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公開番号2025114915
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-08-06
出願番号2024009152
出願日2024-01-25
発明の名称DNAメチル化促進剤、DNAメチル化促進用経口組成物及び化合物の使用
出願人株式会社レオロジー機能食品研究所,国立大学法人九州大学
代理人個人,個人,個人,個人,個人,個人
主分類A61K 31/661 20060101AFI20250730BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】ゲノムDNAのメチル化を促進することができるDNAメチル化促進剤、DNAメチル化促進用経口組成物及び化合物の使用を提供する。
【解決手段】DNAメチル化促進剤は、式(I)で示される化合物、そのラセミ体又はそれらの塩を含む。
<com:Image com:imageContentCategory="Drawing"> <com:ImageFormatCategory>JPEG</com:ImageFormatCategory> <com:FileName>2025114915000017.jpg</com:FileName> <com:HeightMeasure com:measureUnitCode="Mm">54</com:HeightMeasure> <com:WidthMeasure com:measureUnitCode="Mm">166</com:WidthMeasure> </com:Image> [式(I)中、Xは炭素原子又は酸素原子を表し、R¹は、環状構造を含んでもよい飽和脂肪族炭化水素基を表し、R²は炭素数1～4のアルキル基又は炭素数1～4のアルコキシ基である置換基を有してもよい炭素数10～30の飽和又は不飽和脂肪族炭化水素基を表す。]
【選択図】図1
特許請求の範囲【請求項１】
式（Ｉ）で示される化合物、そのラセミ体又はそれらの塩を含む、ＤＮＡメチル化促進剤。
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54
166
［式（Ｉ）中、Ｘは炭素原子又は酸素原子を表し、Ｒ
１
は、環状構造を含んでもよい飽和脂肪族炭化水素基を表し、Ｒ
２
は炭素数１～４のアルキル基又は炭素数１～４のアルコキシ基である置換基を有してもよい炭素数１０～３０の飽和又は不飽和脂肪族炭化水素基を表す。］
続きを表示（約 760 文字）【請求項２】
式（Ｉ）で示される化合物、そのラセミ体又はそれらの塩を含む、ＤＮＡメチル化促進用経口組成物。
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54
166
［式（Ｉ）中、Ｘは炭素原子又は酸素原子を表し、Ｒ
１
は、環状構造を含んでもよい飽和脂肪族炭化水素基を表し、Ｒ
２
は炭素数１～４のアルキル基又は炭素数１～４のアルコキシ基である置換基を有してもよい炭素数１０～３０の飽和又は不飽和脂肪族炭化水素基を表す。］
【請求項３】
Ｘが酸素原子であって、Ｒ
１
が炭素数１８のアルキル基である、
請求項１に記載のＤＮＡメチル化促進剤又は請求項２に記載のＤＮＡメチル化促進用経口組成物。
【請求項４】
Ｒ
２
は、Ｒ
２
ＣＯＯＨとした場合にアラキドン酸、オレイン酸又はパルミチン酸を表す１価の基である、
請求項３に記載のＤＮＡメチル化促進剤又はＤＮＡメチル化促進用経口組成物。
【請求項５】
ＤＮＡメチル化促進剤又はＤＮＡメチル化促進用経口組成物の製造のための式（Ｉ）で示される化合物、そのラセミ体又はそれらの塩の使用。
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54
166
［式（Ｉ）中、Ｘは炭素原子又は酸素原子を表し、Ｒ
１
は、環状構造を含んでもよい飽和脂肪族炭化水素基を表し、Ｒ
２
は炭素数１～４のアルキル基又は炭素数１～４のアルコキシ基である置換基を有してもよい炭素数１０～３０の飽和又は不飽和脂肪族炭化水素基を表す。］

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、ＤＮＡメチル化促進剤、ＤＮＡメチル化促進用経口組成物及び化合物の使用に関する。
続きを表示（約 2,300 文字）【背景技術】
【０００２】
ＤＮＡのシトシンにおける５位の炭素（５－シトシン）のメチル化は、生理的なＤＮＡ修飾機構である。哺乳動物のほとんどのＤＮＡメチル化修飾は、シトシン及びグアニンが連続する配列（ＣｐＧ配列）において起こる。哺乳動物のＤＮＡにおける５－シトシンのメチル化は、ゲノムインプリンティング、細胞運命決定、クロマチン構造の構成、遺伝子発現の調節、レトロトランスポゾンの動きを抑制する等、多くの生物学的過程において重要な役割を果たす（非特許文献１～３参照）。
