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公開番号2025164731
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-10-30
出願番号2025066098
出願日2025-04-14
発明の名称液体組成物
出願人大正製薬株式会社
代理人個人,個人,個人,個人
主分類A61K 8/64 20060101AFI20251023BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】本発明の目的は、N-パルミトイル-L-ヒスチジル-D-フェニルアラニル-L-アルギニル-L-トリプトファンアミドの経時的な分解が抑制された液体組成物を提供することである。
【解決手段】本発明においては、エタノールの含有量とpHが特定の関係を有する液体組成物を採用する。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
Ｎ－パルミトイル－Ｌ－ヒスチジル－Ｄ－フェニルアラニル－Ｌ－アルギニル－Ｌ－トリプトファンアミド又はその薬学的に許容可能な塩、水、及び５質量％以上のエタノールを含有し、そして１０未満のｐＨを有する液体組成物であって、
以下の式（１）の条件を満たし、
式（１）：エタノールの含有量（質量％）≧２２×［ｐＨ］－１２０（式中、［ｐＨ］は前記液体組成物のｐＨである。）
そしてアセチル－Ｌ－リジル－Ｌ－グリシル－Ｌ－ヒスチジル－Ｌ－リジンアミド又はその薬学的に許容可能な塩を含まない、前記組成物。
続きを表示（約 990 文字）【請求項２】
７．０以下のｐＫａを有するルイス酸を含む、請求項１に記載の液体組成物。
【請求項３】
前記ルイス酸が、塩酸、硫酸、リン酸、乳酸、クエン酸、酢酸、酒石酸、マレイン酸、リンゴ酸、グルコン酸、カプリン酸、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、オレイン酸、及びイソステアリン酸からなる群から選ばれる少なくとも１種である、請求項２に記載の液体組成物。
【請求項４】
多価アルコールを含有する、請求項１～３のいずれかに記載の液体組成物。
【請求項５】
６．０以上のｐＫａを有するルイス塩基を含む、請求項１～３のいずれかに記載の液体組成物。
【請求項６】
Ｎ－パルミトイル－Ｌ－ヒスチジル－Ｄ－フェニルアラニル－Ｌ－アルギニル－Ｌ－トリプトファンアミド又はその薬学的に許容可能な塩を含有する液体組成物の製造方法であって、
当該液体組成物が、Ｎ－パルミトイル－Ｌ－ヒスチジル－Ｄ－フェニルアラニル－Ｌ－アルギニル－Ｌ－トリプトファンアミド又はその薬学的に許容可能な塩、水、及び５質量％以上のエタノールを含有し、１０未満のｐＨを有し、そして以下の式（１）の条件を満たし、
式（１）：エタノールの含有量（質量％）≧２２×［ｐＨ］－１２０（式中、［ｐＨ］は前記液体組成物のｐＨである。）
そして当該液体組成物がアセチル－Ｌ－リジル－Ｌ－グリシル－Ｌ－ヒスチジル－Ｌ－リジンアミド又はその薬学的に許容可能な塩を含まないように、原料を混合する工程を含む、前記方法。
【請求項７】
液体組成物中のＮ－パルミトイル－Ｌ－ヒスチジル－Ｄ－フェニルアラニル－Ｌ－アルギニル－Ｌ－トリプトファンアミド又はその薬学的に許容可能な塩の安定性を向上させる方法であって、
当該液体組成物が、Ｎ－パルミトイル－Ｌ－ヒスチジル－Ｄ－フェニルアラニル－Ｌ－アルギニル－Ｌ－トリプトファンアミド又はその薬学的に許容可能な塩、水、及び５質量％以上のエタノールを含有し、１０未満のｐＨを有し、そして以下の式（１）の条件を満たすように、原料を混合する工程を含む、前記方法。
式（１）：エタノールの含有量（質量％）≧２２×［ｐＨ］－１２０（式中、［ｐＨ］は前記液体組成物のｐＨである。）

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、Ｎ－パルミトイル－Ｌ－ヒスチジル－Ｄ－フェニルアラニル－Ｌ－アルギニル－Ｌ－トリプトファンアミドを含有する液体組成物に関する。
続きを表示（約 2,500 文字）【背景技術】
【０００２】
髪の色は、メラノサイトによって生成されるメラニンによるものであり、白髪は毛包メラノサイト数およびメラニン含有量の減少に起因する現象である（非特許文献１）。メラニン細胞刺激ホルモンの１種（α-MSH）のアゴニストであるＮ－パルミトイル－Ｌ－ヒスチジル－Ｄ－フェニルアラニル－Ｌ－アルギニル－Ｌ－トリプトファンアミドが、メラノサイトの機能を保護し毛髪の色素沈着を促進し、白髪化を軽減できるとの報告がある（非特許文献２）。
【０００３】
今までに、Ｎ－パルミトイル－Ｌ－ヒスチジル－Ｄ－フェニルアラニル－Ｌ－アルギニル－Ｌ－トリプトファンアミドを配合した髪トリートメント組成物、及び頭皮及び／又は頭髪用組成物が開発されている（特許文献１～２）。
