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公開番号2024050466
公報種別公開特許公報(A)
公開日2024-04-10
出願番号2023152542
出願日2023-09-20
発明の名称固形組成物
出願人大正製薬株式会社
代理人
主分類A61K 31/167 20060101AFI20240403BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】
アセトアミノフェンとグリシンを配合した固形製剤を製造したところ、製造された固形製剤は十分な硬度が得られないことがわかった。よって、本発明の目的は、アセトアミノフェン及びグリシンを含有し、十分な硬度を有する固形製剤を提供することである。
【解決手段】
カフェイン、エテンザミド、イブプロフェン、アリルイソプロピルアセチル尿素、及びブロムワレリル尿素からなる群より選ばれる少なくとも1種を配合することで、アセトアミノフェンとグリシンを配合した固形製剤の硬度が上昇することを見出した。すなわち、本発明は、(A)アセトアミノフェン、(B)グリシン、並びに(C)カフェイン、エテンザミド、イブプロフェン、アリルイソプロピルアセチル尿素、及びブロモバレリル尿素からなる群より選ばれる少なくとも1種を含有する固形製剤である。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
（Ａ）アセトアミノフェン、（Ｂ）グリシン、並びに（Ｃ）カフェイン、エテンザミド、イブプロフェン、アリルイソプロピルアセチル尿素、及びブロモバレリル尿素からなる群より選ばれる少なくとも１種を含有する固形製剤。
続きを表示（約 700 文字）【請求項２】
（Ｂ）グリシン１質量部に対し、（Ａ）アセトアミノフェンが０．２～１５質量部である請求項１に記載の固形製剤。
【請求項３】
（Ｃ）カフェインが無水カフェインである、請求項１又は２に記載の固形製剤。
【請求項４】
（Ｃ）カフェインの含有量が、（Ａ）アセトアミノフェン及び（Ｂ）グリシンの合計量１質量部に対し０．０１～０．４０質量部である、請求項１又は２に記載の固形製剤。
【請求項５】
（Ｃ）エテンザミドの含有量が、（Ａ）アセトアミノフェン及び（Ｂ）グリシンの合計量１質量部に対し０．０１～１０質量部である、請求項１又は２に記載の固形製剤。
【請求項６】
（Ｃ）イブプロフェンの含有量が、（Ａ）アセトアミノフェン及び（Ｂ）グリシンの合計量１質量部に対し０．０２～０．４２である、請求項１又は２に記載の固形製剤。
【請求項７】
（Ｃ）アリルイソプロピルアセチル尿素の含有量が、（Ａ）アセトアミノフェン及び（Ｂ）グリシンの合計量１質量部に対し０．０１～１質量部である、請求項１又は２に記載の固形製剤。
【請求項８】
（Ｃ）ブロモバレリル尿素の含有量が、（Ａ）アセトアミノフェン及び（Ｂ）グリシンの合計量１質量部に対し０．０１～５質量部である、請求項１又は２に記載の固形製剤。
【請求項９】
固形製剤が錠剤である請求項１又は２記載の固形製剤。
【請求項１０】
錠剤の直径が１１ｍｍ以下である請求項９に記載の固形製剤。
（【請求項１１】以降は省略されています）
発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、アセトアミノフェンとグリシンを含有する固形製剤に関する。
続きを表示（約 2,400 文字）【背景技術】
【０００２】
アセトアミノフェン（パラセタモール）は、パラアミノフェノール系の解熱鎮痛剤であり、頭痛、筋肉痛、月経痛、歯痛などの鎮痛や、急性上気道炎での解熱、鎮痛などに汎用されている（非特許文献１）。
【０００３】
グリシン（別名：アミノ酢酸）は、アミノ酸の一種で、カルボキシル基が結合した炭素（α－炭素）にアミノ基が直結しているα－アミノ酸の中では、唯一Ｄ－、Ｌ－の立体異性がなく、非極性側鎖アミノ酸に分類されるアミノ酸である。また、グリシンは人間の体内で作ることのできる非必須アミノ酸に分類され、様々な身体機能に関わり、特に血液中での酸素を運ぶ機能に関係するポルフィリンや筋肉運動に必要なクレアチン、抗酸化物質のグルタチオンや核酸のプリン体を構成する物質としても知られている。さらにグリシンは両性化合物であり，胃液に対し緩衝作用を有する（非特許文献２）。
【０００４】
