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公開番号2025070801
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-05-02
出願番号2023181354
出願日2023-10-20
発明の名称医薬組成物および包装医薬品
出願人東和薬品株式会社
代理人弁理士法人 HARAKENZO WORLD PATENT & TRADEMARK
主分類A61K 31/495 20060101AFI20250424BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】ボルチオキセチン臭化水素酸塩のβ型結晶への転移が抑制された医薬組成物を提供する。
【解決手段】本発明の一実施形態に係る医薬組成物は、ボルチオキセチン臭化水素酸塩を有効成分として含んでいる医薬組成物であって、ボルチオキセチン臭化水素酸塩は、β型結晶を実質的に含んでおらず、医薬組成物の水分値は、2.5重量%以下である。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
ボルチオキセチン臭化水素酸塩を有効成分として含んでいる医薬組成物であって、
上記医薬組成物の水分値は、２．５重量％以下である、
医薬組成物。
続きを表示（約 890 文字）【請求項２】
ボルチオキセチン臭化水素酸塩を有効成分として含んでいる医薬組成物であって、
上記ボルチオキセチン臭化水素酸塩は、α型結晶を含んでいる、
医薬組成物。
【請求項３】
ボルチオキセチン臭化水素酸塩を有効成分として含んでいる医薬組成物であって、
上記ボルチオキセチン臭化水素酸塩は、β型結晶を実質的に含んでいない、
医薬組成物。
【請求項４】
ボルチオキセチン臭化水素酸塩を有効成分として含んでいる医薬組成物であって、
上記医薬組成物は、直打錠剤である、
医薬組成物。
【請求項５】
ボルチオキセチン臭化水素酸塩を有効成分として含んでいる医薬組成物であって、
上記医薬組成物は、乾式造粒してなる造粒物を含んでいる、
医薬組成物。
【請求項６】
上記医薬組成物の水分値は、２．５重量％以下である、
請求項２～５のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項７】
上記ボルチオキセチン臭化水素酸塩は、α型結晶を含んでいる、
請求項３～５のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項８】
上記ボルチオキセチン臭化水素酸塩は、α型結晶を含んでおり、
上記医薬組成物の水分値は、２．５重量％以下である、
請求項３～５のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項９】
上記医薬組成物におけるボルチオキセチン臭化水素酸塩の合計含有量を１００重量％とすると、ボルチオキセチン臭化水素酸塩のα型結晶の含有量は、５０重量％以上である、
請求項１～５のいずれか１項に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
上記医薬組成物におけるボルチオキセチン臭化水素酸塩の合計含有量を１００重量％とすると、ボルチオキセチン臭化水素酸塩のα型結晶の含有量は、９０重量％超である、
請求項１～５のいずれか１項に記載の医薬組成物。
（【請求項１１】以降は省略されています）
発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、医薬組成物および包装医薬品に関する。
続きを表示（約 2,200 文字）【背景技術】
【０００２】
ボルチオキセチンは、化学名を１－［２－（２，４－ジメチルフェニルスルファニル）フェニル］ピペラジンという化合物である。ボルチオキセチンにはうつ病の治療効果が認められており、ボルチオキセチン臭化水素酸塩を有効成分とするうつ病治療薬が上市されている。ボルチオキセチン臭化水素酸塩には、α型、β型、γ型などの結晶多形があることが知られている（特許文献１などを参照）。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００３】
