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公開番号2024068502
公報種別公開特許公報(A)
公開日2024-05-20
出願番号2022179014
出願日2022-11-08
発明の名称固形製剤
出願人興和株式会社
代理人弁理士法人アルガ特許事務所
主分類A61K 31/192 20060101AFI20240513BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】昇華性薬物の昇華が抑制された固形製剤の提供。
【解決手段】次の成分(A)及び(B):
(A)昇華性薬物
(B)リン酸
を含有する固形製剤。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
次の成分（Ａ）及び（Ｂ）：
（Ａ）昇華性薬物
（Ｂ）リン酸
を含有する固形製剤。
続きを表示（約 290 文字）【請求項２】
成分（Ａ）が、安息香酸類、イソプロピルアンチピリン、イブプロフェン、エテンザミド、カフェイン類、カルバマゼピン、サリチル酸類及びメントール類よりなる群から選ばれる１種以上である請求項１に記載の固形製剤。
【請求項３】
成分（Ａ）がイブプロフェン及びカフェイン類よりなる群から選ばれる１種以上である請求項１に記載の固形製剤。
【請求項４】
剤形が、錠剤、顆粒剤、散剤及び丸剤よりなる群から選ばれる剤形である請求項１～３のいずれか１項記載の固形製剤。
【請求項５】
リン酸を有効成分とする昇華性薬物の昇華抑制剤。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、固形製剤及び昇華性薬物の昇華抑制剤に関する。
続きを表示（約 1,400 文字）【背景技術】
【０００２】
安全性や有効性、服薬上の利便性の観点から、薬物は通常何らかの剤形に製剤化され、その後は、使用時まで貯蔵・保存される。剤形が固形製剤である場合は、通常、瓶、ＳＰ包装やＰＴＰ包装等の密閉容器や気密容器に保存される。
しかしながら、安息香酸類、イソプロピルアンチピリン、イブプロフェン、エテンザミド、カフェイン類、カルバマゼピン、サリチル酸類、メントール類等の昇華性薬物を用いて固形製剤を製した場合、製剤から昇華した薬物が容器の内壁に付着して、容器に曇りが生じたり、埃のような外観を呈したり、またウィスカー（ひげ結晶）の析出・成長が生じ、製剤の商品価値が低下するという問題があった。
【０００３】
この保存に関する問題の解決方法として、例えば、特許文献１では、イブプロフェンとともにクエン酸、酒石酸、リンゴ酸及びコハク酸からなる群より選択される１種以上の酸を粉末状で添加、混合することによりイブプロフェンの昇華を抑制する方法が提案されているが、更なる改良方法が求められている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００４】
特開２０１１－２３１１０５号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００５】
本発明は、昇華性薬物の昇華が抑制された固形製剤を提供することを課題とする。
【課題を解決するための手段】
【０００６】
本発明者は、上記課題を解決すべく鋭意検討した結果、固形製剤において昇華性薬物とリン酸とを共存せしめれば、昇華性薬物の昇華が抑制されることを見出し、本発明を完成した。
【０００７】
すなわち、本発明は、次の成分（Ａ）及び（Ｂ）：
（Ａ）昇華性薬物
（Ｂ）リン酸
を含有する固形製剤を提供するものである。
また、本発明は、リン酸を有効成分とする昇華性薬物の昇華抑制剤を提供するものである。
【発明の効果】
【０００８】
本発明によれば、固形製剤における昇華性薬物の昇華を抑制することができる。従って、本発明の固形製剤は、気密容器等で保存しても容器の曇り等を生じ難く、商品価値が高い。
【発明を実施するための形態】
【０００９】
本発明の固形製剤は、成分（Ａ）として昇華性薬物を含有する。昇華性薬物は、昇華性、すなわち固体が液体を経過しないで，直接気体に移り変わる性質を有する薬物である。よって、昇華性薬物は、固形製剤中において固体である。
本発明で用いられる昇華性薬物としては、特に限定されるものではなく、例えば、安息香酸類、イソプロピルアンチピリン、イブプロフェン、エテンザミド、カフェイン類、カルバマゼピン、サリチル酸類、メントール類等が挙げられる。これらは単独で用いてもよく２種以上を組み合わせて用いてもよい。
【００１０】
安息香酸類には、安息香酸そのもののほか、安息香酸の薬学上許容される塩やエステル、さらにはこれらと水やアルコール等との溶媒和物も含まれる。
安息香酸類としては、例えば、安息香酸イソアミル、安息香酸エストラジオール、安息香酸エチル、安息香酸フェニル、安息香酸プロピル、安息香酸ベンジル、安息香酸メチル、安息香酸ナトリウム等が挙げられる。これらの中でも、安息香酸ナトリウムが好ましい。
（【００１１】以降は省略されています）

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