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公開番号2025102837
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-07-08
出願番号2025047702,2023220494
出願日2025-03-24,2019-06-14
発明の名称GIP/GLP1アゴニスト組成物
出願人イーライリリーアンドカンパニー
代理人個人,個人,個人,個人
主分類A61K 38/26 20060101AFI20250701BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】皮下注射のための薬学的GIP/GLP1コアゴニストペプチド組成物を提供する。
【解決手段】チルゼパチド、またはその薬学的に許容される塩と、NaClおよびプロピレングリコールからなる群から選択される薬剤と、を含む、糖尿病を治療するための薬学的組成物であって、前記薬学的組成物のpHが、約6.5～約7.5である、薬学的組成物が提供される。前記薬学的組成物が、自動注射装置を使用して投与されることが好ましい。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
チルゼパチド、またはその薬学的に許容される塩と、
ＮａＣｌおよびプロピレングリコールからなる群から選択される薬剤と、
二塩基性リン酸ナトリウムと、を含む、薬学的組成物。
続きを表示（約 710 文字）【請求項２】
前記チルゼパチド、またはその薬学的に許容される塩の濃度が、約５～約３０ｍｇ／ｍ
Ｌである、請求項１に記載の薬学的組成物。
【請求項３】
前記二塩基性リン酸ナトリウム濃度が、約１．０ｍｇ／ｍＬ～約３．０ｍｇ／ｍＬであ
る、請求項２に記載の薬学的組成物。
【請求項４】
前記二塩基性リン酸ナトリウム濃度が、約０．６７ｍｇ／ｍＬ～約２．６８ｍｇ／ｍＬ
である、請求項３に記載の薬学的組成物。
【請求項５】
前記二塩基性リン酸ナトリウム濃度が、約１．３４ｍｇ／ｍＬである、請求項４に記載
の薬学的組成物。
【請求項６】
前記チルゼパチド、またはその薬学的に許容される塩の濃度が、５、１０、１５、２０
、２５、および３０ｍｇ／ｍＬからなる群から選択される、請求項１に記載の薬学的組
成物。
【請求項７】
前記チルゼパチド、またはその薬学的に許容される塩の濃度が、１０、２０、および３
０ｍｇ／ｍＬからなる群から選択される、請求項６に記載の薬学的組成物。
【請求項８】
前記薬剤が、ＮａＣｌである、請求項７に記載の薬学的組成物。
【請求項９】
前記ＮａＣｌの濃度が、約６．２ｍｇ／ｍＬ～約９．５ｍｇ／ｍＬである、請求項８に
記載の薬学的組成物。
【請求項１０】
前記ＮａＣｌの濃度が、約７．０ｍｇ／ｍＬ～約９．０ｍｇ／ｍＬである、請求項９に
記載の薬学的組成物。
（【請求項１１】以降は省略されています）
発明の詳細な説明【背景技術】
【０００１】
本発明は、皮下注射のための薬学的ＧＩＰ／ＧＬＰ１コアゴニストペプチド組成物であ
る。組成物は、チルゼパチド、ＮａＣｌ、および二塩基性リン酸ナトリウムを含む。組成
物は、商業的に許容される貯蔵寿命の安定性、使用中の安定性を提供し、許容される患者
の注射部位の経験と関連している。代替組成物は、チルゼパチド、プロピレングリコール
、および二塩基性リン酸ナトリウムを含み、また許容可能な貯蔵寿命の安定性を提供する
。
続きを表示（約 1,900 文字）【０００２】
糖尿病は、インスリン分泌、インスリン作用、またはその両方の欠陥に起因する高血糖
症を特徴とする慢性疾患である。２型糖尿病（「Ｔ２Ｄ」）では、インスリン分泌不全お
よびインスリン抵抗性の組み合わされた効果は、上昇した血糖値と関連している。チルゼ
