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公開番号2025160089
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-10-22
出願番号2024175996
出願日2024-10-07
発明の名称TRPV1活性化剤
出願人株式会社山田養蜂場本社
代理人個人
主分類A61K 35/644 20150101AFI20251015BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】
本発明は、新規なTRPV1活性化剤を提供することを目的とする。
【解決手段】
ブラジル産グリーンプロポリス及びクリフォリンを有効成分として含む、TRPV1活性化剤。
【選択図】なし

特許請求の範囲【請求項１】
ブラジル産グリーンプロポリスを有効成分として含む、ＴＲＰＶ１活性化剤。
続きを表示（約 280 文字）【請求項２】
ブラジル産グリーンプロポリスを有効成分として含む、体熱産生促進剤。
【請求項３】
ブラジル産グリーンプロポリスを有効成分として含む、褐色脂肪細胞活性化剤。
【請求項４】
クリフォリンを有効成分として含む、ＴＲＰＶ１活性化剤。
【請求項５】
クリフォリンを有効成分として含む、体熱産生促進剤。
【請求項６】
クリフォリンを有効成分として含む、褐色脂肪細胞活性化剤。
【請求項７】
請求項１～６のいずれか１項に記載の剤を含む、飲食品、医薬品又は医薬部外品。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、ＴＲＰＶ１（ＴｒａｎｓｉｅｎｔｒｅｃｅｐｔｏｒｐｏｔｅｎｔｉａｌｃａｔｉｏｎｃｈａｎｎｅｌｓｕｂｆａｍｉｌｙＶｍｅｍｂｅｒ１：一過性受容体電位カチオンチャネルサブファミリーＶメンバー１）活性化剤に関する。
続きを表示（約 1,600 文字）【背景技術】
【０００２】
近年、世界的な肥満症患者の増加に伴って、運動に加え、ダイエット用サプリメントの摂取による肥満の予防戦略が注目されている。具体的には、エピガロカテキンガレートや難消化性デキストリンに代表される脂質の吸収抑制による肥満予防対策が知られている。しかしながら、これらの対策は、一時的な脂質吸収量を抑えることのみができ、根本的な体質の改善はできない。
【０００３】
哺乳動物の肥満症には、脂肪組織が大きく関与する。脂肪組織には白色脂肪組織と褐色脂肪組織とがあり、このうち褐色脂肪組織は脂肪を消費して体熱産生を行い、体温維持を担う。また、褐色脂肪組織は加齢により低下し、結果として脂肪が消費できずに、肥満症が誘発される。そこで、褐色脂肪組織の低下を抑えるために、褐色脂肪組織を構成する褐色脂肪細胞への分化を通じて褐色脂肪細胞を増やすことが試みられている。例えば、アルテピリンＣとクルクミンとを有効成分として含む褐色脂肪細胞分化誘導剤が知られている（例えば、特許文献１を参照）。
【０００４】
一方で、新たな抗肥満戦略として、食品成分による温度感受性（ＴＲＰ）チャネルをターゲットとした戦略が注目されている。ＴＲＰチャネルは寒冷刺激の受容体として知られ、受容された寒冷刺激は褐色脂肪細胞における熱産生を誘導し、体温維持に寄与する。褐色脂肪細胞が持つ熱産生活性及びエネルギー消費活性は、生物個体の体温調節能に加えて、エネルギーを消費しやすい体質に変えることによる肥満や代謝性疾患の予防にも役立つことが期待されている。
【０００５】
例えば、具体的なターゲットとなるＴＲＰチャネルとして、ＴＲＰのサブファミリーに属するＴＲＰＶ１（ＴｒａｎｓｉｅｎｔｒｅｃｅｐｔｏｒｐｏｔｅｎｔｉａｌｃａｔｉｏｎｃｈａｎｎｅｌｓｕｂｆａｍｉｌｙＶｍｅｍｂｅｒ１：一過性受容体電位カチオンチャネルサブファミリーＶメンバー１）がある。ＴＲＰＶ１は、トウガラシの辛み成分であるカプサイシンの受容体として知られている。
【０００６】
ＴＲＰＶ１の活性化は、副腎髄質などからのカテコールアミン（ノルエピネフリン；ＮＥ）放出の増加を経て、交感神経の興奮を誘導する。交感神経の興奮により、交感神経伝達物質の受容体であるβ３アドレナリン受容体が活性化して褐色脂肪細胞において熱産生タンパク質ＵＣＰ１（ｕｎｃｏｕｐｌｉｎｇｐｒｏｔｅｉｎ１）の発現誘導が起こる。結果として、褐色脂肪細胞によるエネルギー消費が誘発され、体熱産生が促進する。
【０００７】
ＴＲＰＶ１を活性化する物質を有効成分として含むＴＲＰＶ１活性化剤は、褐色脂肪細胞を活性化し、体熱産生を促進して、抗肥満効果を発現し得る。ＴＲＰＶ１活性化剤としては、メンチル３－ヒドロキシブチレートを有効成分とする、ＴＲＰＶ１活性化剤が知られている（例えば、特許文献２を参照）。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００８】
特許第６４８８５０４号
特開２０２２－１６５３１６号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００９】
特許文献１に記載の褐色脂肪細胞分化誘導剤は、天然由来のアルテピリンＣ及びクルクミンを有効成分とすることから、安全性が高い。しかし、本発明者らが調べたところによれば、これらのうちの主要な成分であるアルテピリンＣにはＴＲＰＶ１活性化作用がなく、さらに褐色脂肪細胞を活性化する作用もない。
【００１０】
特許文献２に記載のＴＲＰＶ１活性化剤は、有効成分であるメンチル３－ヒドロキシブチレートが化学合成物質であり、生体に対する安全性に問題がある。
（【００１１】以降は省略されています）

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