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公開番号2025082845
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-05-29
出願番号2024200073
出願日2024-11-15
発明の名称徐放性錠剤
出願人東和薬品株式会社
代理人個人,個人,個人,個人,個人,個人
主分類A61K 31/19 20060101AFI20250522BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】バルプロ酸又はその薬学的に許容可能な塩を有効成分として含む錠剤の有効成分の溶出性や防湿性、錠剤の質量安定性のうちの少なくとも1つを改善させ得る新たな手段を提供することを課題とする。
【解決手段】バルプロ酸又はその薬学的に許容可能な塩を有効成分として含む核部と、前記核部を被覆する徐放層と、前記徐放層を被覆する防湿フィルムコーティング層とを備える錠剤によりこれらの性質を向上させ得る徐放性錠剤によって課題を解決する。
【選択図】図7
特許請求の範囲【請求項１】
バルプロ酸又はその薬学的に許容可能な塩を有効成分として含む核部と、前記核部を被覆する徐放層と、前記徐放層を被覆する防湿フィルムコーティング層とを備える徐放性錠剤。
続きを表示（約 1,200 文字）【請求項２】
バルプロ酸又はその薬学的に許容可能な塩を有効成分として含む核部と、前記核部を被覆する徐放層とを備える徐放性錠剤。
【請求項３】
バルプロ酸又はその薬学的に許容可能な塩を有効成分として含む核部と、前記核部を被覆する防湿フィルムコーティング層とを備える徐放性錠剤。
【請求項４】
前記核部が、薬学的に許容可能な水溶性結合剤と、吸着剤及び／又は流動化剤とを含む、請求項１～３のいずれか１に記載の徐放性錠剤。
【請求項５】
前記核部が、更にエチルセルロースを含む、請求項４に記載の徐放性錠剤。
【請求項６】
前記徐放層が、水透過性の異なる２種のアンモニオアルキルメタクリレートコポリマーを含むか、又は、エチルセルロース及び薬学的に許容可能な水溶性高分子(ただし、ヒドロキシプロピルメチルセルロースを除く)を含む、請求項１又は２に記載の徐放性錠剤。
【請求項７】
前記防湿フィルムコーティング層が、薬学的に許容可能な水溶性高分子と、高級アルコール系界面活性剤、ショ糖脂肪酸エステル及びポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステルから選択される少なくとも１つの界面活性剤と、脂肪酸とを含む、請求項１又は３に記載の徐放性錠剤。
【請求項８】
バルプロ酸又はその薬学的に許容可能な塩を有効成分として含む核部と、前記核部を被覆する徐放層と、前記徐放層を被覆する防湿フィルムコーティング層とを備える徐放性錠剤であって、
前記核部が、前記有効成分と、薬学的に許容可能な水溶性結合剤と、吸着剤及び／又は流動化剤とを含み、
前記徐放層が、水透過性の異なる２種のアンモニオアルキルメタクリレートコポリマーを含むか、又は、エチルセルロース及び薬学的に許容可能な水溶性高分子(ただし、ヒドロキシプロピルメチルセルロースを除く)を含み、
前記防湿フィルムコーティング層が、薬学的に許容可能な水溶性高分子と、高級アルコール系界面活性剤、ショ糖脂肪酸エステル及びポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステルから選択される少なくとも１つの界面活性剤と、脂肪酸とを含む、徐放性錠剤。
【請求項９】
前記核部が、更にエチルセルロースを含む、請求項８に記載の徐放性錠剤。
【請求項１０】
前記水溶性結合剤が、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、メチルセルロース、アラビアゴム、アルギン酸ナトリウム、カルメロースナトリウム、酢酸ビニル・ビニルピロリドン共重合体、ヒドロキシエチルセルロース、ポビドン、ポリビニルアルコール、ポリビニルアルコール・アクリル酸・メタクリル酸メチル共重合体及びポリエチレングリコールからなる群より選択される少なくとも１種である、請求項４に記載の徐放性錠剤。
（【請求項１１】以降は省略されています）
