μｍである、先行請求項のいずれか１項に記載のカプセル。
【請求項５】
前記ポリマーシェルは、架橋剤を含む、先行請求項のいずれか１項に記載のカプセル。
【請求項６】
前記ポリマーシェルは、カルボン酸又はその塩、スルホン酸又はその塩、リン酸エステル又はその塩、ホスホン酸又はその塩、プロトン化アミン、プロトン化窒素含有ヘテロ芳香族化合物、第四級化第三級アミン、Ｎ第四級化複素芳香族基、スルホニウム、及びホスホニウムからなる群より選択される分散基を含む、先行請求項のいずれか１項に記載のカプセル。
【請求項７】
前記ポリ（アミノ酸）は、Ｌ－アミノ酸及びＤ－アミノ酸を含む、先行請求項のいずれか１項に記載のカプセル。
【請求項８】
前記有機化合物は、抗癌剤、ワクチン、ペプチド、タンパク質、及び音増感剤（ｓｏｎｏｓｅｎｓｉｔｉｚｅｒ）からなる群より選択される、請求項３に記載のカプセル。
【請求項９】
請求項８に記載のカプセルと、及び薬学的キャリア又は賦形剤と、を含む、医薬組成物。
【請求項１０】
請求項１から７に定義されるとおりのカプセルを含む消費者製品であって、シャンプー、ヘアコンディショナー、ヘアリンス、ヘアリフレッシャー、ヘア固定剤若しくはスタイリング助剤、ヘアブリーチ、ヘアダイ若しくは着色料、石鹸、ボディウォッシュ、化粧品、万能クリーナー、浴室クリーナー、床用クリーナー、窓用クリーナー、トイレットペーパー、ペーパータオル、使い捨てワイプ、おむつかぶれクリーム若しくはバーム、ベビーパウダー、おむつ、胸当て、ベビーワイプ、口腔ケア製品、練り歯磨き、含嗽液、歯の漂白剤、義歯接着剤、チューインガム、ブレスフレッシュナー、口腔溶解性ストリップ、チュアブルキャンディ、ハードキャンディ、手指消毒液、抗炎症バーム、抗炎症軟膏、抗炎症スプレー、ヘルスケア器具、デンタルフロス、歯ブラシ、タンポン、女性用ナプキン、パーソナルケア製品、日焼け止めローション、日焼け止めスプレー、ワックス系デオドラント、グリコール型デオドラント、石鹸型デオドラント、フェイシャルローション、ボディローション、ハンドローション、ボディパウダー、髭剃り用クリーム、入浴剤（ｂａｔｈｓｏａｋ）、角質除去スクラブ、フットクリーム、化粧紙、クレンジングワイプ、布帛ケア製品、布帛ソフトナー、布帛リフレッシャー、アイロン水、液体洗濯洗剤、液体食器洗剤、自動食洗機用洗剤、単位用量錠剤若しくはカプセル剤、香り付け剤（ｓｃｅｎｔ
ｂｏｏｓｔｅｒ）、ドライヤーシート、高級香料、固形香料、粉末ファンデーション、液体ファンデーション、アイシャドー、口紅若しくはリップバーム、オーデトワレ製品、消臭剤、絨毯用消臭剤、蝋燭、室内用消臭剤、消毒液、制汗剤、ロールオン製品、及びエーロゾル製品からなる群より選択される、前記消費者製品。
（【請求項１１】以降は省略されています）
発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明の目的は、ポリ（アミノ酸）系カプセルを提供することである。本発明の更なる目的は、ポリ（アミノ酸）系カプセルを調製する合成法を提供することである。
続きを表示（約 2,000 文字）【背景技術】
【０００２】
ポリマーの生分解性は、全ての用途において、特にポリマーが最終的に環境に到達するリスクを保有する用途において、高まり続ける需要となっている。そのため、ますます多くのバイオ系アプローチが、さまざまな技術分野に出現してきている。カプセル化は、水性製剤において加水分解に敏感な化合物を保護するため及び単一流体製剤において反応物を分離するため、さまざまな化学物質、例えば、生体活性製品又は香料を制御放出するのに非常に有望な技術である。とりわけ、生命科学、農薬、及び化粧品が、カプセル化の主要な応用分野であり、これらの分野では、カプセル化された化学物質が環境に放出されること又は生物学的環境と接触することが不可避である。そのため、生分解性及び生体適合性は、これらの用途の全てにおいて、絶対条件となる。
