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公開番号2025143459
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-10-01
出願番号2025115456,2023193114
出願日2025-07-08,2015-10-20
発明の名称皮膚化粧料、頭髪化粧料および飲食品
出願人丸善製薬株式会社
代理人個人,個人,個人
主分類A61K 31/192 20060101AFI20250924BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】天然物由来の化合物の中から抗肥満作用、サイクリックAMPホスホジエステラーゼ活性阻害作用、ジペプチジルペプチダーゼIV活性阻害作用、抗老化作用、育毛作用、抗男性ホルモン作用、美白作用、または抗炎症作用を有するものを見出し、それを有効成分とする抗肥満剤、サイクリックAMPホスホジエステラーゼ活性阻害剤、ジペプチジルペプチダーゼIV活性阻害剤、抗老化剤、育毛剤、抗男性ホルモン剤、美白剤、または抗炎症剤を提供する。
【解決手段】本発明の抗肥満剤、サイクリックAMPホスホジエステラーゼ活性阻害剤、ジペプチジルペプチダーゼIV活性阻害剤、抗老化剤、育毛剤、抗男性ホルモン剤、美白剤、および抗炎症剤の有効成分として、ジヒドロフェルラ酸を用いる。また、本発明の皮膚化粧料、頭髪化粧料、および飲食品に、ジヒドロフェルラ酸を配合する。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
ジヒドロフェルラ酸を有効成分とすることを特徴とする抗肥満剤。
続きを表示（約 820 文字）【請求項２】
前記ジヒドロフェルラ酸が、ｃＡＭＰホスホジエステラーゼ活性阻害作用、血中コレステロール低減作用、血中遊離脂肪酸低減作用、およびジペプチジルペプチダーゼＩＶ活性阻害作用からなる群より選択される１種または２種以上の作用を有することを特徴とする請求項１に記載の抗肥満剤。
【請求項３】
ジヒドロフェルラ酸を有効成分とすることを特徴とするサイクリックＡＭＰホスホジエステラーゼ活性阻害剤。
【請求項４】
ジヒドロフェルラ酸を有効成分とすることを特徴とするジペプチジルペプチダーゼＩＶ活性阻害剤。
【請求項５】
ジヒドロフェルラ酸を有効成分とすることを特徴とする抗老化剤。
【請求項６】
前記ジヒドロフェルラ酸が、ラミニン５産生促進作用、マトリックスメタロプロテアーゼ－２活性阻害作用、ヒアルロン酸産生促進作用、表皮角化細胞増殖促進作用、エラスチン産生促進作用、マトリックスメタロプロテアーゼ－１活性阻害作用、線維芽細胞増殖促進作用、アクアポリン３ｍＲＮＡ発現促進作用、および最終糖化産物形成抑制作用からなる群より選択される１種または２種以上の作用を有することを特徴とする請求項５に記載の抗老化剤。
【請求項７】
ジヒドロフェルラ酸を有効成分とすることを特徴とする育毛剤。
【請求項８】
前記ジヒドロフェルラ酸が、テストステロン５α－レダクターゼ活性阻害作用および／または毛乳頭細胞増殖促進作用からなる群より選択される１種または２種以上の作用を有することを特徴とする請求項７に記載の育毛剤。
【請求項９】
ジヒドロフェルラ酸を有効成分とすることを特徴とする抗男性ホルモン剤。
【請求項１０】
ジヒドロフェルラ酸を有効成分とすることを特徴とする美白剤。
（【請求項１１】以降は省略されています）
発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、抗肥満剤、サイクリックＡＭＰホスホジエステラーゼ活性阻害剤、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ活性阻害剤、抗老化剤、育毛剤、抗男性ホルモン剤、美白剤、抗炎症剤、皮膚化粧料、頭髪化粧料、および飲食品に関するものである。
続きを表示（約 2,600 文字）【背景技術】
【０００２】
近年、飽食や運動不足等の生活習慣が原因となって体脂肪が増加し、肥満が増えている。このような肥満の増加は、人間ばかりでなく、ペットや家畜においても見られる。肥満は、高脂血症や動脈硬化等の生活習慣病の原因になるため、美容の面で問題となるばかりでなく、健康の面でも大きな問題となる。
【０００３】
ここで、サイクリックＡＭＰ（ｃＡＭＰ）は、生体内の脂肪分解に関与することが知られている。ｃＡＭＰは生体内に存在するリパーゼを活性化し、活性化されたリパーゼによって脂肪が脂肪酸とグリセロールとに分解される。しかし、ｃＡＭＰホスホジエステラーゼが活性化されるとｃＡＭＰの分解が誘発され、リパーゼの活性化が阻害される。そのため、ｃＡＭＰホスホジエステラーゼの活性を阻害することにより細胞内におけるｃＡＭＰが増量し、脂肪の分解を促進することができるものと考えられる。
【０００４】