特表２００９－５４１２１６号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
本発明者らは、β型以外の結晶形であるボルチオキセチン臭化水素酸塩を有効成分として含んでいる医薬組成物の開発を目指し、結晶形の転移について検討を進めた。それによって得られた新規な知見によると、β型以外のボルチオキセチン臭化水素酸塩の結晶（α型結晶など）は、水との接触により、β型結晶へと転移してしまう。
【０００５】
一般的に、医薬品には高い品質安定性が求められる。そのため、β型以外の結晶形であるボルチオキセチン臭化水素酸塩を有効成分として含んでいる医薬組成物も、結晶形が転移しないように製剤化する必要がある。
【０００６】
本発明の一態様は、ボルチオキセチン臭化水素酸塩のβ型結晶への転移が抑制された医薬組成物を提供することを目的とする。
【課題を解決するための手段】
【０００７】
本発明には、以下の態様が含まれる。
＜１＞
ボルチオキセチン臭化水素酸塩を有効成分として含んでいる医薬組成物であって、
上記医薬組成物の水分値は、２．５重量％以下である、
医薬組成物。
＜２＞
ボルチオキセチン臭化水素酸塩を有効成分として含んでいる医薬組成物であって、
上記ボルチオキセチン臭化水素酸塩は、α型結晶を含んでいる、
医薬組成物。
＜３＞
ボルチオキセチン臭化水素酸塩を有効成分として含んでいる医薬組成物であって、
上記ボルチオキセチン臭化水素酸塩は、β型結晶を実質的に含んでいない、
医薬組成物。
＜４＞
ボルチオキセチン臭化水素酸塩を有効成分として含んでいる医薬組成物であって、
上記医薬組成物は、直打錠剤である、
医薬組成物。
＜５＞
ボルチオキセチン臭化水素酸塩を有効成分として含んでいる医薬組成物であって、
上記医薬組成物は、乾式造粒してなる造粒物を含んでいる、
医薬組成物。
＜６＞
上記医薬組成物の水分値は、２．５重量％以下である、
＜１＞～＜５＞のいずれかに記載の医薬組成物。
＜７＞
上記ボルチオキセチン臭化水素酸塩は、α型結晶を含んでいる、
＜１＞～＜６＞のいずれかに記載の医薬組成物。
＜８＞
上記ボルチオキセチン臭化水素酸塩は、α型結晶を含んでおり、
上記医薬組成物の水分値は、２．５重量％以下である、
＜１＞～＜７＞のいずれかに記載の医薬組成物。
＜９＞
上記医薬組成物におけるボルチオキセチン臭化水素酸塩の合計含有量を１００重量％とすると、ボルチオキセチン臭化水素酸塩のα型結晶の含有量は、５０重量％以上である、
＜１＞～＜８＞いずれかに記載の医薬組成物。
＜１０＞
上記医薬組成物におけるボルチオキセチン臭化水素酸塩の合計含有量を１００重量％とすると、ボルチオキセチン臭化水素酸塩のα型結晶の含有量は、９０重量％超である、
＜１＞～＜９＞のいずれかに記載の医薬組成物。
＜１１＞
ボルチオキセチン臭化水素酸塩を有効成分として含んでいる医薬組成物と、
乾燥剤と、を備えている、
包装医薬品。
＜１２＞
ボルチオキセチン臭化水素酸塩を有効成分として含んでいる医薬組成物が、
気密包装材に収容されている包装医薬品である、
包装医薬品。
＜１３＞
上記気密包装材の透湿度は、５．４ｇ／ｍ
２
／２４ｈｒ以下である、
＜１２＞に記載の包装医薬品。
＜１４＞
【発明の効果】
【０００８】
本発明の一態様によれば、ボルチオキセチン臭化水素酸塩のβ型結晶への転移が抑制された医薬組成物が提供される。
【発明を実施するための形態】
【０００９】
本発明の一実施形態について、以下に説明する。ただし、本発明は、以下に説明する各構成に限定されない。本発明は、特許請求の範囲に示した範囲で種々に変更できる。本発明の技術的範囲は、本明細書に開示されている複数の技術的手段を適宜組合せて得られる実施形態または実施例にも及ぶ。このとき、複数の技術的手段は、複数の実施形態または実施例にわたって開示されていてもよい。
【００１０】
本明細書において特記しない限り、数値範囲を表す「Ａ～Ｂ」は、「Ａ以上、Ｂ以下」を意図する。
（【００１１】以降は省略されています）

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