【先行技術文献】
【非特許文献】
【０００４】
Tobin, D.J. et al. (2011) Pigment Cell Melanoma Res. 24(1), 75-88
S. Almeida Scalvino et al. (2018) International Journal of Cosmetic Science. 40, 516-524
【特許文献】
【０００５】
特許第６５５６３９２号
特開２０２２－１９２０２０号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００６】
本発明者らは、Ｎ－パルミトイル－Ｌ－ヒスチジル－Ｄ－フェニルアラニル－Ｌ－アルギニル－Ｌ－トリプトファンアミドを配合した液体組成物を製造したところ、Ｎ－パルミトイル－Ｌ－ヒスチジル－Ｄ－フェニルアラニル－Ｌ－アルギニル－Ｌ－トリプトファンアミドが経時的な分解によって、その含有量が低下するという驚くべき知見を得た。
【０００７】
したがって、本発明の目的は、Ｎ－パルミトイル－Ｌ－ヒスチジル－Ｄ－フェニルアラニル－Ｌ－アルギニル－Ｌ－トリプトファンアミドの経時的な分解が抑制された液体組成物を提供することである。
【課題を解決するための手段】
【０００８】
上記課題を解決するために鋭意検討を重ねた結果、ｐＨ及びエタノール含有量を２変数とした１次式で表される条件を満たす液体組成物においては、Ｎ－パルミトイル－Ｌ－ヒスチジル－Ｄ－フェニルアラニル－Ｌ－アルギニル－Ｌ－トリプトファンアミドが安定であることを見出した。
【０００９】
すなわち本発明は、以下のものに関するが、これらに限定されない。
［１］Ｎ－パルミトイル－Ｌ－ヒスチジル－Ｄ－フェニルアラニル－Ｌ－アルギニル－Ｌ－トリプトファンアミド又はその薬学的に許容可能な塩、水、及び５質量％以上のエタノ
ールを含有し、そして１０未満のｐＨを有する液体組成物であって、
以下の式（１）の条件を満たし、
式（１）：エタノールの含有量（質量％）≧２２×［ｐＨ］－１２０（式中、［ｐＨ］は前記液体組成物のｐＨである。）
そしてアセチル－Ｌ－リジル－Ｌ－グリシル－Ｌ－ヒスチジル－Ｌ－リジンアミド又はその薬学的に許容可能な塩を含まない、前記組成物。
［２］７．０以下のｐＫａを有するルイス酸を含む、［１］に記載の液体組成物。
［３］前記ルイス酸が、塩酸、硫酸、リン酸、乳酸、クエン酸、酢酸、酒石酸、マレイン酸、リンゴ酸、グルコン酸、カプリン酸、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、オレイン酸、及びイソステアリン酸からなる群から選ばれる少なくとも１種である、［２］に記載の液体組成物。
［４］多価アルコールを含有する、［１］～［３］のいずれかに記載の液体組成物。
［５］６．０以上のｐＫａを有するルイス塩基を含む、［１］～［４］のいずれかに記載の液体組成物。
［６］Ｎ－パルミトイル－Ｌ－ヒスチジル－Ｄ－フェニルアラニル－Ｌ－アルギニル－Ｌ－トリプトファンアミド又はその薬学的に許容可能な塩を含有する液体組成物の製造方法であって、
当該液体組成物が、Ｎ－パルミトイル－Ｌ－ヒスチジル－Ｄ－フェニルアラニル－Ｌ－アルギニル－Ｌ－トリプトファンアミド又はその薬学的に許容可能な塩、水、及び５質量％以上のエタノールを含有し、１０未満のｐＨを有し、そして以下の式（１）の条件を満たし、
式（１）：エタノールの含有量（質量％）≧２２×［ｐＨ］－１２０（式中、［ｐＨ］は前記液体組成物のｐＨである。）
そして当該液体組成物がアセチル－Ｌ－リジル－Ｌ－グリシル－Ｌ－ヒスチジル－Ｌ－リジンアミド又はその薬学的に許容可能な塩を含まないように、原料を混合する工程を含む、前記方法。
［７］液体組成物中のＮ－パルミトイル－Ｌ－ヒスチジル－Ｄ－フェニルアラニル－Ｌ－アルギニル－Ｌ－トリプトファンアミド又はその薬学的に許容可能な塩の安定性を向上させる方法であって、
当該液体組成物が、Ｎ－パルミトイル－Ｌ－ヒスチジル－Ｄ－フェニルアラニル－Ｌ－アルギニル－Ｌ－トリプトファンアミド又はその薬学的に許容可能な塩、水、及び５質量％以上のエタノールを含有し、１０未満のｐＨを有し、そして以下の式（１）の条件を満たすように、原料を混合する工程を含む、前記方法。
式（１）：エタノールの含有量（質量％）≧２２×［ｐＨ］－１２０（式中、［ｐＨ］は前記液体組成物のｐＨである。）
【発明の効果】
【００１０】
本発明により、Ｎ－パルミトイル－Ｌ－ヒスチジル－Ｄ－フェニルアラニル－Ｌ－アルギニル－Ｌ－トリプトファンアミドの経時的な低下を抑制した液体組成物を提供することが可能になった。
【図面の簡単な説明】
（【００１１】以降は省略されています）

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