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公開番号2025092508
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-06-19
出願番号2025030902,2023034704
出願日2025-02-28,2015-10-15
発明の名称デクスメデトミジン製剤を使用する睡眠障害の予防または治療
出願人バイオエクセルセラピューティクス,インコーポレイテッド
代理人個人,個人,個人,個人
主分類A61K 31/4174 20060101AFI20250612BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】デクスメデトミジンを含む、経口経粘膜投与(舌下)のために適切な組成物が提供される。
【解決手段】組成物は睡眠障害(不眠症等)の治療に有用であり、需要に応じて睡眠を提供することが可能である。組成物は、被験体の口腔粘膜を通過するデクスメデトミジンの送達のために製剤化された、効果的な量のデクスメデトミジンまたはその薬学的に許容される塩、その溶媒和物もしくはその誘導体を含む。
【選択図】図1
特許請求の範囲【請求項１】
被験体の口腔粘膜を通過するデクスメデトミジンの送達のために製剤化された、治療法上効果的な量のデクスメデトミジンまたはその薬学的に許容される塩、その溶媒和物もしくはその誘導体を含む、組成物。
続きを表示（約 870 文字）【請求項２】
前記デクスメデトミジンまたはその薬学的に許容される塩、その溶媒和物もしくはその誘導体が、舌下経路を介する送達のために製剤化される、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記デクスメデトミジンの治療法上効果的な量が、約０．１ｍｇ～約５ｍｇの範囲内である、先行請求項のいずれか一項に記載の組成物。
【請求項４】
α
２
－アドレナリン受容体アゴニストによる治療に感受性のある疾患または病態に罹患する患者を選択すること、及び治療法上効果的な量のデクスメデトミジンまたはその薬学的に許容される塩、その溶媒和物もしくはその誘導体を患者へ投与することを含む、α
２
－アドレナリン受容体アゴニストによる治療に感受性のある疾患または病態を治療または予防する方法。
【請求項５】
睡眠障害に罹患する患者を選択すること、及び治療法上効果的な量のデクスメデトミジンまたはその薬学的に許容される塩、その溶媒和物もしくはその誘導体を患者へ投与することを含む、睡眠障害を治療する方法。
【請求項６】
投与が口腔粘膜へ適用することを含み、前記デクスメデトミジンまたはその薬学的に許容される塩もしくはその誘導体が、口腔粘膜を介して吸収される、請求項４または５に記載の方法。
【請求項７】
前記デクスメデトミジンまたはその薬学的に許容される塩もしくはその誘導体が、舌下経路を介して送達される、請求項６に記載の方法。
【請求項８】
前記睡眠障害が不眠症である、請求項５に記載の方法。
【請求項９】
前記不眠症が、入眠障害不眠症、睡眠維持障害不眠症、早朝覚醒不眠症、一過性不眠症、真夜中不眠症、深夜不眠症、入眠後覚醒延長障害不眠症、及び睡眠維持障害不眠症である、請求項８に記載の方法。
【請求項１０】
睡眠障害の治療のためのデクスメデトミジン医薬製剤の使用。
（【請求項１１】以降は省略されています）
発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明はデクスメデトミジンの舌下製剤に関する。本発明は、効果的な量の舌下デクスメデトミジン製剤またはその薬学的に許容される塩、その溶媒和物もしくはその誘導体を投与することを含む、α２－アドレナリン受容体アゴニストによる治療に感受性のある、それを必要とする患者における疾患または病態（例えば睡眠障害）の治療のための方法にも関する。
続きを表示（約 1,400 文字）【背景技術】
【０００２】
睡眠障害（例えば不眠症）は何百万もの人々に影響を与える。不眠症は約６～７０００万人のアメリカ人に影響を与えると推定される。不眠症障害は生活の質に重要な負の影響を有し、不眠症に罹患する人の健康、一般的な幸福、及び／または安全性を損ない得る。
【０００３】
不眠症は、寝入ることが持続的に不可能であること、または正常な睡眠時間の間に寝入ること及び／もしくは睡眠を維持することが持続的に困難であること、を包含する。
【０００４】
医学的な文献から４タイプの不眠症が認識されており、それらには、入眠障害不眠症（例えば就寝時刻で寝入ることが困難）、睡眠維持障害不眠症（例えば夜間の間の睡眠障害）、早朝覚醒、及び一過性不眠症（例えば新しい環境、ホテル初日症候群（ｆｉｒｓｔｎｉｇｈｔｉｎｈｏｔｅｌｓｙｎｄｒｏｍｅ））が含まれる。他のタイプの不眠症には、「真夜中」不眠症、「深夜」不眠症、「入眠後覚醒延長」不眠症、「睡眠維持障害」不眠症、及び「真夜中」の覚醒後に続く不眠症が含まれ、その各々は、睡眠中断の要素を有する。
【０００５】
不眠症は、例えば特定の薬物及び／もしくは刺激物（例えばカフェイン）、他の因子の中でも、ホルモン変動、ストレス、不安、うつ病、及び／または神経学的障害によって引き起こされ得る。
【０００６】
一般的には、催眠鎮静薬（ベンゾジアゼピン等）が不眠症の治療に長年使用されてきた。ベンゾジアゼピンの例には、テマゼパム（例えばレストリル（登録商標））、フルニトラゼパム（例えばロヒプノール（登録商標））、トリアゾラム（例えばハルシオン（登録商標））、フルラゼパム（例えばダルメーン（登録商標））、ニトラゼパム（例えばモガドン（登録商標））、及びミダゾラム（例えばベルセド（登録商標））が含まれる。ベンゾジアゼピン及びオピオイドの長期投与は耐性及び身体的依存を引き起こす。非ベンゾジアゼピン性薬剤も不眠症の治療に使用され、例えばゾルピデム、ザレプロン及びエスゾピクロンが含まれる。いくつかの事例において、抗ヒスタミン性のジフェンヒドラミン（例えばベナドリル（登録商標））は睡眠補助薬として使用されてきた。ジフェンヒドラミンは処方箋無しで入手可能であり、依存性を誘導するとは思われないが、その有効性は時間と共に減少し得る。加えて、それは翌日に鎮静作用をもたらすかもしれない。
【０００７】
世界人口における不眠症障害の有病率及び現在の療法の重篤な欠点を考慮して、不眠症治療のための新規薬物組成物及び方法を提供することが所望されるだろう。
【０００８】
現在、デクスメデトミジンは、鎮静に適応する注射製剤としてのみ商業的に入手可能であり、それは医療従事者によって静脈内に投与されるべきである。しかしながら、病院のセットアップなしに且つ自己投与により、不眠症及び他の睡眠障害の治療のために使用できるデクスメデトミジン製剤は商業的に入手可能ではない。
【０００９】
本発明は、先行技術におけるこれら及び他の不足の克服に関する。
【発明の概要】
【００１０】
薬物乱用及び静穏効果なしに不眠症を治療するための医薬製剤についての需要がある。
（【００１１】以降は省略されています）

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