【０００３】
また、妊娠期の化学物質暴露又は加齢によるレトロトランスポゾンの自律的な転移の増加が他の遺伝子の機能を変化させる原因となる可能性（非特許文献４参照）、及び加齢による慢性炎症の原因となること（非特許文献５参照）が示された。
【０００４】
このようにゲノムＤＮＡのメチル化の低下が様々な疾患と関連すると推察される、特許文献１及び２には、それぞれハマナスの抽出物及びユウガオ果実の抽出物が紫外線照射によって誘導されたＤＮＡの脱メチル化に対する抑制効果及びＤＮＡの脱メチル化に対する再メチル化促進効果を有することが開示されている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００５】
特開２０１９－７７６２１号公報
特開２０１９－７７６２２号公報
【非特許文献】
【０００６】
ＲｕｄｏｌｆＪａｅｎｉｓｃｈａｎｄＡｄｒｉａｎＢｉｒｄ，「Ｅｐｉｇｅｎｅｔｉｃｒｅｇｕｌａｔｉｏｎｏｆｇｅｎｅｅｘｐｒｅｓｓｉｏｎ：ｈｏｗｔｈｅｇｅｎｏｍｅｉｎｔｅｇｒａｔｅｓｉｎｔｒｉｎｓｉｃａｎｄｅｎｖｉｒｏｎｍｅｎｔａｌｓｉｇｎａｌｓ」，ＮａｔｕｒｅＧｅｎｅｔｉｃｓ，２００３年，３３，２４５－２５４
ＺａｃｈａｒｙＤ．ＳｍｉｔｈａｎｄＡｌｅｘａｎｄｅｒＭｅｉｓｓｎｅｒ，「ＤＮＡｍｅｔｈｙｌａｔｉｏｎ：ｒｏｌｅｓｉｎｍａｍｍａｌｉａｎｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ」，ＮａｔｕｒｅＲｅｖｉｅｗｓＧｅｎｅｔｉｃｓ，２０１３年，１４，２０４－２２０
ＫｅｉｋｏＮｏｈａｒａ，外５名，「Ｇｅｓｔａｔｉｏｎａｌａｒｓｅｎｉｃｅｘｐｏｓｕｒｅｉｎｄｕｃｅｓｓｉｔｅ－ｓｐｅｃｉｆｉｃＤＮＡｈｙｐｏｍｅｔｈｙｌａｔｉｏｎｉｎａｃｔｉｖｅｒｅｔｒｏｔｒａｎｓｐｏｓｏｎｓｕｂｆａｍｉｌｉｅｓｉｎｏｆｆｓｐｒｉｎｇｓｐｅｒｍｉｎｍｉｃｅ」，Ｅｐｉｇｅｎｅｔｉｃｓ＆Ｃｈｒｏｍａｔｉｎ，２０２０年，１３，Ａｒｔｉｃｌｅｎｕｍｂｅｒ：５３
ＣｈｒｉｓｔｏｐｈｅｒＨ．Ｓｗｉｔｚｅｒ，外４名，「ＮＯＳ２ａｎｄＳ－ｎｉｔｒｏｓｏｔｈｉｏｌｓｉｇｎａｌｉｎｇｉｎｄｕｃｅｓＤＮＡｈｙｐｏｍｅｔｈｙｌａｔｉｏｎａｎｄＬＩＮＥ－１ｒｅｔｒｏｔｒａｎｓｐｏｓｏｎｅｘｐｒｅｓｓｉｏｎ」，ＰｒｏｃＮａｔｌＡｃａｄＳｃｉＵＳＡ，２０２２年，１１９，２１，ｅ２２０００２２１１９
ＭａｒｃｏＤｅＣｅｃｃｏ，外２０名，「Ｌ１ｄｒｉｖｅｓＩＦＮｉｎｓｅｎｅｓｃｅｎｔｃｅｌｌｓａｎｄｐｒｏｍｏｔｅｓａｇｅ－ａｓｓｏｃｉａｔｅｄｉｎｆｌａｍｍａｔｉｏｎ」，Ｎａｔｕｒｅ，２０１９年，５６６，７３－７８
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００７】
特許文献１及び２では、ハマナス又はユウガオ果実の抽出物においてＤＮＡの脱メチル化に対する抑制効果及びＤＮＡの脱メチル化に対する再メチル化促進効果を有する有効成分が同定されていない。医薬等の開発においては、有効成分が判明していることが望ましい。
【０００８】
本発明は、上記実情に鑑みてなされたものであり、ゲノムＤＮＡのメチル化を促進することができるＤＮＡメチル化促進剤、ＤＮＡメチル化促進用経口組成物及び化合物の使用を提供することを目的とする。
【課題を解決するための手段】
【０００９】
本発明の第１の観点に係るＤＮＡメチル化促進剤は、
式（Ｉ）で示される化合物、そのラセミ体又はそれらの塩を含む。
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［式（Ｉ）中、Ｘは炭素原子又は酸素原子を表し、Ｒ
１
は、環状構造を含んでもよい飽和脂肪族炭化水素基を表し、Ｒ
２
は炭素数１～４のアルキル基又は炭素数１～４のアルコキシ基である置換基を有してもよい炭素数１０～３０の飽和又は不飽和脂肪族炭化水素基を表す。］
【００１０】
本発明の第２の観点に係るＤＮＡメチル化促進用経口組成物は、
式（Ｉ）で示される化合物、そのラセミ体又はそれらの塩を含む。
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54
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［式（Ｉ）中、Ｘは炭素原子又は酸素原子を表し、Ｒ
１
は、環状構造を含んでもよい飽和脂肪族炭化水素基を表し、Ｒ
２
は炭素数１～４のアルキル基又は炭素数１～４のアルコキシ基である置換基を有してもよい炭素数１０～３０の飽和又は不飽和脂肪族炭化水素基を表す。］
（【００１１】以降は省略されています）

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