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公開番号2025011238
公報種別公開特許公報(A)
公開日2025-01-23
出願番号2024178890,2021509954
出願日2024-10-11,2019-04-24
発明の名称トレオン酸マグネシウム組成物及びその使用
出願人ニュロセントリアインコーポレイテッド,NEUROCENTRIA, INC.
代理人個人,個人
主分類A61K 31/191 20060101AFI20250116BHJP(医学または獣医学;衛生学)
要約【課題】増強された有効性を有するトレオン酸マグネシウムを含む剤形を提供する。
【解決手段】疾患、障害、症候群及び/又は状態の処置であって、それを必要とする患者における処置のための、トレオン酸マグネシウムを含む剤形であって、(a)トレオン酸マグネシウムのマグネシウム(Mg)及びトレオネート(T)の少なくとも一部は、MgT₂の塩形態で存在し;(b)トレオン酸マグネシウムは、約200～6000mgの量で存在し;(c)約5μg/mL～約20μg/mLの平均C_avgを含むトレオン酸のインビボ血漿プロファイルを提供するのに十分である、剤形である。
【選択図】なし
特許請求の範囲【請求項１】
疾患、障害、症候群及び／又は状態の処置であって、それを必要とする患者における処置のための、トレオン酸マグネシウムを含む剤形であって、
（ａ）前記トレオン酸マグネシウムのマグネシウム（Ｍｇ）及びトレオネート（Ｔ）の少なくとも一部は、ＭｇＴ
２
の塩形態で存在し；
（ｂ）前記トレオン酸マグネシウムは、約２００～６０００ｍｇの量で存在し；
（ｃ）前記それを必要とする患者に投与される場合、前記剤形は、約５μｇ／ｍＬ～約２０μｇ／ｍＬの平均Ｃ
ａｖｇ
を含むトレオン酸のインビボ血漿プロファイルを提供するのに十分である、剤形。
続きを表示（約 1,100 文字）【請求項２】
前記剤形からの前記インビボ血漿プロファイルは、約１７０％未満である変動指数を示す、請求項１に記載の剤形。
【請求項３】
前記剤形からの前記インビボ血漿プロファイルは、少なくとも約４．５時間の平均Ｔ
ｍａｘ
を示す、請求項１又は２に記載の剤形。
【請求項４】
トレオン酸マグネシウムを含む剤形であって、
（ａ）前記トレオン酸マグネシウムのマグネシウム（Ｍｇ）及びトレオネート（Ｔ）の少なくとも一部は、ＭｇＴ
２
の塩形態で存在し；
（ｂ）前記トレオン酸マグネシウムは、約２００～６０００ｍｇの量で存在し；及び
（ｃ）前記剤形からのインビボ血漿プロファイルは、約１７０％未満である変動指数を示す、剤形。
【請求項５】
前記剤形からの前記インビボ血漿プロファイルは、約０．２未満である歪度を示す、請求項１～４の何れか一項に記載の剤形。
【請求項６】
トレオン酸マグネシウムを含む剤形であって、
（ａ）前記トレオン酸マグネシウムのマグネシウム（Ｍｇ）及びトレオネート（Ｔ）の少なくとも一部は、ＭｇＴ
２
の塩形態で存在し；
（ｂ）前記トレオン酸マグネシウムは、約２００～６０００ｍｇの量で存在し；及び
（ｃ）前記剤形からのインビボ血漿プロファイルは、約０．２未満である歪度を示す、剤形。
【請求項７】
トレオン酸マグネシウムを含む剤形であって、
（ａ）前記トレオン酸マグネシウムのマグネシウム（Ｍｇ）及びトレオネート（Ｔ）の少なくとも一部は、ＭｇＴ
２
の塩形態で存在し；
（ｂ）前記トレオン酸マグネシウムは、約２００～６０００ｍｇの量で存在し；及び
（ｃ）前記剤形からの前記トレオン酸マグネシウムの放出は、約３７℃の温度において、７５ｒｐｍでＵＳＰタイプＩＩ（パドル）溶解系を使用して得られる測定から計算される約０．２ｈ
－１
～０．６ｈ
－１
の一次放出定数を示す、剤形。
【請求項８】
前記一次放出定数は、約０．２５ｈ
－１
～０．４５ｈ
－１
である、請求項７に記載の剤形。
【請求項９】
前記一次放出定数は、約０．３ｈ
－１
～０．４ｈ
－１
である、請求項７に記載の剤形。
【請求項１０】
前記患者に経口投与される、請求項１～９の何れか一項に記載の剤形。
（【請求項１１】以降は省略されています）
発明の詳細な説明【背景技術】
【０００１】
マグネシウムは、ヒト身体において最も多い無機質の１つであり、良好な健康の維持において複数の役割を果たす。生細胞におけるマグネシウムの役割の例としては、他の無機質、例えばナトリウム、カリウム及びカルシウムなどのホメオスタシス並びにアデノシン三リン酸（ＡＴＰ）の形成、移動、貯蔵及び利用、生細胞におけるエネルギーの主要供給源が挙げられる。ヒト身体中のマグネシウムの他の機能としては、正常な筋肉及び神経活性、心臓調律、骨強度及び免疫系の健康の維持が挙げられる。
