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公開番号2025103119
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-07-09
出願番号2023220236
出願日2023-12-27
発明の名称ベポタスチン含有顆粒ならびにその製造方法および用途
出願人東和薬品株式会社
代理人個人,個人
主分類A61K 31/4545 20060101AFI20250702BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】苦味マスキング性に優れ、かつ小型化されたベポタスチン含有顆粒を提供する。
【解決手段】有効成分としてベポタスチンまたはその塩を含む球状核部と、この球状核部を被覆し、かつ水不溶性高分子を含むマスキング層を含むコーティング部とで球状顆粒を形成する。前記球状顆粒の体積基準の累積50%粒子径(D₅₀)が250μm以下(特に200μm以下)であってもよい。前記ベポタスチンまたはその塩の割合は球状顆粒中20～80質量%であってもよい。前記水不溶性高分子は、アンモニオメタクリレート単位を有する(メタ)アクリル系重合体を含んでいてもよい。前記マスキング層は無機化合物をさらに含んでいてもよい。前記ベポタスチンまたはその塩の割合は球状核部中50質量%以上であってもよい。前記球状核部は、ベポタスチンまたはその塩の球状粒子であってもよい。前記球状顆粒を含む経口製剤(特に、口腔内崩壊錠)を調製してもよい。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
ベポタスチンまたはその塩を含む球状核部と、この球状核部を被覆し、かつ水不溶性高分子を含むマスキング層を含むコーティング部とで形成されている、球状顆粒。
続きを表示（約 820 文字）【請求項２】
体積基準の累積５０％粒子径（Ｄ
５０
）が２５０μｍ以下である請求項１記載の球状顆粒。
【請求項３】
体積基準の累積５０％粒子径（Ｄ
５０
）が２００μｍ以下である請求項１記載の球状顆粒。
【請求項４】
前記ベポタスチンまたはその塩の割合が球状顆粒中２０～８０質量％である請求項１～３のいずれか一項に記載の球状顆粒。
【請求項５】
前記水不溶性高分子が、（メタ）アクリル系樹脂、ビニル系樹脂およびセルロース誘導体からなる群より選択された少なくとも一種を含む請求項１～３のいずれか一項に記載の球状顆粒。
【請求項６】
前記水不溶性高分子が、アンモニオメタクリレート単位を有する（メタ）アクリル系重合体を含む請求項１～３のいずれか一項に記載の球状顆粒。
【請求項７】
前記（メタ）アクリル系重合体が、アンモニオメタクリレート単位の割合が７．５質量％以上である高水浸透性重合体と、アンモニオメタクリレート単位の割合が７．５質量％未満である低水浸透性重合体との組み合わせであり、かつ前記高水浸透性重合体と前記低水浸透性重合体との質量比が、前者／後者＝１０／９０～９０／１０である請求項６記載の球状顆粒。
【請求項８】
前記マスキング層が無機化合物をさらに含み、前記無機化合物の割合が、前記（メタ）アクリル系重合体１００質量部に対して１００質量部以下である請求項６記載の球状顆粒。
【請求項９】
前記ベポタスチンまたはその塩の割合が球状核部中５０質量％以上である請求項１～３のいずれか一項に記載の球状顆粒。
【請求項１０】
前記球状核部が、ベポタスチンまたはその塩の球状粒子である請求項１～３のいずれか一項に記載の球状顆粒。
（【請求項１１】以降は省略されています）
発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、ベポタスチンまたはその塩を有効成分として含有する球状顆粒ならびにその製造方法および用途に関する。
続きを表示（約 1,400 文字）【背景技術】
【０００２】
ベポタスチンベシル酸塩は、選択的ヒスタミンＨ
１
受容体拮抗薬として、アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚そう痒症などの治療に使用されている。しかし、ベポタスチンベシル酸塩は、強い苦味を有するため、ベポタスチンベシル酸塩を含む組成物（製剤）の服用性を向上するには、口腔内で有効成分が溶け出すことを抑制する必要がある。口腔内での有効成分の溶出を抑制するためには、有効成分をコーティング膜で十分に被覆させる必要があるが、コーティング膜の厚みが大きくなると、製剤が大型化する。すなわち、苦味マスキング性と小型化とはトレードオフの関係にあり、両立が困難であった。そのため、ベポタスチンベシル酸塩を含む製剤では、苦味マスキング性を有する小型製剤が望まれていた。
【０００３】
特許第４７３９３４０号公報（特許文献１）には、ベポタスチンベシル酸塩などの苦味を有する薬物および賦形剤を含有し、かつ苦味の抑制されていない顆粒、ならびにアルコール系溶媒に不溶性の水溶性糖類および水溶性かつアルコール系溶媒に溶解性の結合剤を含有する顆粒を混合する工程、前記工程で得られた混合物を圧縮成型する工程、前記工程で得られた圧縮成型物をアルコール系溶媒で処理する工程を含む口腔内崩壊錠の製造方法が開示されている。
【０００４】
特許第６１５３８６７号公報（特許文献２）には、ベポタスチンまたはその薬学的に許容しうる塩と、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートサクシネートおよびカルボキシメチルセルロースから選択される水不溶性高分子と、賦形剤とを含む造粒顆粒；メントール；および崩壊剤を含有する口腔内崩壊錠が開示されている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００５】
特許第４７３９３４０号公報
特許第６１５３８６７号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００６】
しかし、特許文献１および２の口腔内崩壊錠では、製剤中に含まれる顆粒の形状が非球形状であるため、均一なコーティング膜を形成するのが困難であり、苦味マスキング性が十分ではない。さらに、これらの口腔内崩壊錠においては、苦味マスキング性を向上させるために、コーティング膜の厚みを増やして製剤を大型化すると、口腔内でざらつき感が生じて服用感が低下するとともに、体内での有効成分の溶出性も低下する。
【０００７】
従って、本発明の目的は、苦味マスキング性に優れ、かつ小型化されたベポタスチンまたはその塩を含有する顆粒ならびにその製造方法および用途を提供することにある。
【課題を解決するための手段】
【０００８】
本発明者等は、前記課題を達成するため鋭意検討した結果、ベポタスチンまたはその塩を含む球状核部を、水不溶性高分子を含むコーティング層で被覆することにより、ベポタスチンを含む球状顆粒の苦味マスキング性を向上でき、かつ小型化できることを見出し、本発明を完成した。
【０００９】
すなわち、本発明には、以下の態様が含まれる。
【００１０】
態様［１］：ベポタスチンまたはその塩を含む球状核部と、この球状核部を被覆し、かつ水不溶性高分子を含むマスキング層を含むコーティング部とで形成されている、球状顆粒。
（【００１１】以降は省略されています）

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