発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、バルプロ酸又はその薬学的に許容可能な塩を有効成分として含む核部と、核部を被覆する徐放層と、徐放層を被覆する防湿フィルムコーティング層とを備える徐放性錠剤に関する。本発明は、バルプロ酸又はその薬学的に許容可能な塩を有効成分として含む核部と、核部を被覆する徐放層とを備える徐放性錠剤に関する。本発明は、バルプロ酸又はその薬学的に許容可能な塩を有効成分として含む核部と、核部を被覆する防湿フィルムコーティング層とを備える徐放性錠剤に関する。本発明は、バルプロ酸又はその薬学的に許容可能な塩を有効成分として含む核部と、核部を被覆する徐放層と、徐放層を被覆する防湿フィルムコーティング層とを備える徐放性錠剤の製造方法に関する。本発明は、バルプロ酸又はその薬学的に許容可能な塩を有効成分として含む核部と、核部を被覆する徐放層と、徐放層を被覆する防湿フィルムコーティング層とを備える徐放性錠剤における核部からの有効成分の溶出性を改善する方法に関する。本発明は、バルプロ酸又はその薬学的に許容可能な塩を有効成分として含む核部と、核部を被覆する徐放層と、徐放層を被覆する防湿フィルムコーティング層とを備える徐放性錠剤における核部の質量のばらつきを改善する方法に関する。本発明は、バルプロ酸又はその薬学的に許容可能な塩を有効成分として含む核部と、核部を被覆する徐放層と、徐放層を被覆する防湿フィルムコーティング層とを備える徐放性錠剤からの有効成分の溶出のばらつきを改善する方法に関する。本発明は、バルプロ酸又はその薬学的に許容可能な塩を有効成分として含む核部と、核部を被覆する徐放層と、徐放層を被覆する防湿フィルムコーティング層とを備える徐放性錠剤の防湿性を改善する方法に関する。
続きを表示（約 1,100 文字）【背景技術】
【０００２】
バルプロ酸は、下記の式(I)で示される化合物であり、その化学名は２－プロピルペンタン酸である。バルプロ酸及びその薬学的に許容可能な塩は、抗てんかん剤、躁病及び躁うつ病の躁状態の治療剤及び偏頭痛発作の発作抑制剤として用いられる。
【０００３】
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【０００４】
バルプロ酸及びその薬学的に許容可能な塩は、極めて吸湿性が強く、空気中で徐々に潮解する物理化学的性質を有している。そのため、バルプロ酸及びその薬学的に許容可能な塩を含む錠剤には防湿対策が必要である。例えば、防湿対策を施したバルプロ酸塩の錠剤として、バルプロ酸ナトリウムの糖衣錠やフィルムコーティング錠（以下、フィルムコーティング錠を「FC錠」ともいう。）が知られている。そのようなFC錠として、特許文献１には、バルプロ酸ナトリウムをポリビニルアルコール及び膨潤性粘土を含むコーティング剤で被覆したFC錠が開示されている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００５】
米国特許出願公開第2011/0305756号明細書
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００６】
市販のバルプロ酸又はその薬学的に許容可能な塩を含む糖衣錠やコーティング錠は、有効成分の溶出性や防湿性、錠剤の質量安定性において改善の余地がある。そのため、これらの性質の少なくとも１つを改善させ得る新たな手段を提供することを目的とする。
【課題を解決するための手段】
【０００７】
本発明者らは、バルプロ酸又はその薬学的に許容可能な塩を有効成分として含む核部と、前記核部を被覆する徐放層と、徐放層を被覆する防湿フィルムコーティング層とを備える錠剤により有効成分の溶出性や防湿性、錠剤の質量安定性の少なくとも１つを改善させ得る徐放性錠剤となることを見いだし、本発明に到った。
【０００８】
本発明は、以下の[１]～[１０]の発明を提供する。
【０００９】
［１］バルプロ酸又はその薬学的に許容可能な塩を有効成分として含む核部と、前記核部を被覆する徐放層と、前記徐放層を被覆する防湿フィルムコーティング層とを備える徐放性錠剤。
【００１０】
［２］バルプロ酸又はその薬学的に許容可能な塩を有効成分として含む核部と、前記核部を被覆する徐放層とを備える徐放性錠剤。
（【００１１】以降は省略されています）

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