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公開番号2024098052
公報種別公開特許公報(A)
公開日2024-07-19
出願番号2024081351,2019205931
出願日2024-05-17,2019-11-14
発明の名称抗プラスミン剤
出願人小林製薬株式会社
代理人個人,個人,個人
主分類A61K 36/9066 20060101AFI20240711BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】本発明の目的は、抗プラスミン剤として有用な新たな植物由来成分を提供することである。
【解決手段】シソ科タツナミソウ属、ショウガ科ウコン属、バラ科ワレモコウ属、ボタン科ボタン属、及び/又はマメ科アスパラトゥス属の植物の抽出物、並びに/若しくは、ミカン科ミカン属の植物の果汁を含む抗プラスミン剤は、優れた抗プラスミン効果を奏する。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
ショウガ科ウコン属の抽出物を含む、抗プラスミン剤。
続きを表示（約 210 文字）【請求項２】
前記ショウガ科ウコン属の植物が、ウコン、マンゴージンジャー、ハルウコン、ガジュツ、及びクスリウコンからなる群より選択される、請求項１に記載の抗プラスミン剤。
【請求項３】
シソ科タツナミソウ属、バラ科ワレモコウ属、ボタン科ボタン属、及び／又はマメ科アスパラトゥス属の植物の抽出物、並びに／若しくは、ミカン科ミカン属の植物の果汁をさらに含む、請求項１又は２に記載の抗プラスミン剤。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、抗プラスミン作用を有する植物由来成分に関する。
続きを表示（約 1,900 文字）【背景技術】
【０００２】
プラスミンは血栓の主成分であるフィブリンを分解する酵素として知られており、通常時は、前駆体であるプラスミノーゲンの形で血漿中に存在している。プラスミノーゲンはプラスミノーゲンアクチベーター（ＰＡ）によるペプチド結合の切断により活性化されてプラスミンを遊離し、遊離したプラスミンは血栓の溶解に寄与する。プラスミノーゲンの活性化はプラスミノーゲンアクチベーターインヒビター（ＰＡＩ）により制御されており、ＰＡとＰＡＩとのバランスによって組織の恒常性が維持されている。
【０００３】
細胞表面で生じたプラスミンは、直接的又は間接的に細胞外タンパク質の分解を行い、細胞の移動、組織修復等に関与する。皮膚組織においても、プラスミノーゲン／プラスミン系は、形態形成や疾患の発症などに関与していることが知られており、表皮細胞の増殖にＰＡが関与しているという報告がなされている（非特許文献１）。
【０００４】
抗プラスミン剤は、ＰＡによるプラスミノーゲンの活性化を阻害することによりフィブリン分解を防ぎ止血作用を発揮する薬剤であり、プラスミンによる作用を阻止する目的で用いられている。抗プラスミン剤の例としては、イプシロンアミノカプロン酸及びトラネキサム酸といった合成プラスミン阻害剤が古くから知られている。更にその後、シラカバ抽出物（特許文献１）、セイヨウカラハナソウ抽出物およびローマカミツレ抽出物（特許文献２）といった植物抽出物も見出されている。
【先行技術文献】
【非特許文献】
【０００５】
kirchheimer JC et al., Eur J Biochem, 181, 103-107 (1989)
【特許文献】
【０００６】
特開平１０－３３８６１４号公報
特開２０００－２２９８３３号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００７】
植物由来成分は天然物ゆえの複雑な多成分系を構築しているため、製剤形態や共存する他の成分によっては様々に安定性等の性質が異なりうる。このため、これまで知られている植物抽出物を含む抗プラスミン剤だけでは、ますます多様化する製剤処方に柔軟に対応することができなくなる。
【０００８】
そこで、本発明の目的は、抗プラスミン剤として有用な新たな植物由来成分を提供することである。
【課題を解決するための手段】
【０００９】
本発明者は、鋭意検討を行ったところ、シソ科タツナミソウ属、ショウガ科ウコン属、バラ科ワレモコウ属、ボタン科ボタン属、及びマメ科アスパラトゥス属の植物の抽出物と、ミカン科ミカン属の植物の果汁とに、抗プラスミン活性があることを見出した。本発明は、この知見に基づいて、更に検討を重ねることにより完成したものである
【００１０】
即ち、本発明は、下記に掲げる態様の発明を提供する。
項１．シソ科タツナミソウ属、ショウガ科ウコン属、バラ科ワレモコウ属、ボタン科ボタン属、及び／又はマメ科アスパラトゥス属の植物の抽出物、並びに／若しくは、ミカン科ミカン属の植物の果汁を含む、抗プラスミン剤。
項２．前記シソ科タツナミソウ属の植物が、オウゴン、スカルキャップ、及びハンシレンからなる群より選択される、項１に記載の抗プラスミン剤。
項３．前記ショウガ科ウコン属の植物が、ウコン、マンゴージンジャー、ハルウコン、ガジュツ、及びクスリウコンからなる群より選択される、項１又は２に記載の抗プラスミン剤。
項４．前記バラ科ワレモコウ属の植物が、ワレモコウ及び／又はオランダワレモコウである、項１～３のいずれかに記載の抗プラスミン剤。
項５．前記ボタン科ボタン属の植物が、ボタン、シャクヤク、及びヤマシャクヤクからなる群より選択される、項１～４のいずれかに記載の抗プラスミン剤。
項６．前記マメ科アスパラトゥス属の植物がルイボスである、項１～５のいずれかに記載の抗プラスミン剤。
項７．前記ミカン科ミカン属の植物が、ライム、ダイダイ、アマダイダイ、グレープフルーツ、プルット、ユズ、スダチ、カボス、マンダリン、レモン、シトロン、ブシュカン、ナツミカン、オレンジ、ハッサク、シークワシャー、タチバナ、イヨカン、セイヒ、ウンシュウミカン、ベルガモット、及びブンタンからなる群より選択される、項１～６のいずれかに記載の抗プラスミン剤。
【発明の効果】
（【００１１】以降は省略されています）

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