パチドは、糖尿病の治療に有用なＧＩＰ／ＧＬＰ１コアゴニストペプチドである。チルゼ
パチドは、肥満の治療に有用である。
【０００３】
ＵＳ９４７４７８０は、一般的には、非経口経路によって投与される、ＧＩＰ／ＧＬＰ
１アゴニストを含有する組成物について記載する。ＵＳ９４７４７８０は、チルゼパチド
について記載および主張する。許容される安定性および許容される患者の注射部位の経験
を提供するチルゼパチドの組成物が望まれている。
【０００４】
本発明は、チルゼパチド、またはその薬学的に許容される塩の薬学的に許容される組成
物であって、ＮａＣｌおよびプロピレングリコールからなる群から選択される薬剤と、二
塩基性リン酸ナトリウムと、を含む、組成物を提供することによって、これらの必要性を
満たそうとしている。
【０００５】
一実施形態では、薬剤は、ＮａＣｌである。一実施形態では、ＮａＣｌ濃度は、約６．
２ｍｇ／ｍＬ～約９．５ｍｇ／ｍＬである。一実施形態では、ＮａＣｌ濃度は、約７．０
ｍｇ／ｍＬ～約９．０ｍｇ／ｍＬである。一実施形態では、ＮａＣｌ濃度は、約８．２ｍ
ｇ／ｍＬである。
【０００６】
一実施形態では、薬剤は、プロピレングリコールである。一実施形態では、プロピレン
グリコール濃度は、約１２．０ｍｇ／ｍＬ～約１８．０ｍｇ／ｍＬである。一実施形態で
は、プロピレングリコール濃度は、約１４．０ｍｇ／ｍＬ～約１６．０ｍｇ／ｍＬである
。一実施形態では、プロピレングリコール濃度は、約１５．０ｍｇ／ｍＬである。
【０００７】
一実施形態では、二塩基性リン酸ナトリウム濃度は、約０．６７ｍｇ／ｍＬ～約２．６
８ｍｇ／ｍＬである。一実施形態では、二塩基性リン酸ナトリウムは、約１．０ｍｇ／ｍ
Ｌ～約３．０ｍｇ／ｍＬである。一実施形態では、二塩基性リン酸ナトリウムは、約１．
３４ｍｇ／ｍＬである。
【０００８】
一実施形態では、チルゼパチド濃度は、約５ｍｇ／ｍＬ～約３０ｍｇ／ｍＬであり、薬
剤は、ＮａＣｌである。一実施形態では、チルゼパチド濃度は、約１０ｍｇ／ｍＬ～約３
０ｍｇ／ｍＬである。一実施形態では、チルゼパチド濃度は、約５ｍｇ／ｍＬ～約３０ｍ
ｇ／ｍＬであり、ＮａＣｌ濃度は、約８．２ｍｇ／ｍＬであり、二塩基性リン酸ナトリウ
ム濃度は、約０．６７ｍｇ／ｍＬ～約２．６８ｍｇ／ｍＬである。一実施形態では、チル
ゼパチド濃度は、約５ｍｇ／ｍＬ～約３０ｍｇ／ｍＬであり、ＮａＣｌ濃度は、約８．２
ｍｇ／ｍＬであり、二塩基性リン酸ナトリウム濃度は、約０．６７ｍｇ／ｍＬ～約２．６
８ｍｇ／ｍＬであり、組成物は、単回使用自動注射装置で提供される。
【０００９】
一実施形態では、チルゼパチド濃度は、約５ｍｇ／ｍＬ～約３０ｍｇ／ｍＬであり、薬
剤は、プロピレングリコールである。一実施形態では、チルゼパチドは、約５ｍｇ／ｍＬ
～約３０ｍｇ／ｍＬであり、プロピレングリコールは、約１２．０ｍｇ／ｍＬ～約１８．
０ｍｇ／ｍＬであり、二塩基性リン酸ナトリウム濃度は、約１．３４ｍｇ／ｍＬである。
一実施形態では、チルゼパチド濃度は、約５ｍｇ／ｍＬ～約３０ｍｇ／ｍＬであり、プロ
ピレングリコールは、約１５．０ｍｇ／ｍＬであり、二塩基性リン酸ナトリウム濃度は、
約１．３４ｍｇ／ｍＬである。
【００１０】
一実施形態では、チルゼパチド濃度は、約５ｍｇ／ｍＬ～約３０ｍｇ／ｍＬである。特
定の実施形態では、チルゼパチド濃度は、約１０ｍｇ／ｍＬ～約３０ｍｇ／ｍＬである。
一実施形態では、チルゼパチド濃度は、５、１０、１５、２０、２５、および３０ｍｇ／
ｍＬからなる群から選択される。一実施形態では、０．５ｍＬ以下の組成物が、用量とし
て投与される。一実施形態では、チルゼパチド濃度は、１０、２０、および３０ｍｇ／ｍ
Ｌからなる群から選択される。
（【００１１】以降は省略されています）

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