また、炎症反応を引き起こす血小板凝集は、血小板中のサイクリックＡＭＰ（ｃＡＭＰ）の濃度と関係があり、ｃＡＭＰホスホジエステラーゼによってｃＡＭＰが分解されてｃＡＭＰの濃度が低下すると、血小板は凝集しやすくなることが知られている。従って、ｃＡＭＰホスホジエステラーゼの作用を抑制してｃＡＭＰ濃度の低下を防止すれば、血小板凝集を防止でき、これによりアレルギー性疾患や炎症性疾患等を予防、治療または改善できると考えられる。ｃＡＭＰホスホジエステラーゼ活性阻害作用を有するものとして、ツベイモシドＩ（特許文献１参照）等が知られている。
【０００５】
肥満は、脂質代謝に異常をきたし、前述したとおり脂質異常症等の生活習慣病の原因となる。ここで、脂質異常症は、血清脂質すなわちコレステロール、トリグリセリド、リン脂質および遊離脂肪酸等のうち１種以上の成分が異常に増加して様々な障害を招く疾病である。コレステロールは、動物生体膜の構成成分であるとともにステロイドホルモン等の出発物質であり、動物にとって極めて重要な物質である。しかし、血中コレステロールが過剰であると、血管の内側にコレステロール等が蓄積して動脈硬化の原因となり、虚血性心疾患や脳梗塞などの致命的な疾患に至るおそれがある。一方、遊離脂肪酸は、脂肪細胞から血中に放出され体内のエネルギー源として利用されるが、余剰分は肝臓に取り込まれ中性脂肪に再合成される。血中遊離脂肪酸が過剰であると、慢性的に中性脂肪が過剰の状態となって脂質異常の状態が継続し動脈硬化の危険性を高める。また、血中遊離脂肪酸が過剰であると、インスリン抵抗性が高まって糖尿病の病態が進行するおそれがある。
【０００６】
そのため、肥満に起因した高すぎる血中脂質（例えば、血中コレステロールや血中遊離脂肪酸等）を低減することができれば、肥満症に伴って進行する動脈硬化や糖尿病の症状を予防、緩和または改善することができると考えられる。血中コレステロール低減作用、および血中遊離脂肪酸低減作用を有する成分として、焙煎した黄杞葉の抽出物（特許文献２）が知られている。
【０００７】
ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（以下、「ＤＰＰＩＶ」ともいう。）は、セリンプロテアーゼの一つであって、Ｎ末端から２番目のプロリンまたはアラニンを認識し、そのＣ末端側を切断する酵素活性を有する。ＤＰＰＩＶは、腎臓、肝臓、腸管、胎盤等の組織の上皮および内皮細胞、ならびにＴ細胞の細胞表面に発現しており、その酵素活性等を介して様々な生理現象に関与すると考えられている。
【０００８】
ＤＰＰＩＶの基質として、インクレチンと呼ばれるホルモンが挙げられる。インクレチンは、栄養素の刺激により腸管から分泌され、血糖依存的に膵β細胞からインスリン分泌を促進するホルモンの総称であり、ＧＬＰ－１やＧＩＰ等が知られている。これらインクレチンは、血糖依存的なインスリン分泌の促進だけでなく、膵α細胞からのグルカゴン分泌の抑制、血圧の低下、胃排出の抑制、さらには視床下部に作用しての摂食抑制等の作用を有している（非特許文献１参照）。しかし、インクレチンはＤＰＰＩＶにより分解されるため、例えばＧＬＰ－１の生体内における半減期は１．５分程度であることが知られている。そのため、ＤＰＰＩＶの酵素活性を阻害することができれば、インクレチンの生体内における半減期を延長することができ、これにより、前述したインクレチンの作用を通じ２型糖尿病、肥満、高血圧症、インスリン抵抗性等の治療に有用であると期待されている。
【０００９】
また、ＤＰＰＩＶはＴ細胞活性化マーカーの一つであるＣＤ２６と同一であり、多くの免疫調節ペプチドを基質とし、その活性を制御することが知られている。そのため、ＤＰＰＩＶの活性を制御することにより、関節リウマチ等の自己免疫疾患や移植による拒絶反応等の免疫反応を制御し得ると考えられる。さらに、ＤＰＰＩＶは、いくつかの神経ペプチドや成長ホルモンの代謝；癌における浸潤、転移、血管新生等；ＨＩＶのリンパ球への感染等への関与が知られている。そのため、ＤＰＰＩＶの活性を阻害することにより、疼痛、神経変性疾患および神経精神疾患等の神経障害（例えば坐骨神経痛、アルツハイマー病、うつ病等）；成長ホルモン欠損症および成長ホルモンが治療に使用される疾患；癌（例えばＴ－細胞リンパ腫、急性リンパ芽球性白血病、甲状腺癌、基底細胞癌、乳癌等）；ＨＩＶ感染症（ＡＩＤＳ）等の疾患を治療することができると考えられる。
【００１０】
皮膚を構成する表皮と真皮との境界部には、基底膜が存在する。基底膜は、表皮と真皮とを繋ぎ止めるだけでなく、皮膚機能の維持に重要な役割を果たしている（非特許文献２参照）。基底膜の主要骨格は、ＩＶ型コラーゲンからなる網目構造をしている。基底膜と表皮との境界に存在し、基底膜と表皮とを繋ぎとめているのがラミニン５を主成分とする各種糖蛋白質で、かかるラミニン５は、表皮に存在する表皮角化細胞より産生される。若い皮膚においては、基底膜の働きにより表皮、真皮の相互作用が恒常性を保つことで水分保持、柔軟性、弾力性等が確保され、肌は外見的にも張りや艶があってみずみずしい状態に維持される。
（【００１１】以降は省略されています）

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