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公開番号2025109164
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-07-24
出願番号2024097167
出願日2024-06-17
発明の名称ラサギリンを含む医薬組成物、その製造方法、及びラサギリンの類縁物質の増加を抑制する方法
出願人東和薬品株式会社
代理人弁理士法人アスフィ国際特許事務所
主分類A61K 31/135 20060101AFI20250716BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】本発明は、安定性に優れるラサギリン含有医薬組成物、その製造方法、及びラサギリンの類縁物質の増加を抑制する方法を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明に係る医薬組成物は、薬効成分としてラサギリンまたはその塩、並びに、黄色三二酸化鉄、三二酸化鉄、黒酸化鉄、及びタール色素から選択される1以上の着色剤を含有することを特徴とする。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
薬効成分としてラサギリンまたはその塩、並びに、黄色三二酸化鉄、三二酸化鉄、黒酸化鉄、及びタール色素から選択される１以上の着色剤を含有することを特徴とする医薬組成物。
続きを表示（約 690 文字）【請求項２】
錠剤である請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
最表面にフィルムコーティングを有する請求項２に記載の医薬組成物。
【請求項４】
前記フィルムコーティングの内側に中間層を有する請求項３に記載の医薬組成物。
【請求項５】
素錠部に前記着色剤を含有する請求項３に記載の医薬組成物。
【請求項６】
前記フィルムコーティング中に前記着色剤および／または酸化チタンを含有する請求項３または４に記載の医薬組成物。
【請求項７】
前記着色剤が黄色三二酸化鉄である請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項８】
薬効成分としてラサギリンまたはその塩を含有する医薬組成物を製造するための方法であって、
前記医薬組成物に、黄色三二酸化鉄、三二酸化鉄、黒酸化鉄、及びタール色素から選択される１以上の着色剤を配合する工程を含むことを特徴とする方法。
【請求項９】
薬効成分としてラサギリンまたはその塩を含有する医薬組成物における前記ラサギリンの類縁物質の増加を抑制するための方法であって、
前記医薬組成物に、黄色三二酸化鉄、三二酸化鉄、黒酸化鉄、及びタール色素から選択される１以上の着色剤を配合する工程を含むことを特徴とする方法。
【請求項１０】
前記医薬組成物が錠剤であり、
最表面にフィルムコーティングを有し、
前記フィルムコーティングの内側に中間層を有する請求項９に記載の方法。
（【請求項１１】以降は省略されています）
発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、安定性に優れるラサギリン含有医薬組成物、その製造方法、及びラサギリンの類縁物質の増加を抑制する方法に関するものである。
続きを表示（約 1,800 文字）【背景技術】
【０００２】
ラサギリン（化学名：Ｎ－［（１Ｒ）－インダン－１－イル］プロピン－３－アミン）は、非可逆的かつ選択的なモノアミンオキシダーゼ（ＭＡＯ）－Ｂ阻害作用を示し、線条体における細胞外ドパミン濃度を増加させることにより、ドパミン作動性運動機能障害を改善するパーキンソン病治療薬である（非特許文献１）。
【０００３】
ラサギリンを含む医薬組成物としては、例えば、特定の薬学動態学的性質を維持しながらラサギリンの放出を遅らせるように設計されたものであり、耐酸性の剤皮でコーティングされた剤形が開発されている（特許文献１，２）。また、特許文献３には、内容物の均一性の改善のために、ラサギリンメシル酸塩の粒子サイズを６μｍ超、２５０μｍ未満に調整することが記載されている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００４】
特開２０１５－９１８１３号公報
特表２０１２－５１５７７５号公報
特許第５７３８５０９号公報
【非特許文献】
【０００５】
「アジレクト（登録商標）錠１ｍｇアジレクト（登録商標）錠０．５ｍｇ」添付文書
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００６】
上述したように、薬効成分としてラサギリンを含有する医薬組成物は種々開発されており、原料ラサギリンメシル酸塩の粒子サイズも検討されている。
有効成分の溶出性や体内吸収性を考慮すれば、原料ラサギリン粒子は微細な方が良い。ところが、本発明者らは、微細な原料ラサギリン粒子を含む医薬組成物は、安定性に劣ることを見出した。
そこで本発明は、安定性に優れるラサギリン含有医薬組成物、その製造方法、及びラサギリンの類縁物質の増加を抑制する方法を提供することを目的とする。
【課題を解決するための手段】
【０００７】
本発明者らは、前記課題を解決するために鋭意研究を重ねた。その結果、特定の着色剤を配合することにより、有効成分としてラサギリンまたはその塩を含む医薬組成物の安定性を有効に改善できることを見出して、本発明を完成した。
以下、本発明を示す。
【０００８】
［１］薬効成分としてラサギリンまたはその塩、並びに、黄色三二酸化鉄、三二酸化鉄、黒酸化鉄、及びタール色素から選択される１以上の着色剤を含有することを特徴とする医薬組成物。
［２］錠剤である前記［１］に記載の医薬組成物。
［３］最表面にフィルムコーティングを有する前記［２］に記載の医薬組成物。
［４］前記フィルムコーティングの内側に中間層を有する前記［３］に記載の医薬組成物。
［５］素錠部に前記着色剤を含有する前記［３］または［４］に記載の医薬組成物。
［６］前記フィルムコーティング中に前記着色剤および／または酸化チタンを含有する前記［３］または［４］に記載の医薬組成物。
［７］前記着色剤が黄色三二酸化鉄である前記［１］～［３］のいずれかに記載の医薬組成物。
【０００９】
［８］薬効成分としてラサギリンまたはその塩を含有する医薬組成物を製造するための方法であって、
前記医薬組成物に、黄色三二酸化鉄、三二酸化鉄、黒酸化鉄、及びタール色素から選択される１以上の着色剤を配合する工程を含むことを特徴とする方法。
【００１０】
［９］薬効成分としてラサギリンまたはその塩を含有する医薬組成物における前記ラサギリンの類縁物質の増加を抑制するための方法であって、
前記医薬組成物に、黄色三二酸化鉄、三二酸化鉄、黒酸化鉄、及びタール色素から選択される１以上の着色剤を配合する工程を含むことを特徴とする方法。
［１０］前記医薬組成物が錠剤であり、
最表面にフィルムコーティングを有し、
前記フィルムコーティングの内側に中間層を有する前記［９］に記載の方法。
［１１］前記類縁物質がＮ－ニトロソラサギリンである前記［１０］に記載の方法。
【発明の効果】
（【００１１】以降は省略されています）

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