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公開番号2025156086
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-10-14
出願番号2025049197
出願日2025-03-25
発明の名称外用医薬組成物
出願人大正製薬株式会社
代理人
主分類A61K 31/506 20060101AFI20251002BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】本発明は、経時的な着色が抑制された、及び/又はくし通りの良好なミノキシジルを含有する外用組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】
すなわち本発明は、ミノキシジル、及び4級アンモニウム塩を含有する外用組成物であって、4級アンモニウム塩が、アルキルが炭素数10以上である長鎖アルキルを有する、アルキルトリメチルアンモニウム塩である外用組成物、である。本発明により、着色が抑制された、及び/又はくし通りが良くなるミノキシジル含有外用組成物を提供することが可能になった。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
ミノキシジル、及び４級アンモニウム塩を含有する外用組成物であって、４級アンモニウム塩が、アルキルが炭素数１０以上である長鎖アルキルを有する、アルキルトリメチルアンモニウム塩である外用組成物。
続きを表示（約 680 文字）【請求項２】
ミノキシジル、並びにドデシルトリメチルアンモニウムブロマイド、テトラデシルトリメチルアンモニウムブロマイド、ヘキサデシルトリメチルアンモニウムブロマイド及びテトラデシルトリメチルアンモニウムクロライドからなる群より選ばれる少なくとも１種の４級アンモニウム塩を含有する外用組成物。
【請求項３】
ミノキシジル、及びセトリミドを含有する外用組成物。
【請求項４】
液剤、ローション剤、トニック剤、エアゾール剤又はゲル剤である、請求項１～３のいずれかに記載の外用組成物。
【請求項５】
炭素数２～６のアルコールを含有する、請求項１～３のいずれかに記載の外用組成物。
【請求項６】
ｐＫａが７．０以下であるルイス酸を含む、請求項１～３のいずれかに記載の外用組成物。
【請求項７】
ｐＫａが７．０以下であるルイス酸がリン酸又はクエン酸からなる群から選択される少なくとも１種である、請求項６に記載の外用組成物。
【請求項８】
ミノキシジルの含有量が５～１０ｗ／ｖ％である、請求項１～３のいずれかに記載の外用組成物。
【請求項９】
多価アルコールを含有する、請求項１～３のいずれかに記載の外用組成物。
【請求項１０】
多価アルコールが、１,３－ブチレングリコール、ジプロピレングリコール、プロピレングリコール、グリセリン、及びポリエチレングリコールからなる群から選択される少なくとも１種である、請求項９に記載の外用医薬製剤。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、ミノキシジルを配合した外用組成物に関する。更に詳細には、ミノキシジル含有外用組成物の経時的な着色を抑制し、また、適用により生じる使用感の悪さを改善する技術に関する。
続きを表示（約 2,000 文字）【背景技術】
【０００２】
ミノキシジルは化学名を６－（１－ピペリジニル）－２、４－ピリミジンジアミン－３－オキサイドと称し、育毛剤としての適応が知られており（米国特許第４１３９６１９号明細書を参照）、優れた育毛・発毛効果を発揮する薬剤として多数の報告がある。
【０００３】
ミノキシジルを含有する液剤は、経時的に着色しやすいことが知られており、着色を抑制するために、アミノ酸を配合すること（特許文献１）や、特定容器に保存すること（特許文献２）、あるいはジブチルヒドロキシトルエン等の抗酸化剤を配合し特定ｐHとすること（特許文献３）等が報告されている。
【０００４】
また、ミノキシジル含有製剤は、頭部に長期間にわたって毎日使用するものであるため、使用感においても優れたローション剤が求められており、特許文献４には、くし通りの良好な、ミノキシジル含有ローション剤が記載されている。このように、ミノキシジルを含有する組成物において、着色の課題やくし通りに関して種々の研究がなされているが、より製品価値を高めるため、多様な手段で着色抑制や使用感の良さ等、検討されている。
【０００５】
セトリミドはアルキルトリメチルアンモニウム臭化物に分類され、殺菌・消毒の効能を持つ薬剤として、一般用医薬品等に広く配合されている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００６】
ＷＯ９９／２７９６６
特開平８－１９８７６２
特開2001-288090
特開2020-105217
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００７】
経時的な着色が抑制された、及び／又はくし通りが改善されたミノキシジルを含有する外用組成物を提供すること。
【課題を解決するための手段】
【０００８】
上記課題を解決するために鋭意検討を重ねた結果、ミノキシジル含有組成物に、ある種の４級アンモニウム塩を配合すると、ミノキシジルの着色が抑制でき、くし通りが良くなることを見出し、本発明を完成するに至った。
すなわち本発明は、
（１）ミノキシジル、及び４級アンモニウム塩を含有する外用組成物であって、４級アンモニウム塩が、アルキルが炭素数１０以上である長鎖アルキルを有する、アルキルトリメチルアンモニウム塩である外用組成物、
（２）ミノキシジル、並びにドデシルトリメチルアンモニウムブロマイド、テトラデシルトリメチルアンモニウムブロマイド、ヘキサデシルトリメチルアンモニウムブロマイド及びテトラデシルトリメチルアンモニウムクロライドからなる群より選ばれる少なくとも１種の４級アンモニウム塩を含有する外用組成物、
（３）ミノキシジル、及びセトリミドを含有する外用組成物、
（４）液剤、ローション剤、トニック剤、エアゾール剤又はゲル剤である、（１）～（３）のいずれかに記載の外用組成物、
（５）炭素数２～６のアルコールを含有する、（１）～（４）のいずれかに記載の外用組成物、
（６）ｐＫａが７．０以下であるルイス酸を含む、（１）～（５）のいずれかに記載の外用組成物、
（７）ｐＫａが７．０以下であるルイス酸がリン酸又はクエン酸からなる群から選択される少なくとも１種である、（６）に記載の外用組成物、
（８）ミノキシジルの含有量が５～１０ｗ／ｖ％である、（１）～（３）のいずれかに記載の外用組成物、
（９）多価アルコールを含有する、（１）～（３）のいずれかに記載の外用組成物。
（１０）多価アルコールが、１,３－ブチレングリコール、ジプロピレングリコール、プロピレングリコール、グリセリン、及びポリエチレングリコールからなる群から選択される少なくとも１種である、（９）に記載の外用医薬製剤、
である。
【発明の効果】
【０００９】
本発明により、着色が抑制された、及び／又はくし通りが良くなるミノキシジル含有外用組成物を提供することが可能になった。
【発明を実施するための形態】
【００１０】
本発明の外用組成物において用いるミノキシジルは、通常医薬品に用いられる品質のものを適宜使用することができる。また、本発明に用いるミノキシジルの含有量は、外用組成物全体に対して、着色やくし通りの課題が大きくなるという観点から、１ｗ／ｖ％以上が好ましく、１～１５ｗ／ｖ％がより好ましく、５～１０ｗ／ｖ％がさらに好ましい。５ｗ／ｖ％以上になると、より製剤の着色が進行し、くし通りが悪くなるため、本発明ではこの範囲で実施する意義が大きい。
（【００１１】以降は省略されています）

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