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公開番号2025106986
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-07-17
出願番号2024000648
出願日2024-01-05
発明の名称ニロチニブ含有カプセル剤
出願人沢井製薬株式会社
代理人弁理士法人高橋・林アンドパートナーズ
主分類A61K 31/506 20060101AFI20250710BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】本発明の課題の一つは、溶出率を抑制的に制御することができるニロチニブ含有カプセル剤を提供することである。
【解決手段】本発明の一実施形態によると、ニロチニブまたはその塩、およびラウリル硫酸ナトリウムを含有する組成物を含む、ニロチニブ含有カプセル剤が提供される。ラウリル硫酸ナトリウムの含有量は、ニロチニブの質量に対し0.5質量%以上12.0質量%以下であってもよい。カプセル剤は、第十八改正日本薬局方の溶出試験第2法(パドル法)に準じて、溶媒:McIlvaine緩衝液(pH3.0)、容量:900mL、回転数:50rpmで溶出性を評価したとき、溶出時間60分におけるニロチニブの溶出率が35%以下であってもよい。
【選択図】図1
特許請求の範囲【請求項１】
ニロチニブまたはその塩、およびラウリル硫酸ナトリウムを含有する組成物を含む、ニロチニブ含有カプセル剤。
続きを表示（約 260 文字）【請求項２】
前記ラウリル硫酸ナトリウムの含有量は、前記ニロチニブの質量に対し０．５質量％以上１２．０質量％以下である、
請求項１に記載のニロチニブ含有カプセル剤。
【請求項３】
前記カプセル剤は、第十八改正日本薬局方の溶出試験第２法（パドル法）に準じて、試験薬：ＭｃＩｌｖａｉｎｅ緩衝液（ｐＨ３．０）、容量：９００ｍＬ、回転数：５０ｒｐｍで溶出性を評価したとき、溶出時間６０分における前記ニロチニブの溶出率が３５％以下である、
請求項１に記載のニロチニブ含有カプセル剤。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
本発明は、ニロチニブ含有カプセル剤に関する。
続きを表示（約 1,500 文字）【背景技術】
【０００２】
ニロチニブ（４－メチル－３－［［４－（３－ピリジニル）－２－ピリミジニル］アミノ］－Ｎ－［５－（４－メチル－１Ｈ－イミダゾール－１－イル）－３－（トリフルオロメチル）フェニル］ベンズアミド）は、慢性期又は移行期の慢性骨髄性白血病に効果がある抗悪性腫瘍剤である。本邦では、ニロチニブ塩酸塩一水和物を有効成分として含有するタシグナ（登録商標）カプセルが販売されている。カプセルや錠剤などの経口製剤においては、製剤設計する上で、有効成分の溶出性を制御するための工夫が必要である。例えば、特許文献１では、ニロチニブまたはその薬学的に許容される塩を含む顆粒の内相中にポリオキシエチレン－ポリオキシプロピレンブロックコポリマー、ラクトース一水和物、ポリビニルピロリドンを含み、該顆粒の外相中にラクトース一水和物、コロイド状二酸化ケイ素、ステアリン酸マグネシウムを含むカプセル剤が開示されている。特許文献２では、ニロチニブまたはその薬学的に許容される塩および添加剤を含む錠剤と該錠剤をコーティングする少なくとも１つのポリマーとを含むフィルムコーティング錠剤を開示している。さらに、特許文献３では、ニロチニブ又はその医薬的に許容な塩とアミノ基修飾高分子添加剤を含む錠剤が開示されている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００３】
特表２０１０－５０４９４２号
特表２０１４－５３３２８３号
特開２０２１－８０１９１号
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
特許文献１は、一定の溶出性を示すニロチニブ含有カプセル製剤を開示しているものの、溶出をいかに制御するかについては、開示されていない。特許文献２は、錠剤表面にフィルムコーティングを施すことで錠剤の崩壊を抑制的に制御している。また、特許文献３は、アミノ基修飾高分子添加剤を加えることで錠剤の崩壊を抑制的に制御している。しかしながら、特許文献２および３はニロチニブ含有錠剤における溶出制御方法を開示するものの、カプセル製剤については何ら開示されていない。
【０００５】
本発明は、上記問題を解決するものであって、溶出率を抑制的に制御することができるニロチニブ含有カプセル剤を提供することを目的とする。
【課題を解決するための手段】
【０００６】
本発明の一実施形態によると、ニロチニブまたはその塩、およびラウリル硫酸ナトリウムを含有する組成物を含む、ニロチニブ含有カプセル剤が提供される。
【０００７】
ラウリル硫酸ナトリウムの含有量は、ニロチニブの質量に対し０．５質量％以上１２．０質量％以下であってもよい。
【０００８】
カプセル剤は、第十八改正日本薬局方の溶出試験第２法（パドル法）に準じて、試験薬：ＭｃＩｌｖａｉｎｅ緩衝液（ｐＨ３．０）、容量：９００ｍＬ、回転数：５０ｒｐｍで溶出性を評価したとき、溶出時間６０分におけるニロチニブの溶出率が３５％以下であってもよい。
【発明の効果】
【０００９】
本発明の一実施形態によると、溶出率を抑制的に制御することができるニロチニブ含有カプセル剤が提供される。
【図面の簡単な説明】
【００１０】
本発明の一実施例および比較例の溶出試験の結果を示すグラフである。
比較例の溶出試験の結果を示すグラフである。
【発明を実施するための形態】
（【００１１】以降は省略されています）

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