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公開番号2025144382
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-10-02
出願番号2024044128
出願日2024-03-19
発明の名称化合物、アジュバント組成物および医薬組成物
出願人岐阜市
代理人個人,個人
主分類C07D 311/22 20060101AFI20250925BHJP(有機化学)
要約【課題】メラノーマに対する治療または予防に関する他の技術を提供する。
【解決手段】アジュバント組成物は、特定の構造式で示される化合物を含み、BRAF阻害剤と組み合わせて対象に投与されて用いられる。
【選択図】図5

特許請求の範囲【請求項１】
下記構造式（１）で示される化合物またはその塩。
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続きを表示（約 320 文字）【請求項２】
請求項１に記載の化合物またはその塩を含むアジュバント組成物であって、
ＢＲＡＦ阻害剤と組み合わせて対象に投与されて用いられる、
アジュバント組成物。
【請求項３】
請求項２に記載のアジュバント組成物において、
前記ＢＲＡＦ阻害剤が、Ｖｅｍｕｒａｆｅｎｉｂを含む、
アジュバント組成物。
【請求項４】
メラノーマの治療または予防に用いられる医薬組成物であって、
ＢＲＡＦ阻害剤と、下記構造式（１）で示される化合物またはその塩と、を含む、医薬組成物。
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発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本開示は、アジュバント組成物に関する。
続きを表示（約 1,800 文字）【背景技術】
【０００２】
メラノーマは、難治性のがんの一種として知られており、治療薬としてＢＲＡＦ阻害剤が用いられることがある（例えば、非特許文献１）。
【先行技術文献】
【非特許文献】
【０００３】
Proietti, I. et al. Mechanisms of acquired BRAF inhibitor resistance in melanoma: a systematic review. Cancers 12, 2801 (2020).
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
非特許文献１にも記載されているように、ＢＲＡＦ阻害剤による単独治療では、半年程度で耐性が獲得されるという問題がある。また、ＢＲＡＦ阻害剤による単独治療では、他の皮膚がんの形成リスクがある。そのため、多剤併用療法が用いられることがあり、日本では現在、ＲＡＳ／ＭＥＫ／ＥＲＫシグナルを阻害するＭＥＫ阻害薬と、免疫チェックポイント阻害薬との併用が承認されている。しかしながら、ＭＥＫ阻害薬や免疫チェックポイント阻害薬は、肝機能障害や間質性肺疾患、過敏反応等の重篤な副作用のリスクがあるため、使用できない症例は少なくない。また、薬物療法が主に用いられるステージＩＶの５年生存率が１０％に過ぎない。したがって、メラノーマに対する治療または予防に関する他の技術の開発が求められている。
【課題を解決するための手段】
【０００５】
本発明は、以下の形態として実現することが可能である。
【０００６】
（１）本発明の一形態によれば、化合物またはその塩が提供される。この化合物は、下記構造式（１）で示される。
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この形態の化合物またはその塩によれば、ＡＫＲ１Ｂ１０阻害活性を有するため、メラノーマに対する治療または予防に用いることができる。
【０００７】
（２）本発明の他の形態によれば、上記（１）に記載の化合物またはその塩を含むアジュバント組成物であって、ＢＲＡＦ阻害剤と組み合わせて対象に投与されて用いられる、アジュバント組成物が提供される。この形態のアジュバント組成物によれば、ＢＲＡＦ阻害剤と併用されることによってＢＲＡＦ阻害剤の作用を増強できる。
【０００８】
（３）上記（２）に記載のアジュバント組成物は、前記ＢＲＡＦ阻害剤が、Ｖｅｍｕｒａｆｅｎｉｂを含んでいてもよい。この形態のアジュバント組成物によれば、Ｖｅｍｕｒａｆｅｎｉｂの作用を増強できる。
【０００９】
（４）本発明の他の形態によれば、メラノーマの治療または予防に用いられる医薬組成物が提供される。この医薬組成物は、ＢＲＡＦ阻害剤と、下記構造式（１）で示される化合物またはその塩と、を含む。
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この形態の医薬組成物によれば、ＡＫＲ１Ｂ１０阻害を介してＢＲＡＦ阻害剤の作用を増強できるため、メラノーマに対する治療または予防に用いることができる。
【００１０】
なお、本開示は、種々の形態で実現することが可能であり、例えば、上記構造式（１）で示される化合物またはその塩の製造方法、アジュバント組成物の製造方法、メラノーマの治療または予防に用いられる医薬組成物の製造方法、ＡＫＲ１Ｂ１０阻害剤、ＡＫＲ１Ｂ１０阻害剤の製造方法、ＢＲＡＦ阻害剤の作用増強化合物、ＢＲＡＦ阻害剤の作用増強化合物の製造方法、Ｖｅｍｕｒａｆｅｎｉｂの作用増強化合物、Ｖｅｍｕｒａｆｅｎｉｂの作用増強化合物の製造方法、メラノーマの治療剤または予防剤、メラノーマの治療剤または予防剤の製造方法、ＡＫＲ１Ｂ１０阻害剤を製造するための上記構造式（１）で示される化合物またはその塩の利用、アジュバント組成物を製造するための上記構造式（１）で示される化合物またはその塩の利用、メラノーマの治療または予防に用いられる医薬組成物を製造するための上記構造式（１）で示される化合物またはその塩の利用、メラノーマの治療方法、メラノーマの予防方法等の形態で実現することができる。
【図面の簡単な説明】
（【００１１】以降は省略されています）

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