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公開番号2025141611
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-09-29
出願番号2024041626
出願日2024-03-15
発明の名称チオラクトン誘導体の製造方法
出願人株式会社トクヤマ
代理人
主分類C07D 335/02 20060101AFI20250919BHJP(有機化学)
要約【課題】チオラクトン誘導体の新規な製造方法を提供する。
【解決手段】一側面によると、チオラクトン誘導体の製造方法が提供される。この製造方法は、下記式(7)に表されるデオキシメルカプトグルコンアミド誘導体とリン酸とを接触させて、下記式(8)に表されるチオラクトン誘導体を得ることを含む。式(7)において、R¹及びR²は、それぞれ独立に、炭素数1以上6以下のアルキル基、炭素数2以上7以下のアルキルアルコキシ基、炭素数4以上6以下のシクロアルキル基、置換基を有してもよい炭素数5以上20以下のアリール基、又は炭素数7以上20以下のアラルキル基である。R¹及びR²は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、環員数5以上6以下であり、酸素、硫黄、及び窒素からなる群より選択される少なくとも1種のヘテロ原子を更に含んでもよい複素環を形成してもよい。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
下記式（７）に表されるデオキシメルカプトグルコンアミド誘導体とリン酸とを接触させて、下記式（８）に表されるチオラクトン誘導体を得ることを含む、チオラクトン誘導体の製造方法：
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26
83
前記式（７）において、
Ｒ
１
及びＲ
２
は、それぞれ独立に、炭素数１以上６以下のアルキル基、炭素数２以上７以下のアルキルアルコキシ基、炭素数４以上６以下のシクロアルキル基、置換基を有してもよい炭素数５以上２０以下のアリール基、又は炭素数７以上２０以下のアラルキル基であり、
Ｒ
１
及びＲ
２
は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、環員数５以上６以下であり、酸素、硫黄、及び窒素からなる群より選択される少なくとも１種のヘテロ原子を更に含んでもよい複素環を形成してもよく、
Ｒ
３
、Ｒ
４
、Ｒ
５
、及びＲ
６
は、それぞれ独立に、保護基であり、
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28
64
前記式（８）において、
Ｒ
３
、Ｒ
４
、Ｒ
５
、及びＲ
６
は、式（７）におけるものと同義である。
続きを表示（約 210 文字）【請求項２】
前記接触は、６０℃以上２００℃以下の温度範囲内で行われる、請求項１に記載の製造方法。
【請求項３】
１ｇの前記式（７）に表されるデオキシメルカプトグルコンアミド誘導体に対する、前記リン酸の量は、１ｍＬ以上１５ｍＬ以下である、請求項１に記載の製造方法。
【請求項４】
前記保護基は、トルオイル基、ベンジル基、アセチル基、又はベンゾイル基である、請求項１に記載の製造方法。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、チオラクトン誘導体の製造方法に関する。
続きを表示（約 740 文字）【背景技術】
【０００２】
ナトリウム－グルコース共輸送担体－２（ＳＧＬＴ－２）阻害剤は、抗糖尿病薬として有用である。ＳＧＬＴ－２阻害剤としては、例えば、カナグリフロジン、エンパグリフロジン、イプラグリフロジン、ダパグリフロジン、ルセオグリフロジン等が知られている。
【０００３】
ＳＧＬＴ－２阻害剤は、例えば、下記式（Ｉ）で表される。
【０００４】
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28
61
【０００５】
上記式（Ｉ）において、Ｙは、炭素原子、窒素原子、酸素原子、又は硫黄原子である。Ｚ
は、種々の置換基である。
【０００６】
ＳＧＬＴ－２阻害剤の製造方法として、下記式（２）に表されるグルコノラクトン保護体を用いた方法が研究されている。
【０００７】
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28
64
【０００８】
式（２）において、Ｒ
３
、Ｒ
４
、Ｒ
５
、及びＲ
６
は、それぞれ独立に、保護基である。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００９】
特開２０２２－１５９７６９号公報
国際公開第２０１６／０９８０１６号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【００１０】
本発明の目的は、チオラクトン誘導体の新規な製造方法を提供することにある。
【課題を解決するための手段】
（【００１１】以降は省略されています）

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