続きを表示（約 2,000 文字）【０００２】
米国の大多数の国民が十分なマグネシウムを摂取しておらず、そのため、マグネシウム不足であり得ると推定されている。ハイポマグネシアを含むマグネシウム不足は、食事由来マグネシウムの摂取が不十分であること又はマグネシウム吸収不全であることを指す。マグネシウム不足は、高血圧、アテローム性動脈硬化症、不整脈、糖尿病及びメタボリックシンドロームを含む多数の症状及び疾患とも関連がある。マグネシウム不足は、認知症、アルツハイマー病及びうつを含む神経障害とも相関し得る。
【０００３】
一般的には、マグネシウム化合物のバイオアベイラビリティは、低く、中枢神経系（ＣＮＳ）におけるマグネシウム濃度の上昇には非効率的である。しかし、トレオン酸マグネシウムは、他のマグネシウム化合物と比較してバイオアベイラビリティが高く、独自にＣＮＳマグネシウム濃度を顕著に上昇させることが可能である。具体的には、トレオン酸マグネシウムは、ニューロンシナプスにおいてマグネシウム濃度を上昇させ得、これは、適正なシナプス及び神経学的機能に重要である。研究から、トレオン酸マグネシウムが多くの疾患、障害、症候群及び状態を改善し得ることが示されている。例えば、それは、学習及び記憶を改善し、精神神経症状を軽減し、神経障害性疼痛を軽減し、癌細胞増殖及び遊走を阻止し得る。
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【０００４】
疾患、障害、症候群又は状態の処置であって、それを必要とする患者における処置のための、トレオン酸マグネシウムを含む剤形であって、
（ａ）トレオン酸マグネシウムのマグネシウム（Ｍｇ）及びトレオネート（Ｔ）の少なくとも一部は、ＭｇＴ
２
の塩形態で存在し；
（ｂ）トレオン酸マグネシウムは、約２００～６０００ｍｇの量で存在し；
（ｃ）それを必要とする患者に投与される場合、剤形は、約５μｇ／ｍＬ～約２０μｇ／ｍＬの平均Ｃ
ａｖｇ
を含むトレオン酸のインビボ血漿プロファイルを提供するのに十分である、剤形が提供される。
【０００５】
トレオン酸マグネシウムを含む剤形であって、
（ａ）トレオン酸マグネシウムのマグネシウム（Ｍｇ）及びトレオネート（Ｔ）の少なくとも一部は、ＭｇＴ
２
の塩形態で存在し；
（ｂ）トレオン酸マグネシウムは、約２００～６０００ｍｇの量で存在し；及び
（ｃ）前記剤形からのインビボ血漿プロファイルは、約１７０％未満である変動指数を示す、剤形も提供される。
【０００６】
トレオン酸マグネシウムを含む剤形であって、
（ａ）トレオン酸マグネシウムのマグネシウム（Ｍｇ）及びトレオネート（Ｔ）の少なくとも一部は、ＭｇＴ
２
の塩形態で存在し；
（ｂ）トレオン酸マグネシウムは、約２００～６０００ｍｇの量で存在し；及び
（ｃ）剤形からのトレオン酸マグネシウムの放出は、約３７℃の温度において、７５ｒｐｍでＵＳＰタイプＩＩ（パドル）溶解系を使用して得られる測定から計算される約０．２ｈ
－１
～０．６ｈ
－１
の一次放出定数を示す、剤形も提供される。
【０００７】
トレオン酸マグネシウムを含む剤形であって、
（ａ）トレオン酸マグネシウムのマグネシウム（Ｍｇ）及びトレオネート（Ｔ）の少なくとも一部は、ＭｇＴ
２
の塩形態で存在し；
（ｂ）トレオン酸マグネシウムは、約１７．５ｍｇ／ｋｇＬＢＭ／用量の量で存在し；及び
（ｃ）飽食状態で患者に投与される場合、剤形は、
（ｉ）少なくとも約７０μｇ・ｈ／ｍＬの２４時間にわたる平均ＡＵＣ（ＡＵＣ
０－２４
）；
（ｉｉ）約１３μｇ／ｍＬ未満の平均Ｃ
ｍａｘ
を含むトレオン酸のインビボ血漿プロファイルを提供するのに十分である、剤形も提供される。
【０００８】
疾患、障害、症候群又は状態の処置のために、本明細書中に記載の剤形を使用するための方法も提供される。
【０００９】
本明細書中に記載の剤形を調製するための方法も提供される。
【００１０】
本発明のこれら及び他の態様は、続く詳細な説明を参照すると明らかになるであろう。この目的のために、本明細書中で述べられる全ての刊行物、特許及び特許出願は、それぞれ個々の刊行物、特許又は特許出願が具体的に且つ個別に参照により組み込まれることが示される場合と同程度に参照により本明細書中に組み込まれる。
（【００１１】以降は省略されています）

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