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公開番号2025174750
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-11-28
出願番号2024081341
出願日2024-05-17
発明の名称がん組織への薬剤送達用担体として有用な生体適合性複合ポリマー
出願人公立大学法人大阪
代理人弁理士法人三枝国際特許事務所
主分類C08G 81/00 20060101AFI20251120BHJP(有機高分子化合物;その製造または化学的加工;それに基づく組成物)
要約【課題】がん組織への集積性を有し、且つ2回目以降の投与時であっても、又は抗PEG免疫保有対象に投与した場合であっても、より効率的にがん組織へ集積することができる物質を提供すること。
【解決手段】分岐ポリマーと複数の双性イオンポリマーとの連結体を含み、前記双性イオンポリマーが前記分岐ポリマーの末端に連結している、複合ポリマー。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
分岐ポリマーと複数の双性イオンポリマーとの連結体を含み、前記双性イオンポリマーが前記分岐ポリマーの末端に連結している、複合ポリマー。
続きを表示（約 540 文字）【請求項２】
前記分岐ポリマーがデンドリマー、デンドロン、デンドリグラフト、又はハイパーブランチポリマーである、請求項１に記載の複合ポリマー。
【請求項３】
前記双性イオンポリマーの結合数が、10以上である、請求項１に記載の複合ポリマー。
【請求項４】
前記双性イオンポリマーの重合度が、5以上である、請求項１に記載の複合ポリマー。
【請求項５】
前記双性イオンポリマーがベタイン型双性イオンモノマーの重合体である、請求項１に記載の複合ポリマー。
【請求項６】
前記双性イオンポリマーが双性イオンモノマーのリビングラジカル重合体である、請求項１に記載の複合ポリマー。
【請求項７】
前記連結体の分子量が30000～1000000である、請求項１に記載の複合ポリマー。
【請求項８】
薬剤を保持する、請求項１～７のいずれかに記載の複合ポリマー。
【請求項９】
前記薬剤が抗がん剤である、請求項８に記載の複合ポリマー。
【請求項１０】
請求項１～７のいずれかに記載の複合ポリマーを含む、がん組織への薬剤送達用担体。
（【請求項１１】以降は省略されています）
発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本開示は、がん組織への薬剤送達用担体として有用な生体適合性複合ポリマー等に関する。
続きを表示（約 1,200 文字）【背景技術】
【０００２】
がんのドラッグデリバリーシステム（DDS）では、高い血中滞留性を示すナノ粒子はEnhanced Permeability and Retention（EPR）効果によってがん組織に集積することが知られているため、有用である。これまで、ポリエチレングリコール（PEG）を修飾したナノ粒子はがんのDDSに広く使用されてきたが、1回目投与時に抗体産生が起こることにより、複数回投与時に免疫系に認識され、血中から排出される Accelerated Blood Clearance（ABC）現象が課題となっている（非特許文献１）。
【先行技術文献】
【非特許文献】
【０００３】
A. Abu Lila et al., J. Control Release, 172, 38-47 (2013)
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
本開示は、がん組織への集積性を有し、且つ2回目以降の投与時であっても、又は抗PEG免疫保有対象に投与した場合であっても、より効率的にがん組織へ集積することができる物質を提供することを課題とする。
【課題を解決するための手段】
【０００５】
デンドリマー等の分岐ポリマーは構造を精密に制御することができ、世代数（G）によって末端数や粒径を制御できる。例えば、第4世代、第5世代（G4,G5）のポリアミドアミン（PAMAM）デンドリマーの末端数はそれぞれ64,128で、粒径は4.4 nm 、5.7 nm である。また、分岐ポリマーは末端官能基や内部空隙を利用して薬物を保持できるため、薬物運搬体として利用できる。そこで、本発明者は、分岐ポリマーを使用することに着目した。
【０００６】
本発明者は、鋭意研究を進めた結果、分岐ポリマーと複数の双性イオンポリマーとの連結体を含み、前記双性イオンポリマーが前記分岐ポリマーの末端に連結している、複合ポリマー、であれば、上記課題を解決できることを見出した。即ち、本開示は、例示的な態様として、下記の態様を包含する。
【０００７】
項１．分岐ポリマーと複数の双性イオンポリマーとの連結体を含み、前記双性イオンポリマーが前記分岐ポリマーの末端に連結している、複合ポリマー。
【０００８】
項２．前記分岐ポリマーがデンドリマー、デンドロン、デンドリグラフト、又はハイパーブランチポリマーである、項１に記載の複合ポリマー。
【０００９】
項３．前記双性イオンポリマーの結合数が、10以上である、項１又は２に記載の複合ポリマー。
【００１０】
項４．前記双性イオンポリマーの重合度が、5以上である、項１～３のいずれかに記載の複合ポリマー。
（【００１１】以降は省略されています）

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