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公開番号2025072585
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-05-09
出願番号2025020048,2021562308
出願日2025-02-10,2020-04-22
発明の名称1,6-ジブロモ-1,6-ジデオキシ-ズルシトールとの併用治療レジメン
出願人エレイソンファーマシューティカルズ,エルエルシー,ELEISON PHARMACEUTICALS, LLC
代理人個人,個人,個人
主分類A61K 31/047 20060101AFI20250430BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】脳腫瘍に罹患している対象を治療する方法を提供する。
【解決手段】方法は、治療有効量の1,6-ジブロモ-1,6-ジデオキシ-ズルシトール(DBD)の結晶性多形を投与することを含み、相乗的な第2の癌治療との併用療法を含む。結晶性DBD多形に感受性のある対象をスクリーニングし、感受性を示す対象を治療する方法も開示される。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
癌に罹患している対象を治療する方法であって、治療有効量の１，６－ジブロモ－１，６－ジデオキシ－ズルシトール（ＤＢＤ）の結晶性多形を投与することを含む方法。
続きを表示（約 770 文字）【請求項２】
前記癌が、腺癌、肉腫、皮膚癌、黒色腫、膀胱癌、脳癌、乳癌、子宮癌、卵巣癌、前立腺癌、または肺癌から選択される、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
前記脳癌が、星状細胞腫、髄膜腫、乏突起神経膠腫、混合神経膠腫および上衣腫から選択される、請求項２に記載の方法。
【請求項４】
前記脳腫瘍が多形性膠芽腫である、請求項３に記載の方法。
【請求項５】
前記対象がヒトである、請求項１～４のいずれか一項に記載の方法。
【請求項６】
テモゾロミド、放射線、ＡＢＴ－８８８、ボルテゾミブ、イマチニブ、パノビノスタット、またはＢＩＢＲ－１５３２から選択される第２の癌治療を投与することをさらに含む、請求項１～５のいずれか一項に記載の方法。
【請求項７】
前記放射線療法が、ガントリベースのシステム、ロボット放射線外科システム、皮下インプラント、または放射性同位体を含む放射線送達システムによって提供される、請求項６に記載の方法。
【請求項８】
前記ＤＢＤの結晶性多形が、前記第２の癌治療と相乗的に作用する、請求項６に記載の方法。
【請求項９】
ａ．前記対象から神経膠腫細胞を入手すること、または入手されたこと、
ｂ．前記ＤＢＤの結晶性多形に対する感受性についてインビトロで前記神経膠腫細胞を試験すること、または試験されたこと、および
ｃ．工程（ｂ）で感受性を示した前記対象に前記ＤＢＤ結晶性多形を投与することをさらに含む、請求項１～８のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１０】
治療有効量の前記ＤＢＤの結晶性多形を投与することを含む、癌を有する患者を治療するために使用される組成物。

発明の詳細な説明【技術分野】
【０００１】
結晶性の１，６－ジブロモ－１，６－ジデオキシ－ズルシトール（ジブロモズルシトールまたはＤＢＤ）多形を含むＤＢＤを特定の抗癌成分（ｍｏｉｅｔｙ）と組み合わせて投与することによる癌の治療方法は、安全性および有効性が向上したことが示されている。
続きを表示（約 1,700 文字）【背景技術】
【０００２】
米国において癌は、心臓病に次いで２番目に多い死因である。癌の診断および治療における最近の進歩にもかかわらず、癌が早期に発見されれば手術および放射線療法で治癒し得るが、転移性疾患のための現在の薬物療法のほとんどが緩和的であり、長期の治癒をもたらすことはほとんどない。新しい化学療法が市場に参入しているにもかかわらず、耐性腫瘍の治療における一次療法として、二次および三次療法として、単独療法または既存の薬剤との組み合わせで有効な新しい薬物の必要性が引き続き求められている。
【０００３】
癌を治療するために使用される可能性のある化学療法剤の一例は、１，６－ジブロモ－１，６－ジデオキシ－ズルシトール（ジブロモズルシトールまたはＤＢＤ）である。ＤＢＤの結晶構造は、ＳｉｍｏｎおよびＳａｓｖａｒｉによって、Ａｃｔａ．Ｃｒｙｓｔ．（１９７１）Ｂ２７，８０６－８１５において初めて公開された。Ｋｅｌｌｎｅｒｅｔａｌ．は、ＤＢＤが選択的に強力な抗腫瘍効果を有することを報告した。Ｋｅｌｌｎｅｒｅｔａｌ．、「１，６－Ｄｉｂｒｏｍｏ－１，６－Ｄｉｄｅｏｘｙ－Ｄｕｌｃｉｔｏｌ：ＡＮｅｗＡｎｔｉｔｕｍｏｒａｌＡｇｅｎｔ、」Ｎａｔｕｒｅ（１９６７）２８；２１３（５０７４）：４０２－３。しかしながら、これらの研究では、ＤＢＤは、ズルシトールを気体臭化水素で飽和した水性臭化水素酸で、０℃未満の温度で処理することによって調製された。このプロセスは、ＤＢＤを製造する安全な方法とはもはや考えられていない。さらに、ＤＢＤは難溶性であることが文献に報告されている。
【０００４】
本発明は、より安全かつ有効なプロファイルを有する新規の癌治療を改善および開発するため、この継続的な必要性を対処するものである。
【先行技術文献】
【非特許文献】
【０００５】
ＳｉｍｏｎａｎｄＳａｓｖａｒｉ、Ａｃｔａ．Ｃｒｙｓｔ．（１９７１）Ｂ２７，８０６－８１５
Ｋｅｌｌｎｅｒｅｔａｌ．、「１，６－Ｄｉｂｒｏｍｏ－１，６－Ｄｉｄｅｏｘｙ－Ｄｕｌｃｉｔｏｌ：ＡＮｅｗＡｎｔｉｔｕｍｏｒａｌＡｇｅｎｔ、」Ｎａｔｕｒｅ（１９６７）２８；２１３（５０７４）：４０２－３
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【０００６】
この概要では、さらに詳細な説明で後述される概念の選択を、簡略化して紹介する。この概要では、特許請求される主題の重要な特徴または本質的な特徴を特定することを意図しておらず、特許請求される主題の範囲を決定する際の補助として使用されることも意図していない。
【０００７】
本明細書には、結晶性ＤＢＤ多形を含む、１，６－ジブロモ－１，６－ジデオキシ－ズルシトールの、癌を治療するために特定の抗癌成分と組み合わせた使用が記載される。ＤＢＤは、３０７．９８ｇ／ｍｏｌの分子量、分子式Ｃ
６
Ｈ
１２
Ｂｒ
２
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４
、および以下の構造を有する：
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35
64
。
【０００８】
具体的には、好ましい実施形態は、癌腫瘍に罹患している対象を治療する方法を含み、前記方法は、治療有効量の１，６－ジブロモ－１，６－ジデオキシ－ズルシトール（ＤＢＤ）の結晶性多形を投与することを含む。本明細書に記載されるように治療され得るそのような癌の例には、腺癌、肉腫、皮膚癌、黒色腫、膀胱癌、脳癌、乳癌、子宮癌、卵巣癌、前立腺癌、または肺癌が含まれるが、これらに限定されない。
【０００９】
好ましい実施形態では、脳癌は、星状細胞腫、髄膜腫、乏突起神経膠腫、混合神経膠腫および上衣腫から選択される。さらに好ましい実施形態では、脳腫瘍は多形性膠芽腫である。
【００１０】
さらに好ましい実施形態では、対象はヒトである。
（【００１１】以降は省略されています）

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