アセトアミノフェン及びグリシンを配合した製剤はいくつか知られている。例えば、特許文献１では水性組成物中のアセトアミノフェンの安定化剤としてグリシンを使用している。特許文献２ではアセトアミノフェンとグリシンを配合し、眼精疲労の予防効果に有効な錠剤が開示されている。また、特許文献３では、アセトアミノフェンとグリシンを配合した解熱効果が向上された医薬組成物が開示されている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００５】
ＷＯ２０１２／０７７６９６
特開２０１４－１５６４５８号公報
特開２００４－１２３７１２号公報
【非特許文献】
【０００６】
第十八改正日本薬局方解説書Ｃ－１４６～Ｃ－１５０
第十八改正日本薬局方解説書Ｃ－１６１７～Ｃ－１６２０
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００７】
かぜ薬や解熱鎮痛薬の一般用医薬品製造販売承認基準において、アセトアミノフェン、グリシンともに１日最大分量が９００ｍｇと高用量の配合が可能である。よって、これらを高用量配合した錠剤を製造する場合、服用量の増大（錠剤サイズの増大、服用錠数の増加等）が懸念される。従って、服薬アドヒアランスの向上のためには、これらの成分を高含有量で含有し、できるだけ錠剤を小型化することが望ましい。また散剤、顆粒剤の場合は一包質量が増大し、服用量の増大が懸念される。
本発明者らは、アセトアミノフェンとグリシンを配合した固形製剤を製造したところ、製造された錠剤は十分な錠剤硬度が得られないことがわかった。また、散剤、顆粒剤の場合は、粒子硬度の低下により、微粉末が増え、飲みにくい等の服用性に影響する恐れがある。
本発明の目的は、アセトアミノフェン及びグリシンを含有し、高い硬度を示す固形製剤を提供することである。
【課題を解決するための手段】
【０００８】
本発明者らは、上記課題を解決すべく種々の検討を行った結果、驚くべきことに、カフェイン、エテンザミド、イブプロフェン、アリルイソプロピルアセチル尿素、及びブロモバレリル尿素からなる群より選ばれる少なくとも１種を配合することで、アセトアミノフェンとグリシンを配合した固形製剤の硬度が上昇することを見出し、本発明を完成するに至った。
【０００９】
すなわち、本発明は、
（１）（Ａ）アセトアミノフェン、（Ｂ）グリシン、並びに（Ｃ）カフェイン、エテンザミド、イブプロフェン、アリルイソプロピルアセチル尿素、及びブロモバレリル尿素からなる群より選ばれる少なくとも１種を含有する固形製剤、
（２）（Ｂ）グリシン１質量部に対し、（Ａ）アセトアミノフェンが０．２～１５質量部である（１）に記載の固形製剤、
（３）（Ｃ）カフェインが無水カフェインである、（１）又は（２）に記載の固形製剤、
（４）（Ｃ）カフェインの含有量が、（Ａ）アセトアミノフェン及び（Ｂ）グリシンの合計量１質量部に対し０．０１～０．４０質量部である、（１）～（３）のいずれかに記載の固形製剤、
（５）（Ｃ）エテンザミドの含有量が、（Ａ）アセトアミノフェン及び（Ｂ）グリシンの合計量１質量部に対し０．０１～１０質量部である、（１）～（４）のいずれかに記載の固形製剤、
（６）（Ｃ）イブプロフェンの含有量が、（Ａ）アセトアミノフェン及び（Ｂ）グリシンの合計量１質量部に対し０．０２～０．４２である、（１）～（５）のいずれかに記載の固形製剤、
（７）（Ｃ）アリルイソプロピルアセチル尿素の含有量が、（Ａ）アセトアミノフェン及び（Ｂ）グリシンの合計量１質量部に対し０．０１～１質量部である、（１）～（６）のいずれかに記載の固形製剤、
（８）（Ｃ）ブロモバレリル尿素の含有量が、（Ａ）アセトアミノフェン及び（Ｂ）グリシンの合計量１質量部に対し０．０１～５質量部である、（１）～（７）のいずれかに記載の固形製剤、
（９）固形製剤が錠剤である（１）～（８）のいずれかに記載の固形製剤、
（１０）錠剤の直径が１１ｍｍ以下である（９）に記載の固形製剤、
（１１）（Ａ）アセトアミノフェンと（Ｂ）グリシンを含有する錠剤の硬度を向上させる方法であって、前記錠剤に（Ｃ）カフェイン、エテンザミド、イブプロフェン、アリルイソプロピルアセチル尿素、及びブロモバレリル尿素からなる群より選ばれる少なくとも１種を含有させる、前記錠剤の硬度の向上方法、
である。
【発明の効果】
【００１０】
本発明により、アセトアミノフェンとグリシンを配合し、高い硬度を示す固形製剤の提供が可能となった。
【発明を実施するための形態】
（【００１１】以降は省略されています）

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