【０００３】
ナノカプセル及びマイクロカプセルは、化学的方法及び物理的方法の両方を用いて調製することができる。カプセル化の方法として、複合コアセルベーション法、リポソーム形成法、スプレードライ法、並びに沈澱及び重合法が挙げられる。工学的用途の場合、界面重合が特に好適な技術である。この技術については、非特許文献１及び非特許文献２による総説がある。
【０００４】
重合法は、カプセルの設計において最も高い制御が可能になるため、特に好適である。より好ましくは、界面重合、最も好ましくは界面重縮合が、工業的用途のためのカプセルの調製に使用される。界面重合では、重合は、水中油乳濁液中の油滴の界面で、又は油中水乳濁液中の水滴の界面で、起こる。界面重縮合では、２種の反応体は、乳濁液滴の界面で遭遇して、迅速に反応する。
【０００５】
一般に、界面重合は、水性の連続相に親油性相が分散していること、又はその逆が要求される。古典的に、各相は、少なくとも１種の溶解した単量体（第一シェル成分）を含有し、この単量体は、他方の相に溶解した別種の単量体（第二シェル成分）と反応することができる。重合に際して、水性相及び親油性相のどちらにも不溶性であるポリマーが形成される。結果として、形成されたポリマーは、親油性と水相の界面で沈澱する傾向を有し、これにより、分散相の周囲にシェルを形成し、これが、更なる重合により成長する。
【０００６】
先行技術で知られる界面重合技術は、石油系合成単量体の重合に依存することが多く、このため、シェル化学物質が、典型的には、ポリアミド、ポリ尿素、ポリウレタン、ポリエステル、ポリカーボネート、又はそれらの組み合わせから選択されることになる。アルデヒドと他の単量体、例えば、メラミン又は尿素等との重縮合物もまた、文献に十分に報告されている。しかしながら、一般に、このシェル化学物質は全て、ほとんど又は全く分解しないポリマーを招く。
【０００７】
ポリ（アミノ酸）は、生体適合性かつ生分解性のポリマーのよく知られたクラスであり、生体適合性マイクロカプセル及びナノカプセル設計に好適なシェルポリマーのクラスであると思われる。しかしながら、上記のとおりの古典的界面重縮合は、ポリ（アミノ酸）系カプセルを調製する調製法として適してしない。
【０００８】
ポリ（アミノ酸）は、不均一水溶媒系中でのＮ－カルボキシ－無水物単量体（ＮＣＡ）
の重合により調製することができる。非特許文献３は、不均一水溶媒系中でＮＣＡをグラフト重合させる開始剤としてアシル化キトサンを出発物質に用いる、糖ペプチド微粒子の調製を記載した。開示される微粒子は、アミノ酸としてＬ－ロイシンを用いて調製された。粒子は、粒径が、数十ミクロンから最大で数百ミクロンであり、特定のコア材料を含有していなかった。
【０００９】
Ｊａｃｏｂｓらは、不均一水溶媒系中でＮＣＡを用いるミニ乳化重合を開示した（非特許文献４）。粒径は、２００ｎｍの範囲にあった。しかしながら、粒子は、コア材料を含有していなかった。粒子の二次構造化による粒子変形が観察された。
【００１０】
多くのアプローチにおいて、ポリ（アミノ酸）ブロックを含有する両親媒性ブロックコポリマーを、別に調製し、集合させてミセル様カプセルにするか、コアセルベーション型のアプローチを用いてカプセルに移す。両親媒性ブロックコポリマーの自己集合によるミセル化は、コア材料を保持する（ｈｏｌｄｕｐ）ことが可能である。ミセル系カプセルは、ポリマーシェルを持つカプセルよりもはるかに弱いシェルであるという弱点がある。そのため、多くの系において、ミセル系のシェルの架橋が必要とされる。
（【００１１】以降は省略されています）

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