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公開番号2025101742
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-07-07
出願番号2024226376
出願日2024-12-23
発明の名称セレキシパグ含有医薬
出願人東和薬品株式会社
代理人弁理士法人 HARAKENZO WORLD PATENT & TRADEMARK
主分類A61K 31/4965 20060101AFI20250630BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】安定性が向上したセレキシパグ含有医薬を提供する。
【解決手段】本発明の一態様に係るセレキシパグ含有医薬は、体積基準の平均粒子径(D₅₀)が3.0μm以上であるセレキシパグを含んでいる。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
体積基準の平均粒子径（Ｄ
５０
）が３．０μｍ以上であるセレキシパグを含んでいる、
セレキシパグ含有医薬。
続きを表示（約 360 文字）【請求項２】
ＰＴＰシートおよび乾燥剤がアルミニウムピローに収容されている包装医薬品であって、
上記ＰＴＰシートには、請求項１に記載のセレキシパグ含有医薬が収容されている、
包装医薬品。
【請求項３】
上記乾燥剤は、ゼオライト系乾燥剤である、
請求項２に記載の包装医薬品。
【請求項４】
体積基準の平均粒子径（Ｄ
５０
）が３．０μｍ以上であるセレキシパグを配合する工程を有する、
セレキシパグ含有医薬の製造方法。
【請求項５】
体積基準の平均粒子径（Ｄ
５０
）が３．０μｍ以上であるセレキシパグを配合する工程を有する、
セレキシパグ含有医薬におけるセレキシパグの安定性を向上させる方法。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、セレキシパグ含有医薬に関する。
続きを表示（約 1,600 文字）【背景技術】
【０００２】
セレキシパグは、化学名を２－｛４－［（５，６－ジフェニルピラジン－２－イル）（プロパン－２－イル）アミノ］ブトキシ｝－Ｎ－（メタンスルホニル）アセトアミドと称する化合物であり、日本国では肺高血圧症の治療薬として承認されている。従来、製剤中のセレキシパグの安定性を向上させる技術が検討されている。例えば、特許文献１は、比表面積が１．０ｍ
２
／ｇ以下のマンニトールとともに製剤化することにより、セレキシパグの安定性を向上させる技術を開示している。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００３】
国際公開第２０１７／０９８９９８号
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
しかし、本発明者らの独自の検討によれば、特許文献１に記載された特定の比表面積のマンニトールを用いる方法以外にも、セレキシパグの安定性を向上させる方法が存在すると考えられた。
【０００５】
そこで、本発明の一態様は、マンニトールの比表面積の調整を必須としないセレキシパグの安定性を向上させる方法を提供することを課題とする。本発明の他の態様は、安定性が向上したセレキシパグ含有医薬を提供することを課題とする。
【課題を解決するための手段】
【０００６】
本発明には、下記の態様が含まれている。
＜１＞
体積基準の平均粒子径（Ｄ
５０
）が３．０μｍ以上であるセレキシパグを含んでいる、
セレキシパグ含有医薬。
＜２＞
ＰＴＰシートおよび乾燥剤がアルミニウムピローに収容されている包装医薬品であって、
上記ＰＴＰシートには、＜１＞に記載のセレキシパグ含有医薬が収容されている、
包装医薬品。
＜３＞
上記乾燥剤は、ゼオライト系乾燥剤である、
＜２＞に記載の包装医薬品。
＜４＞
体積基準の平均粒子径（Ｄ
５０
）が３．０μｍ以上であるセレキシパグを配合する工程を有する、
セレキシパグ含有医薬の製造方法。
＜５＞
体積基準の平均粒子径（Ｄ
５０
）が３．０μｍ以上であるセレキシパグを配合する工程を有する、
セレキシパグ含有医薬におけるセレキシパグの安定性を向上させる方法。
【発明の効果】
【０００７】
本発明の一態様によれば、マンニトールの比表面積の調整を必須としないセレキシパグの安定性を向上させる方法を提供することを課題とする。本発明の他の態様によれば、安定性が向上したセレキシパグ含有医薬が提供される。
【発明を実施するための形態】
【０００８】
本発明の一実施形態について、以下に説明する。ただし、本発明は、以下に説明する各構成に限定されない。本発明は、特許請求の範囲に示した範囲で種々に変更できる。本発明の技術的範囲は、本明細書に開示されている複数の技術的手段を適宜組合せて得られる実施形態または実施例にも及ぶ。このとき、複数の技術的手段は、複数の実施形態または実施例にわたって開示されていてもよい。
【０００９】
本明細書において特記しない限り、数値範囲を表す「Ａ～Ｂ」は、「Ａ以上、Ｂ以下」を意図する。
【００１０】
〔１．セレキシパグ含有医薬〕
［１．セレキシパグ］
セレキシパグ含有医薬は、有効成分としてセレキシパグを含んでいる。セレキシパグの結晶形は特に限定されないし、非晶質であってもよい。あるいは、これらの混合物が含まれていてもよい。使用できる結晶の例としては、国際公開第２０１０／１５０８６５号に記載されたＩ型結晶、ＩＩ型結晶およびＩＩＩ型結晶が挙げられる。このうち、好適には、Ｉ型結晶を使用する。
（【００１１】以降は省略されています）

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