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公開番号2025120937
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-08-18
出願番号2025015753
出願日2025-02-03
発明の名称医薬組成物及びその使用方法
出願人瑩碩生技醫藥股フン有限公司,Anxo Pharmaceutical Co., Ltd.
代理人個人,個人
主分類A61K 31/496 20060101AFI20250808BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】ニンテダニブを含む安定な医薬組成物を提供する。
【解決手段】ニンテダニブまたはその薬学的に許容される塩と安定剤とを含む医薬組成物を提供する。安定剤は、ポリオキシルグリセリドを含む。線維性疾患および/または肺癌を予防、改善、または治療するための方法も提供される。本方法は、有効量の医薬組成物を、それを必要とする対象に投与することを含む。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
ニンテダニブまたはその薬学的に許容される塩；および
ポリオキシルグリセリドを含む安定剤
を含む医薬組成物。
続きを表示（約 910 文字）【請求項２】
前記ポリオキシルグリセリドが、ラウロイルポリオキシルグリセリド、カプリロカプロイルポリオキシルグリセリド、ステアロイルポリオキシルグリセリド、およびリノレオイルポリオキシルグリセリドからなる群から選択される少なくとも１つを含む、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項３】
前記安定剤が、前記医薬組成物の０．５重量％から５重量％の量である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項４】
前記安定剤が、１１から１４の親水性－親油性バランス値を有する、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項５】
前記ニンテダニブまたはその薬学的に許容される塩が、前記医薬組成物の２０重量％から５０重量％の量である、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項６】
さらに担体および／または界面活性剤を含む、請求項１に記載の医薬組成物。
【請求項７】
前記担体が親油性物質を含む、請求項６に記載の医薬組成物。
【請求項８】
前記親油性物質が、植物油、中鎖トリグリセリド、中鎖部分グリセリド、動物由来油、モノステアリン酸ソルビタン、オレイン酸エチル、コーン油グリセリド、アセチル化モノグリセリド、カプリル酸／カプリン酸トリグリセリド、カプリル酸／カプリン酸／コハク酸トリグリセリド、カプリル酸／カプリン酸／リノール酸トリグリセリド、オレイン酸、グリセロールモノオレエート、マクロゴールグリセロールカプリロカプレート、プロピレングリコールジカプリレート、およびグリセロールモノリノレートからなる群から選択される少なくとも１つである、請求項７に記載の医薬組成物。
【請求項９】
前記親油性物質が、植物油、中鎖トリグリセリド、またはそれらの組み合わせであり、前記植物油が、大豆油、ココナッツ油、ヒマシ油、またはそれらの組み合わせである、請求項８に記載の医薬組成物。
【請求項１０】
前記担体が、前記医薬組成物の３０重量％から７０重量％の量である、請求項６に記載の医薬組成物。
（【請求項１１】以降は省略されています）
発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本開示は医薬組成物に関し、より詳細には、線維性疾患および／または肺癌を予防、改善、または治療するための医薬組成物に関する。
続きを表示（約 1,300 文字）【背景技術】
【０００２】
特発性肺線維症（ＩＰＦ）は主に高齢者に発症し、肺に限定される慢性かつ進行性の線維化性間質性肺炎である。ＩＰＦの病理学的機構は未だ不明である。潜在的な危険因子には、喫煙、ウイルス感染、環境汚染、遺伝要因、および薬物が挙げられる。現在の研究で、ＩＰＦの病因には、肺胞上皮細胞の繰り返しの損傷が関与し、組織の線維化をもたらす可能性があることが示されている。損傷した上皮細胞は大量の成長因子を分泌し、それによって線維芽細胞を活性化し、線維芽細胞の活性化、増殖、および分化が促進される。その結果、活性化された線維芽細胞および筋線維芽細胞を含む線維芽細胞病巣が形成される。
【０００３】
ニンテダニブを含む抗線維症薬が開発され、これは細胞内シグナル伝達を阻害し、線維芽細胞の増殖、遊走および形質転換を阻害し、線維化過程および肺機能の低下の進行を軽減する。
【０００４】
ベーリンガーインゲルハイム社（ＢｏｅｈｒｉｎｇｅｒＩｎｇｅｌｈｅｉｍ）が開発したＯｆｅｖ（登録商標）（活性物質：ニンテダニブ）は、１日２回、食後に服用することが推奨されるソフトカプセル剤である。しかしながら、日本の医薬品インタビューフォーム（ＩＦ）によれば、Ｏｆｅｖ（登録商標）は、加速安定性試験において要求される溶出率を満たさない。医薬品の溶出率が加速安定性試験の要件を満たさない場合、医薬品の有効期間を証明するために、中間及び長期の安定性データを提供する必要がある。さらに、以前の研究では、Ｏｆｅｖ（登録商標）は２５℃未満で保存する必要があり、そのため特に東南アジアのような熱帯地域において、輸送および保管のコストが増加することが報告されている。
【０００５】
米国特許第９９０７７５６号明細書は、ニンテダニブを含有するソフトカプセルを開示することが知られている。しかし、米国特許第９９０７７５６号明細書は、ソフトカプセルの安定性および溶出性を長時間維持または改善する方法を開示していない。
【０００６】
したがって、加速安定性試験におけるニンテダニブを含有する医薬品の溶出性が不安定であるという欠点を克服するという、未解決の要求が当該技術分野において存在する。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００７】
米国特許第９９０７７５６号明細書
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【０００８】
上記に鑑み、本開示は医薬組成物を提供する。当該医薬組成物は、ニンテダニブまたはその薬学的に許容される塩；および、ポリオキシルグリセリドを含有する安定剤を含む。
【０００９】
本開示はまた、線維性疾患および／または肺癌を予防、改善、または治療するための方法を提供する。当該方法は、有効量の本開示の医薬組成物を、それを必要とする対象に投与することを含む。
【００１０】
本開示の少なくとも１つの実施態様において、ポリオキシルグリセリドを含有する安定剤は、市販の薬物と比較して、医薬組成物の安定性をより長期間高め、その溶出性を改善する上で優れた効果をもたらし得る。
（【００１１】以降は省略されています）

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