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公開番号2025108517
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-07-23
出願番号2025064026,2021567599
出願日2025-04-09,2020-12-24
発明の名称ピロールカルボキサミドを含む口腔内崩壊錠
出願人第一三共株式会社
代理人個人,個人,個人
主分類A61K 31/40 20060101AFI20250715BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】口中に含んだ際又は水の中に入れた際に速やかに崩壊し、通常の製造、輸送又は使用に際して十分な硬度をもち、溶出性良好、分割性良好かつ薬物含量の偏析が少ないエキセレノン口腔内崩壊錠及びその製造方法を提供する。
【解決手段】エサキセレノン又はその薬理上許容される塩、乳糖水和物、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、軽質無水ケイ酸、糖アルコール、結晶セルロース及びアルファー化デンプンを含有する口腔内崩壊錠、および該口腔内崩壊錠の製造方法が提供される。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
エサキセレノン又はその薬理上許容される塩、乳糖水和物及び軽質無水ケイ酸を含有する口腔内崩壊錠。
続きを表示（約 700 文字）【請求項２】
エサキセレノン又はその薬理上許容される塩、乳糖水和物、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、軽質無水ケイ酸、糖アルコール、結晶セルロース及びアルファー化デンプンを含有する口腔内崩壊錠。
【請求項３】
軽質無水ケイ酸の含量が、錠剤の総重量に対して０．０５から５重量％である、請求項１又は２のいずれか一項に記載の口腔内崩壊錠。
【請求項４】
乳糖水和物の平均粒子径が５～５０μmの範囲内である、請求項１から３のいずれか一項に記載の口腔内崩壊錠。
【請求項５】
結晶セルロースのかさ密度が０．２６ｇ／ｃｍ
３
以下である、請求項２から４のいずれか一項に記載の口腔内崩壊錠。
【請求項６】
ヒドロキシプロピルセルロースの含量が、錠剤の総重量に対して０．１から１５重量％である、請求項２から５のいずれか一項に記載の口腔内崩壊錠。
【請求項７】
アルファー化デンプンの平均アルファー化度が９０％以下である、請求項２から６のいずれか一項に記載の口腔内崩壊錠。
【請求項８】
さらにクロスポビドンを含有する、請求項１から７のいずれか一項に記載の口腔内崩壊錠。
【請求項９】
さらに着色剤及びステアリン酸マグネシウムを含有する、請求項１から８のいずれか一項に記載の口腔内崩壊錠。
【請求項１０】
着色剤が、黄色三二酸化鉄又は三二酸化鉄である、請求項９に記載の口腔内崩壊錠。
（【請求項１１】以降は省略されています）
発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、エサキセレノン又はその薬理上許容される塩を含有し、口中に含んだ際又は水の中に入れた際に速やかに崩壊し、通常の製造、輸送又は使用に際して十分な硬度をもち、溶出性良好、分割性良好かつ薬物含量の偏析が少ない口腔内崩壊錠及びその製造方法に関する。
続きを表示（約 1,400 文字）【背景技術】
【０００２】
エサキセレノンは、次の構造式：
【０００３】
TIFF
2025108517000001.tif
77
85
【０００４】
で示される(化合物（Ｉ）)。
【０００５】
化合物（Ｉ）は米国特許第8,524,918号に開示されており、ミネラルコルチコイド受容体（MR）（アルドステロン受容体）拮抗薬として優れた活性を有し、各種臨床試験の結果に基づき高血圧症を適用とした優れた治療効果を有する薬剤として公知である。また、心臓疾患［狭心症、心筋梗塞、不整脈（突然死を含む）、心不全若しくは心肥大］、腎臓疾患（糖尿病性腎症、糸球体腎炎若しくは腎硬化症）、脳血管性疾患（脳梗塞若しくは脳出血）又は血管障害（動脈硬化症、PTCA後再狭窄、末梢性循環障害）などの疾患に対して優れた治療効果および/または予防効果が期待されており、糖尿病性腎症の寛解においても効果が期待される(国際公開公報WO2017/164208)。
【０００６】
医薬品、食品の分野における経口用固形製剤の剤形として、錠剤、カプセル剤、顆粒剤、散剤などが知られているが、高齢者、小児や嚥下困難な患者にもより服用しやすい剤形として、口中に含んだ際、あるいは水の中に入れた際に速やかに崩壊する口腔内崩壊錠の開発が期待されている。
【０００７】
口腔内崩壊錠は、口腔内で速やかに崩壊するという特性に加え、通常の錠剤と同じく、製造、輸送又は使用に際しては物理的な衝撃に耐えうる十分な硬度をもち、更に、ばらつきの少ない溶出性を併せ持つことが必要とされている。また、口中に含んだ際、不快な味や刺激が抑制され、良好な口当たりを有することが、服薬コンプライアンスの面でも望ましい。
【０００８】
口腔内崩壊錠については、これまでに種々の報告がされている。例えば、特許文献２には、薬物、かさ密度が０．２３ｇ／ｃｍ
３
以下の結晶セルロース、糖アルコール及びアルファー化デンプンを含有する口腔内崩壊錠が記載されている。しかしながら、当該文献には、エサキセレノン、軽質無水ケイ酸及び平均粒子径が５～５０μmの範囲内である乳糖水和物を含有する口腔内崩壊錠に関する記載はない。
【０００９】
特許文献３には、プラスグレル、カルメロース及びヒドロキシプロピルセルロースを含有する口腔内崩壊錠及びその製造方法について記載されている。本文献では、カルメロース及びヒドロキシプロピルセルロースを含有することにより、十分な硬度をもち、ばらつきの少ない溶出性を示すプラスグレルを含有する口腔内崩壊錠について記載されているが、エサキセレノン、軽質無水ケイ酸及び平均粒子径が５～５０μmの範囲内である乳糖水和物を含有する分割性が良好かつ薬物含量の偏析が少ない口腔内崩壊錠に関する記載はない。
【先行技術文献】
【特許文献】
【００１０】
WO2008/126831号パンフレット（米国特許第8524918号）
WO2013/161823号パンフレット
特開2019-034935号
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
（【００１１】以降は省略されています）

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